中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
消化系統(tǒng)藥物\胃腸解痙藥及胃動力藥
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英文名 |
Trimebutine
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漢語拼音 |
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別名 |
馬來酸三甲氧苯丁氨酯
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為馬來酸鹽白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無嗅,味苦;易溶于冰醋酸和氯仿,溶于甲醇和乙腈,微溶于水、無水乙醇,幾乎不溶于乙醚;熔點:131-135℃。
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功效 |
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主治 |
慢性胃炎引起的胃腸道癥狀(腹部脹滿感、腹部疼痛、惡心、噯氣);腸易激綜合征。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
1.對消化道運動的作用
①胃運動調(diào)節(jié)作用 離體豚鼠胃前庭部環(huán)狀肌標本加入10-5g/ml本藥可使其自律運動的振幅減小。此外,還可以增加同一標本在28℃時的不規(guī)則微弱運動的頻率和振幅,使其趨于規(guī)律的節(jié)律性收縮;當(dāng)給切斷胸部迷走神經(jīng)的麻醉犬靜脈注射3mg/kg本藥后,可使其胃的不規(guī)則運動趨于規(guī)律化;對有消化系統(tǒng)疾病患者的胃幽門部運動,靜脈注射1mg/kg后,發(fā)現(xiàn)可抑制運動功能亢進肌群的運動,也發(fā)現(xiàn)可增加運動功能低下肌群的運動。②對胃腸道生理性同步運動的誘發(fā)作用 成人空腸內(nèi)4-6mg/kg用藥后發(fā)現(xiàn),本藥可誘發(fā)胃腸道生理性同步運動的產(chǎn)生。③對胃排空功能的改善 有經(jīng)常性原因不明上腹部消化道不適感的慢性胃炎患者,口服200mg本藥后,可使胃排空功能減弱得到改善,還可使胃排空功能亢進得到抑制。④腸運動調(diào)節(jié)作用 對離體豚鼠結(jié)腸標本的實驗,在10-5g/ml時,對肌肉緊張度低下(低負荷),有增加緊張的作用,對肌肉緊張度亢進(高負荷),有減低緊張,減小振幅的作用;對腸易激綜合征的心理勞累負荷引起的大腸運動亢進,服用300mg本劑能夠得到抑制;對于新斯的明負荷引起的運動亢進患者,50mg靜脈給藥可抑制回腸、升結(jié)腸、乙狀結(jié)腸運動至負荷前水平;食管下端括約壓(LESP)的調(diào)節(jié)作用對麻醉犬的食管下端括約壓實驗表明,0.6mg/kg靜脈投藥能降低四肽促胃泌素負荷引起的內(nèi)壓上升,同時也能使腸促胰液素引起的內(nèi)壓降低得到回升;對消化道平滑肌的直接作用對離體豚鼠胃前庭部環(huán)狀肌標本的實驗,發(fā)現(xiàn)即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下,本藥仍有對消化道平滑肌的直接作用;對離體豚鼠回腸的實驗發(fā)現(xiàn),本劑可以非競爭抑制由于乙酰膽堿引起的收縮作用。且還發(fā)現(xiàn)切除麻醉犬胸部迷走神經(jīng)后,對消化道運動仍有直接作用。
2.末梢性鎮(zhèn)吐作用 對犬的實驗發(fā)現(xiàn)雖對阿樸嗎啡誘發(fā)的嘔吐其抑制作用較弱,但對困硫酸銅誘發(fā)的嘔吐,在靜脈注射3mg/kg或口服60mg/kg后,可以明顯延長誘發(fā)嘔吐所需時間。
其作用機制:①動物實驗顯示,本藥可以依據(jù)胃腸平滑肌細胞膜電位的不同,選擇性阻滯Ca2+通道及K+通道。當(dāng)Ca2+通道開放過多,Ca2+大量流入細胞,膜電位負值減低,細胞去極化興奮性升高,本藥通過阻滯Ca2+通道減少Ca2+流入,恢復(fù)正常膜電位及細胞興奮性;當(dāng)K+通道開放過多,K+大量流出細胞,膜電位負值升高,細胞超級化興奮性減低,本藥通過阻滯K+通道減少K+流出,恢復(fù)正常膜電位及細胞興奮性。②動物實驗顯示,本藥可以依據(jù)支配胃腸運動的內(nèi)臟神經(jīng)興奮性不同,選擇性結(jié)合交感神經(jīng)節(jié)后纖維μ受體及迷走神經(jīng)節(jié)后纖維κ受體,雙向調(diào)節(jié)內(nèi)臟神經(jīng)的興奮性,通過調(diào)節(jié)乙酰膽堿的釋放量雙向調(diào)節(jié)胃腸運動。交感神經(jīng)過度興奮,釋放過多的去甲腎上腺素,抑制迷走神經(jīng),減少乙酰膽堿的釋放,胃腸運動減弱,本藥選擇性結(jié)合交感神經(jīng)節(jié)后纖維μ受體抑制交感神經(jīng),通過減少去甲腎上腺素的釋放增加胃腸運動;迷走神經(jīng)過度興奮,釋放過多的乙酰膽堿,胃腸運動亢進,本藥選擇性結(jié)合迷走神經(jīng)節(jié)后纖維κ受體,直接減少乙酰膽堿的釋放量,減低胃腸道運動。
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體內(nèi)過程 |
健康成年男子,口服100mg馬來酸曲美布汀30分鐘后,血中馬來酸曲美布汀濃度達最高值32.5-42.3ng/ml,半衰期為2小時?诜緞┖,在體內(nèi)經(jīng)水解,N位脫甲基形成結(jié)合物后,由尿排出。24小時尿中未變化物排泄率在0.01%以下。
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劑型 |
片劑
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規(guī)格 |
白色-淺黃白色薄膜包衣片劑,每片含曲美布汀100mg。
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用法用量 |
用于慢性胃炎:口服,通常成人一次100mg,1日3次。根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減劑量。
用于腸易激綜合征:口服,通常成人一次100-200mg,1日3次。
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不良反應(yīng) |
在總病例62761例中,有副作用259例(占0.4%)。
1.消化系統(tǒng):偶有便秘、腹瀉、腹鳴、口渴、口內(nèi)麻木感等現(xiàn)象。
2.循環(huán)系統(tǒng):偶有心動過速現(xiàn)象。
3.精神神經(jīng)系統(tǒng):偶有困倦、眩暈、倦感和頭痛感。
4.肝臟:偶有GOT上升現(xiàn)象。
5.過敏反應(yīng):有時出現(xiàn)皮疹等過敏反應(yīng),此時應(yīng)停止服用本劑。
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注意事項 |
1.老年人服用 通常老年人生理機能較弱,用藥時需加以注意。
2.孕婦、哺乳期婦女服用 妊娠期用藥的安全性尚未明確,因此孕婦、可能妊娠的婦女應(yīng)在權(quán)衡治療的有益性和發(fā)生副作用的可能性后,再決定用藥。哺乳期用藥的安全性尚未明確,因此哺乳期婦女慎用。必須用藥時需停止哺乳。
3.兒童服用 本劑對兒童的安全性未得到證實。
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貯藏 |
室溫保存。
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備注 |
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