一、琥珀酰膽堿敏感性
琥珀酰膽堿(succinylcholine, suxamethonium)是一種肌肉松弛劑，早期作為外科麻醉劑使用，它不僅可使一般骨骼肌松弛，而且可使呼吸肌短暫麻痹（2－3分鐘)，但有極少數(shù)人（1／2000)在用藥后呼吸停止可持續(xù)一小時(shí)以上，如不行人工呼吸，往往導(dǎo)致死亡。但若立即輸血，呼吸可很快恢復(fù)。后來知道，琥珀酰膽堿在血中可被血漿中假膽堿酯酶（pseudocholinesterase,簡(jiǎn)稱酯酶)水解而解毒，故作用短暫。琥珀酰膽堿敏感者，血漿酯酶活性缺乏或缺如，使琥珀酰膽堿作用時(shí)間延長(zhǎng)，以致中毒。
現(xiàn)知琥珀酰膽堿敏感性是屬常染色體隱性遺傳，控制酯酶的基因?yàn)镋1和E2。已發(fā)現(xiàn)的變異型有5種：E1a、E1a、Ef1、E1s、E+2及E2cynthiana。其中僅純合子E1sE1s酯酶活性最低（酶活性0－5％)，較常見的E1aE1a型酶活性也低35％。醫(yī).學(xué).全.在線.網(wǎng).站.提供
二、異煙肼慢滅活
異煙肼（isoniazid)是常用的抗結(jié)核藥。在體內(nèi)主要通過N－乙�；D(zhuǎn)移酶（N-acetyltransferase,簡(jiǎn)稱乙酰化酶)。將異煙肼轉(zhuǎn)變?yōu)橐阴；悷熾露鴾缁睿▓D8－1)。按對(duì)異煙肼滅活的快慢，人群中可分出兩類：一類稱為快滅活者（rapid inactivator)，血中異煙肼半減期為45－110分鐘；另一類稱為慢滅活者（slow inactivator)，半減期2－4.5小時(shí)。而慢滅活者是由于乙�；傅倪z傳缺乏故滅活較慢。此酶系由常染色體一對(duì)等位基因控制�？鞙缁钫撸≧R)與慢滅活者（rr)均為純合子，雜合子（Rr)則具有中等乙酰化速度，不同種族慢滅活者發(fā)生率不同：埃及人高達(dá)83％，白種人50％左右，黃種人10％－30％，愛斯基摩人僅為5％。由于異煙肼乙�；�+速度的個(gè)體差異對(duì)結(jié)核病療效有一定影響。如每周服藥1－2次則快滅活者療效較差。但從毒性作用看，慢滅活者有80％發(fā)生多發(fā)性神經(jīng)炎（polyneuritis)，而快滅活者僅20％有此副作用。這是由于異煙肼在體內(nèi)可與維生素B6反應(yīng)，使后者失活，從而導(dǎo)致B6缺乏性神經(jīng)損害，故一般服異煙肼需同時(shí)服用B6可消除此種副作用。此外，服用異煙肼后有個(gè)別人可發(fā)生肝炎，甚至肝壞死。發(fā)生肝損害者中86％是快滅活者，其原因是，乙�；悷熾略诟沃锌伤鉃楫�煙酸和乙酰肼，后者對(duì)肝有毒性作用。
圖8-1 異煙肼的滅活過程
通過N－乙�；D(zhuǎn)移酶進(jìn)行乙酰化滅活的藥物尚有磺胺二甲嘧啶、苯乙肼、普魯卡因酰胺、甲基硫氧嘧啶、肼苯達(dá)嗪、氨苯砜等。對(duì)這些藥物快慢滅活的臨床意義僅有一些零星材料，尚需進(jìn)一步探討。
