網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國國家基本藥物 > 正文:磷霉素功效主治/不良反應(yīng)/副作用/用法用量/藥理學(xué)
    

磷霉素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\其他類抗生素
英文名 Fosfomycin
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 磷霉素二鈉鹽為白色結(jié)晶性粉末,無臭,味咸,在空氣中極易潮解。易溶于水,pH4-11時短期穩(wěn)定,微溶于甲醇,在乙醇或乙醚中幾乎不溶。
功效
主治 對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、銅綠假單胞菌、產(chǎn)氣桿菌等所致的敗血癥。骨髓炎、肺部感染、腦膜炎等嚴(yán)重感染需大劑量靜脈給藥,每日給藥量可至12-16g。口服用藥主要治療輕、中度感染,如頭面部五官感染、肺部感染、尿路感染、腸道感染和皮膚軟組織感染等。
用途
方解
藥理作用 本品抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的早期合成,其分子結(jié)構(gòu)與鹽酸烯醇丙酮酸相似,故可競爭同一轉(zhuǎn)移酶,阻抑細(xì)菌細(xì)胞壁合成。本品抗菌譜廣,對葡萄球菌、大腸桿菌、志賀菌屬、沙雷菌屬有較高抗菌活性;對部分厭氧菌、銅綠假單胞菌、變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌、肺炎桿菌以及鏈球菌、肺炎球菌等也具有一定活性,但較青霉素類和頭孢菌素類抗菌活性差;對銅綠假單胞菌的作用較羧等西林差。細(xì)菌對本品與其它抗生素之間不產(chǎn)生交叉耐藥,與β內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類聯(lián)用常呈協(xié)同作用,且可減少細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。
體內(nèi)過程 口服磷霉素鈣后,自胃腸道吸收30%-40%,且不受食物影響。正常人口服0.5g、1g、2g磷霉素鈣后,血藥濃度達(dá)峰時間為2-4小時,峰值分別為3.5,5.3,7.0μg/ml,每6小時口服磷霉素鈣O.5g,穩(wěn)態(tài)血藥濃度可達(dá)6-8μg/ml。肌注磷霉素鈉后,血藥濃度峰值于1小時后到達(dá),每6小時肌注1g的穩(wěn)態(tài)血濃度為30-40μg/ml,靜注0.5和1g的血藥峰濃度分別為28和46μg/ml,1小時后下降至50%左右;每6小時靜注0.5g,穩(wěn)態(tài)血濃度可達(dá)36μg/ml,靜滴4g,半小時內(nèi)滴完,血藥峰濃度可達(dá)195μg/ml,24小時內(nèi)靜滴12g,穩(wěn)態(tài)血濃度可達(dá)60μg/ml左右。本品不與血漿蛋白結(jié)合,t1/2為1.5-2小時,腎功能減退時略有延長。 吸收后,磷霉素廣泛分布于腎、心、肺、肝等器官,在胎兒循環(huán)、膽汁、乳汁、骨髓及膿液中也有相當(dāng)濃度,亦可進(jìn)入胸水、腹水、淋巴液、支氣管分泌物和眼房水中,以腎組織濃度為最高。本品亦可透過血腦屏障。 口服本品主要經(jīng)尿、糞排出,注射后,24小時內(nèi)有90%自尿中排出。
劑型 片劑,散劑,注射劑
規(guī)格 片劑(鈣鹽):0.1g(10萬U),0.2g(20萬U),0.5g(50萬U)。 散劑(氨丁三醇鹽):6g(相當(dāng)于磷霉素300萬U)。 注射劑(鈉鹽):0.5g,1g(100萬U),2g(200萬U),4g(400萬U)。
用法用量 1.口服 成人每日2-4g;兒童每日50-100mg/kg,分3-4次服用。 2.肌內(nèi)注射 成人每日2-8g,兒童每日50-200mg/kg,分3-4次給藥; 3.靜滴 成人每日4-12g,嚴(yán)重感染可加至16g,兒童每日100-300mg/kg,分2-3次給予。
不良反應(yīng) 不良反應(yīng)發(fā)生率約為10%-17%,主要不良反應(yīng)為輕度胃腸反應(yīng),如惡心、納差、中上腹部不適、稀便或輕度腹瀉,一般不影響繼續(xù)用藥。偶見皮疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多及丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高,血液系統(tǒng)及腎臟毒性未見。肌注局部疼痛較劇。
注意事項(xiàng) 1.本品的體外抗菌活性易受培養(yǎng)基中葡萄糖和(或)磷酸鹽的干擾而減弱,為增強(qiáng)本品的作用,可適量加入葡萄糖-6-磷酸鹽(G-6-P)。 2.磷霉素與β內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類抗生素合用常呈協(xié)同作用,并可延遲或減少耐藥性的產(chǎn)生,上述聯(lián)合用藥用于較嚴(yán)重的感染。此外,對于金黃色葡萄球菌感染,宜與紅霉素、利福平聯(lián)用(最好有體外聯(lián)合藥敏測定作為參考)。 3.本品臨床應(yīng)用未見引起出血的報道,但體外實(shí)驗(yàn)中對二磷酸腺苷(ADP)介導(dǎo)的血漿血小板凝聚有抑制作用。 4.較大劑量采用時宜在療程中監(jiān)測肝功能1-2次。 5.一般不用作肌注。
貯藏 密閉,在陰涼干燥處保存。
備注
...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
    醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
    皖I(lǐng)CP備06007007號
    百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證