| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\抗病毒藥 |
| 英文名 | Adenine Arabinoside |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用單磷酸鹽為白色結(jié)晶狀粉末，極微溶于水（0.45mg/ml，25℃)。 |
| 功效 | |
| 主治 | 治療單純皰疹病毒腦炎，新生兒單純皰疹感染，帶狀皰疹感染，先天性巨細(xì)胞病毒感染，慢性乙型肝炎。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 具有廣譜抗病毒活性，抗病毒機(jī)制尚未完全闡明，主要作用是抑制病毒DNA的合成，本品（ARA－A)進(jìn)入細(xì)胞后經(jīng)磷酸化而生成ARA-AMP、ARA-ADP、ARA-ATP。ARA-A的生物活性是由ARA-ATP所引起的，能與d-ATP（脫氧ATP)競爭地結(jié)合到病毒的DNAp上，從而抑制酶的活性及病毒DNA的合成。治療濃度的ARA—A對宿主細(xì)胞毒性較低。 |
| 體內(nèi)過程 | 靜脈滴注ARA—A或ARA—AMP（其溶解度為ARA—A的100-400倍)，在血液和細(xì)胞內(nèi)由腺苷脫氨酶迅速脫氨，生成次黃嘌呤核苷（ARA—Hx)，其抗病毒的活性僅為ARA—A的1/30-1/50，該酶遍布全身各組織。ARA—Hx能增強(qiáng)ARA-A、ARA-AMP的抗病毒活性。ARA-A與腺苷脫氨酶抑制劑，如2-脫氧肋間型霉素（2-deoxycorformicin)合用可明顯提高其抗病毒效力20-50倍；而別嘌呤醇和茶堿能抑制ARA-Hx的黃嘌呤氧化酶代謝。因而使用ARA-A時(shí)上述藥物慎用。靜滴ARA-A30分鐘后血藥濃度達(dá)峰值為0.2-0.4mg/L，停藥后血漿藥物濃度迅速下降，平均15-20分鐘后即測不出。由于ARA-A以極快速度進(jìn)入細(xì)胞，所以單從ARA－A的血漿水平很難估計(jì)臨床療效。ARA-A在腎、肝、脾濃度最高，腦、骨骼肌較低，進(jìn)入CSF濃度約為血濃度的1/3左右，主要從腎排出，24小時(shí)以ARA－Hx的形式排出給藥量的40%-53%（原藥僅1%-3%)。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：1ml：200mg（相當(dāng)于187.4mg無水品)。 |
| 用法用量 | 1．成人與小兒常用量 腎功能正常者患單純皰疹性腦炎，每日按體重靜滴15mg/kg，療程10日。帶狀皰疹每日10mg/kg，療程5日。免疫缺陷者患水痘感染每日10mg/kg，療程5-7日。 2．新生兒單純皰疹感染 每日常用量，靜滴15mg/kg，連用4-5日。 3．腎功能不全者應(yīng)根據(jù)腎功能損害程度調(diào)整劑量，腎小球?yàn)V過率每分鐘低于10ml者可用常用劑量的75%。 |
| 不良反應(yīng) | 1．嚴(yán)重的肌痛綜合征，偶見共濟(jì)失調(diào)、震顫及癲癇發(fā)作。 2．惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉和便秘。 3．每日用30mg/kg可有WBC減少、血小板減少，亦可引起骨髓抑制。 4．發(fā)熱、周身乏力，偶有皮疹。 5．常見暫時(shí)性轉(zhuǎn)氨酶升高和總膽紅質(zhì)增高。 6．局部應(yīng)用時(shí)可引起疼痛，局部滴眼時(shí)可致結(jié)合膜炎及變態(tài)反應(yīng)。 7．孕婦及嬰兒忌用，動物實(shí)驗(yàn)有致畸作用。 8．毒性和劑量成正比。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．對本品過敏者禁用。 2．有肝腎功能損害者慎用。 3．孕婦及哺乳婦女忌用。 4．用藥過程中需定期追查血象及肝腎功能。 5．用藥的濃度<700mg/L，靜滴速度要超過12小時(shí)為宜。 |
| 貯藏 | 避光，密閉保存。 |
| 備注 |
