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| 通用名 | 氨甲環(huán)酸注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | TRANEXAMIC ACID INJECTION |
| 拼音名 | ANJIAHUANSUAN ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 止血藥 |
| 性狀 | |
| 藥理毒理 | 血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。 正常情況時，血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。 但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物(如尿激酶等)所激活而 形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶，在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精 氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原 通過其分子結構中的賴氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可 以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激 活程度，以減少出血。本品的化學結構與賴氨酸(1,5-二氨基己酸)相似，因此也 能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護纖維蛋白不被 纖溶酶所降解和溶解，最終達到止血效果。本品尚能直接抑制纖溶酶活力，減少 纖溶酶激活補體的作用，從而達到防止遺傳性血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生。 |
| 藥代動力學 | 按體重靜脈注射15mg/kg，1小時后血藥濃度可達20μg/mL；4小時后血藥 濃度為5μg/mL。本品能透過血-腦脊液屏障，腦脊液內(nèi)藥物濃度可達有效藥物 濃度水平(1μg/mL)，可使腦脊液中纖維蛋白降解產(chǎn)物降低到給藥前的50%左右。 如按體重靜脈注射10mg/kg，則血清抗纖溶活力可維持7～8小時，組織內(nèi)可維 持17小時。靜注量的90%于24小時內(nèi)經(jīng)腎排出。本品可隨乳汁分泌，其量約為 母體血藥濃度的1%。 |
| 適應癥 | 1.本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進所致 的各種出血。彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)，在未肝素化前，一般 不用本品。 2.用于前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活 物臟器的外傷或手術出血。 3.用作組織型纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。 4.用于人工流產(chǎn)、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血，以及 病理性宮腔內(nèi)局部纖溶性增高的月經(jīng)過多癥。 5.用于中樞神經(jīng)病變輕癥出血，如蛛網(wǎng)膜下腔出血和顱內(nèi)動脈瘤出血，應用 本品止血優(yōu)于其它抗纖溶藥，但必須注意并發(fā)腦水腫或腦梗塞的危險性，至于重 癥有手術指征患者，本品僅可作輔助用藥。 6.用于治療遺傳性血管神經(jīng)性水腫，可減少其發(fā)作次數(shù)和嚴重程度。 7.血友病患者發(fā)生活動性出血，可聯(lián)合應用本藥。 8.用于防止或減輕因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術后的 出血。 |
| 用法用量 | 靜脈注射或滴注：一次0.25～0.5g，一日0.75～2g。靜脈注射液以25%葡萄 糖液稀釋，靜脈滴注液以5%～10%葡萄糖液稀釋。為防止手術前后出血，可參 考上述劑量。治療原發(fā)性纖維蛋白溶解所致出血時，劑量可酌情加大。 |
| 不良反應 | 本品不良反應較6-氨基己酸為少。 1.偶有藥物過量所致顱內(nèi)血栓形成和出血。 2.可有腹瀉、惡心及嘔吐。 3.較少見的有經(jīng)期不適(經(jīng)期血液凝固所致)。 4.由于本品可進入腦脊液，注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞 神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，特別與注射速度有關，但很少見。 |
| 禁忌癥 | |
| 注意事項 | 1.慎用： (1)對于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)慎用。 (2)由于本品可導致繼發(fā)性腎盂腎炎和輸尿管凝血塊阻塞，故血友病或腎盂 實質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時要慎用。 2.本品與其它凝血因子(如因子Ⅸ)等合用，應警惕血栓形成。一般認為在凝 血因子使用后8小時再用本品較為妥當。 3.本品一般不單獨用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進 一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭時。如有必要，應在肝素 化的基礎上才應用本品。 4.宮內(nèi)死胎所致的低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品安全。 5.慢性腎功能不全時，本品用量應酌減，因給藥后尿液中藥物濃度常較高。 6.治療前列腺手術出血時，本品用量也應減少。 7.本品與青霉素或輸注血液有配伍禁忌。 8.必須持續(xù)應用本品較久者，應作眼科檢查監(jiān)護(例如視力測驗、視覺、視野 和眼底)。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復合物濃縮劑與本品合用，有增加血栓形成 的危險。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | |
| 包裝 | (1)2ml:0.1g (2)5ml:0.25g (3)2ml:0.2g (4)5ml:0.5g |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 氨甲環(huán)酸 | ||||||||
| 化學名 | 氨甲環(huán)酸 | ||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名 | TRANEXAMIC ACID | ||||||||
| CAS No. | 1197-18-8 | ||||||||
| 結構式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 相關說明書 |
| 氨甲環(huán)酸膠囊、氨甲環(huán)酸片 |
