奧卡西平

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奧卡西平

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗癲癇藥

藥物名稱：

奧卡西平

英文名稱：

Oxcarbazepine

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	氧酞胺氮卓	Trileptal
2	奧卡西產(chǎn)

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	片劑	O.3g，0.6g

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	oxcarbazepine

藥理作用：

其作用可能在于阻斷腦細(xì)胞的電壓依賴性鈉通道，從而穩(wěn)定過度興奮的神經(jīng)細(xì)胞膜，抑制神經(jīng)元重復(fù)放電，并可降低經(jīng)突觸傳遞的興奮沖動(dòng)；另外，本品和MHD能使鉀離子內(nèi)流增加，對(duì)鈣通道也有調(diào)節(jié)作用。以上作用均有助于抗驚厥。

藥動(dòng)學(xué)：

本品為卡馬西平的10-酮基的結(jié)構(gòu)類似物，是一種前體藥，在體內(nèi)大部分(70％)被代謝為有活性的10-羥基代謝物(10-monohydroxy metabolite，MHD)。藥理作用和臨床療效與卡馬西平相似，但易于耐受�？诜孜�，一次口服本品600mg后5小時(shí)達(dá)峰，達(dá)峰濃度為31.5μmol／L。每日2次服用，MHD 2～3天達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。服用劑量300～2400mg／d之間時(shí)，MHD血漿濃度與劑量呈線性關(guān)系。MHD表觀分布容積為49L，血漿蛋白結(jié)合率約為40％。本品95％以代謝物形式從腎臟排空，4％從糞便排出。本品t_1/2約2小時(shí)，MHDt_1/2約9小時(shí)。老年人MHD血漿峰濃度和AUC值較年輕人高約30％～60％。兒童MHD消除半衰期縮短為5～9小時(shí)。

適應(yīng)癥：

可代替卡馬西平，用于對(duì)后者有過敏反應(yīng)者。適用于復(fù)雜性部分發(fā)作、全身強(qiáng)直一陣攣性發(fā)作的單藥治療以及難治性癲癇的輔助治療。

用法用量：

口服：開始劑量為300mg／d，以后可逐漸增量至600mg～2400mg／d，以達(dá)到滿意的療效。劑量超過2400mg／d，神經(jīng)系統(tǒng)副作用增加。小兒從8mg／kg～10mg／kg每日開始，可逐漸增量至600mg／d。以上每日劑量均應(yīng)分2次服用。

不良反應(yīng)：

用藥開始時(shí)可能出現(xiàn)輕度的不良反應(yīng)，如乏力、頭暈、頭痛、嗜睡等，繼續(xù)用藥后這些不良反應(yīng)可消失。其他常見的不良反應(yīng)有復(fù)視、胃腸功能障礙、皮疹、共濟(jì)失調(diào)、眼震、易激惹等；少見白細(xì)胞減少、蕁麻疹、肝功異常等。慎用于肝功損害、孕婦和哺乳期婦女。服藥期間應(yīng)避免飲酒。

相互作用：

本品可影響其他抗癲癇藥的代謝，可降低卡馬西平的血藥濃度，升高苯妥英鈉、苯巴比妥的血藥濃度；上述抗癲癇藥也可降低MHD藥物濃度達(dá)30％～40％。本品可使激素類避孕藥的作用喪失。

注意事項(xiàng)：

療效評(píng)價(jià)：

本藥在臨床上主要用于對(duì)卡馬西平有過敏反應(yīng)者，可作為卡馬西平的替代藥物應(yīng)用于臨床。對(duì)于復(fù)雜性部分發(fā)作、全身強(qiáng)直一陣攣性發(fā)作，單藥治療效果較好。對(duì)于難治性癲癇，需要聯(lián)合應(yīng)用其他抗癲癇藥物進(jìn)行治療。該藥的不良反應(yīng)較卡馬西平少，但低鈉血癥的發(fā)生率高于卡馬西平。

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