醫(yī)學考研 ┆ 醫(yī)學院校 ┆ 執(zhí)業(yè)醫(yī)師 ┆ 執(zhí)業(yè)藥師 ┆ 執(zhí)業(yè)護士 ┆ 衛(wèi)生資格
醫(yī)學圖譜 ┆ 資源下載 ┆ 醫(yī)學英語 ┆ 臨床技能 ┆ 理論教學 ┆ 藥學理論
論壇 ┆ 網校 ┆ 博客
醫(yī)學圖譜 ┆ 資源下載 ┆ 醫(yī)學英語 ┆ 臨床技能 ┆ 理論教學 ┆ 藥學理論
論壇 ┆ 網校 ┆ 博客
| 通用名 | 醋甲唑胺片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | METHAZOLAMIDE TABLETS |
| 拼音名 | CUJIAZUO'AN PIAN |
| 藥品類別 | 眼科用藥 |
| 性狀 | 本品為白色片 |
| 藥理毒理 | 本品化學結構類似乙酰唑胺(在氮原子上多一個甲基)。因此, 藥理作用及作 用機理與乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的結構設計減少了電離作用，故眼內透性 較乙酰唑胺增強。本品穿透血-房水和血-腦屏障的功能亦較乙酰唑胺強(人腦脊 髓液的濃度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺強60%, 在體內 僅55%的醋甲唑胺與血漿蛋白結合(而90%～95%的乙酰唑胺與血漿蛋白結合)。因 為只有藥物劑量的未結合部分發(fā)揮藥理作用，故較低劑量即有明顯降眼壓反應。 醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用藥后房水生成可減少40%�？诜�1～2 小時后產生降眼壓作用，維持16～18小時。本品的降眼壓作用呈劑量依賴性。 應用25、50及100mg口服，每8h 1次，可使眼壓分別下降3.3、4.3及5.6mmHg。 |
| 藥代動力學 | 本品經胃腸道吸收良好，較乙酰唑胺吸收稍慢。血清濃度與劑量呈線性關系。 血漿蛋白結合率55%，低于乙酰唑胺(90%)，在血漿pH值范圍，39%的醋甲唑胺 處于非電離狀態(tài)�？诜�100mg后，血清峰值出現(xiàn)在服藥后2～3小時，峰濃度約 為17μg/ml，峰濃度保持恒定至少8小時。醋甲唑胺的脂溶性和水溶性都比乙 酰唑胺，這些特性有助于藥物從腎小管重吸收，增加藥物的半衰期和血漿濃度。 血漿半衰期約14小時，明顯長于乙酰唑胺。25%的本品以原型，75%以代謝產物 形式經尿排泄。 |
| 適應癥 | 用于原發(fā)性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發(fā)性青光眼，局部用抗青 光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時對酸堿平衡影響較 少，故對于患有嚴重阻塞性肺部疾患的患者本品優(yōu)于乙酰唑胺。 醋甲唑胺對尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小，故對于需口服碳酸酐酶抑制 劑治療但又易引起腎結石形成的患者，推薦應用醋甲唑胺。 |
| 用法用量 | 成人口服初始用藥時，用25mg，一日2次，這一劑量常可使眼壓下降4～ 5mmHg，且副作用最小。如用藥后降眼壓效果不理想，劑量可加大為50mg，一日 2次。 |
| 不良反應 | 1. 有報道醋甲唑胺可引起嚴重的血液學不良反應，包括再生障礙性貧血和 粒細 胞缺乏癥。 2. 有報道服醋甲唑胺可引起腎結石，但非常罕見。 3. 其他有惡心、厭食、感覺異常、不適、疲勞及皮膚糜爛等不良反應。 |
| 禁忌癥 | 1．肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒，腎上腺衰竭及 腎上腺皮質機能減退(阿狄森病)和有肝昏迷傾向患者禁用。 2．有磺胺過敏史的患者禁用。 |
| 注意事項 | 1．慎用于有代謝性酸中毒及低血鉀危險的患者。 2．閉角型青光眼不應用醋甲唑胺代替手術治療，否則可引起永久性粘連性房 角 關閉。 3．本品不能長期用于控制眼壓。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1． 本品可引起嚙齒類動物畸形，孕婦應避免服用。 2． 尚不清楚本品否分泌至乳液中，哺乳期婦女若需用本品治療，應停止哺 乳。 |
| 兒童用藥 | 本品對兒童的安全性和療效尚不清楚。 |
| 老年患者用藥 | 老年人和成年人對本品有很好的耐受性，故本品適用于老年患者。 |
| 藥物相互作用 | 1. 碳酸酐酶抑制劑與高劑量阿斯匹林合用可引起嚴重的代謝紊亂。因此， 本品 與水楊酸制劑合用要慎重。 2. 低劑量醋甲唑胺本身不引起低血鉀，但碳酸酐酶抑制劑可增加其他藥物 的排 鉀作用。 3. 與促腎上腺皮質激素、糖皮質激素聯(lián)合使用，可以導致嚴重的低血鉀， 在聯(lián) 合用藥時應注意監(jiān)護血清鉀的濃度及心臟功能。亦應估計到長期同時使用有增 加低血鈣的危險，可以造成骨質疏松，因為這些藥增加鈣的排泄。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 避光，密閉保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 醋甲唑胺 | ||||||||
| 化學名 | 5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3,4-二氮茂磺酰胺 | ||||||||
| 拼音名 | CUJIAZUO'AN | ||||||||
| 英文名 | METHAZOLAMIDE | ||||||||
| CAS No. | 554-57-4 | ||||||||
| 結構式 | |||||||||
| 分子式 | C5H8N4O3S2 | ||||||||
| 分子量 | 236.26 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 25mg，50mg | ||||||||
