柔紅霉素
          
        
    
          藥物類別:
         抗腫瘤藥
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柔紅霉素

藥物類別:
抗腫瘤藥
所屬類別:
抗腫瘤抗生素
藥物名稱:
柔紅霉素
英文名稱:
Daunorubicin
藥物別名:
序號(hào)
中文別名 英文別名
1
正定霉素
2
柔毛霉素
3
紅比霉素
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑 規(guī)格
1
注射劑(粉) 10mg;20mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份 化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Daunorubicin
藥理作用:
DNR具有一個(gè)蒽環(huán)平面,可通過它嵌合于:DNA堿基對(duì)之間,并緊密地結(jié)合到DNA上,因而使核酸中含有相當(dāng)高濃度的藥物。它通過DNA生成復(fù)合物而抑制DNA和RNA的合成,特別是抑制mRNA合成。對(duì)細(xì)胞各期均有殺傷作用,為細(xì)胞周期非特異性藥物,但對(duì)S期更敏感。
藥動(dòng)學(xué):
口服不吸收。因是重要的發(fā)泡劑,能引起組織壞死,故不應(yīng)肌注或皮下注射藥物。靜脈注入后可被全身組織迅速攝取,但不進(jìn)入腦脊液中,藥物通過主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入細(xì)胞,細(xì)胞對(duì)藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的抑制是導(dǎo)致耐藥性的主要機(jī)制。動(dòng)物實(shí)驗(yàn),靜注30分鐘后,分布濃度依次為:肺>腎>心>十二指腸>脾>肝,腦、睪丸和血中較少。在淋巴腺和骨髓內(nèi)最高濃度可維持8~24小時(shí)。大部分從膽汁中排出,約有1/6出現(xiàn)于尿中。

適應(yīng)癥:

1.急性淋巴細(xì)胞白血病、急性粒細(xì)胞白血病、神經(jīng)母細(xì)胞瘤。
2.慢性粒細(xì)胞白血病急性變者。

用法用量:
1.靜注或靜滴先用生理鹽水稀釋2mg/ml,開始0.5~O.8mg/kg,用生理鹽水250ml溶解后靜滴,1小時(shí)內(nèi)滴完,每周2次,也可lmg/kg,每天1次靜注,連用5天?偭浚簩(shí)體瘤8~10mg/kg,因毒性作用大,不可用維持量。
2.小兒用法靜注或靜滴,1mg/kg,用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋,連用2~5天,每療程總量不超過1.5mg/kg.療程間隔至少7~10天,總共不宜超過4個(gè)療程,總劑量不超過6mg/kg。
不良反應(yīng):
1.骨髓抑制 較嚴(yán)重,可迅速引起全血象下降,治療中應(yīng)嚴(yán)密觀察,視血象、骨髓抑制程度決定用量。
2.心臟毒性 總劑量超過15mg/kg者,可致心動(dòng)過速和心衰。
3.胃腸道反應(yīng) 惡心、嘔吐、腹瀉、口腔潰瘍、肝功損害及脫發(fā),可對(duì)癥處理。
4.局部刺激較大,可發(fā)生靜脈炎。藥物漏出血管外可引起局部硬結(jié)或壞死。
相互作用:
與過酸、堿的藥物混用時(shí),可降低效價(jià)或失效。
注意事項(xiàng):

1.有骨髓抑制者忌用。有心臟病者忌用。
2.肝功不良者慎用。
3.注射時(shí)切勿漏出血管外,按要求配制藥液。一般稀釋至1mg/ml后靜注或靜滴。
4.應(yīng)用時(shí)不宜與過酸、堿的藥物混用,以免降低效價(jià)或失效。
5.密封、防潮、室溫下保存。

療效評(píng)價(jià):

對(duì)急性淋巴細(xì)胞白血病、急性粒細(xì)胞白血病、神經(jīng)母細(xì)胞瘤有效。對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病急性變者也有效。對(duì)急性非淋巴細(xì)胞白血病(ANLL)有效率為60%~80%。如缺DNR可用阿克拉霉素A代替。

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