絲裂霉素
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絲裂霉素
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絲裂霉素
絲裂霉素
藥物類別:
抗腫瘤藥
所屬類別:
抗腫瘤抗生素
藥物名稱:
絲裂霉素
英文名稱:
Mitomycin
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
自力霉素
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
注射劑(粉)
2mg;4mg;8mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Mitomycin
藥理作用:
MMC的抗癌機(jī)制主要是烷化作用。它在體內(nèi)經(jīng)酶作用,還原為雙功能基烷化劑,由兩個(gè)烷化中心與DNA形成交叉連結(jié),使細(xì)胞中DNA解聚,抑制DNA復(fù)制,還可以引起DNA的單鏈斷裂。MMC低濃度時(shí),使G
1
期細(xì)胞減少,S期及G
2
期細(xì)胞增加,說(shuō)明G
1
期細(xì)胞對(duì)它最敏感。
藥動(dòng)學(xué):
靜注,10~20mg/m
2
,血漿半衰期分別為2~7分鐘和30~45分鐘,迅速進(jìn)入細(xì)胞。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,MMC分布以肺、皮膚、腎與肌肉中濃度較高,腫瘤組織次之,脾臟最低。在腦組織中未檢出MMC成分。大部分在肝、腎中代謝,經(jīng)腎小球過(guò)濾,由尿中排出,也可從膽汁排出,但濃度比尿中低。
適應(yīng)癥:
1.胃腸道癌,如胃、腸、肝、胰腺等癌腫。
2.
肺癌
、
乳腺癌
、宮頸癌、
絨毛膜上皮癌
。
3.
惡性淋巴瘤
、慢性粒細(xì)胞
白血病
。
4.癌性胸腔、腹腔積液。
用法用量:
1.靜注成人每次4~6mg,用注射用水或生理鹽水10~20ml溶解,每周1~2次,40~60mg為一療程。還可采用10~30mg,每2~3周1次。也可將藥物溶于0.9%
氯化鈉
注射液200ml靜滴(在1小時(shí)內(nèi)滴完)。
2.動(dòng)脈注射劑量同靜注。
3.腔內(nèi)注射盡量抽盡積液后注入4~10mg,每5~7天1次,4~6次為一療程。也可作膀胱內(nèi)灌注。
不良反應(yīng):
1.骨髓抑制為劑量限制性毒性,表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板下降,如單用MMC 20mg/m
2
后,白細(xì)胞降至最低點(diǎn),平均為3.5周,持續(xù)1~2周;血小板降至最低點(diǎn)的平均時(shí)間為4周,持續(xù)2~3周,多數(shù)病人在8周內(nèi)恢復(fù)。因MMC有蓄積性毒性,后續(xù)療程的骨髓抑制將更明顯和持久?刹扇≈С织煼,促進(jìn)骨髓功能恢復(fù)。治療中若白細(xì)胞低于3×10
9/
L,血小板低于70×10
9
/L時(shí)應(yīng)停藥。
2.胃腸反應(yīng) 部分病人有食欲減退、惡心、
嘔吐
、
腹瀉
、口腔炎,
但一般較輕。
3.局部反應(yīng)藥液漏出血管外,有局部刺激作用,重者可產(chǎn)生組織壞死、靜脈炎,因此,注射時(shí)可先用生理鹽水注射,確認(rèn)針頭在血管內(nèi)后再注入藥液。另外,腔內(nèi)給藥可引起化學(xué)性
胸膜炎
,引起
胸痛
。可同時(shí)注入腔內(nèi)適量
地塞米松
及
利多卡因
,以減輕癥狀。
4.其他
藥疹
、脫發(fā)、乏力、肝腎功能損害,但一般不嚴(yán)重。
相互作用:
與
維生素C
、B
1
、B
4
等配伍靜注時(shí),可使MMC療效顯著降低。
注意事項(xiàng):
嚴(yán)重肝、腎功能低下者禁用。
療效評(píng)價(jià):
對(duì)胃腸道癌,如胃、腸、肝、胰腺等癌腫療效較好。對(duì)肺癌、乳腺癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌也有效。對(duì)惡性淋巴瘤、
慢性粒細(xì)胞白血病
也有作用,對(duì)骨髓瘤無(wú)效。對(duì)癌性胸腔、腹腔積液有明顯療效。
...
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