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| 通用名 | 呋塞米注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | FUROSEMIDE INJECTION |
| 拼音名 | FUSAIMI ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 利尿藥 |
| 性狀 | 本品為無色或幾乎無色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | （1）對水和電解質排泄的作用。能增加水、鈉、氯、 鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同，呋塞米等袢利尿藥存在 明顯的劑量-效應關系。隨著劑量加大，利尿效果明顯增強，且藥物劑量范 圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對NaCl的主動重吸收， 結果管腔液Na＋、Cl－濃度升高，而髓質間液Na＋、Cl－濃度降低，使?jié)B透壓 梯度差降低，腎小管濃縮功能下降，從而導致水、Na＋、Cl－排泄增多。由 于Na＋重吸收減少，遠端小管Na＋濃度升高，促進Na＋- K＋和Na＋-H＋交換 增加，K＋和H＋排出增多。至于呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收 Cl－的機制，過去曾認為該部位存在氯泵，目前研究表明該部位基底膜外側 存在與Na＋-K＋ATP酶有關的Na＋、Cl－配對轉運系統(tǒng)，呋塞米通過抑制該系 統(tǒng)功能而減少Na＋、Cl－的重吸收。另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和 遠端小管對Na＋、Cl－的重吸收，促進遠端小管分泌K＋。呋塞米通過抑制亨 氏袢對Ca2＋、Mg2＋的重吸收而增加Ca2＋、Mg2＋排泄。短期用藥能增加尿酸 排泄，而長期用藥則可引起高尿酸血癥。 （2）對血流動力學的影響。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使 前列腺素E2含量升高，從而具有擴張血管作用。擴張腎血管，降低腎血管 阻力，使腎血流量尤其是腎皮質深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中 具有重要意義，也是其用于預防急性腎功能衰竭的理論基礎。另外，與其 他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球濾過率不下降， 可能與流經(jīng)致密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球-管平衡有關。呋塞米能 擴張肺部容量靜脈，降低肺毛細血管通透性，加上其利尿作用，使回心血 量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助于急性左心衰竭的治療。由于呋 塞米可降低肺毛細血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論 依據(jù)。 |
| 藥代動力學 | 口服吸收率為60%~70%，進食能減慢吸收，但不影 響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血 性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時，由于腸壁水腫，口服吸收率也 下降，故在上述情況應腸外途徑用藥。主要分布于細胞外液，分布容積平 均為體重的11.4%，血漿蛋白結合率為91%~97%，幾乎均與白蛋白結合。 本藥能通過胎盤屏障，并可泌入乳汁中�？诜挽o脈用藥后作用開始時間 分別為30~60分鐘和5分鐘，達峰時間為1~2小時和0.33~1小時。作用持 續(xù)時間分別為6~8小時和2小時。T1／2β存在較大的個體差異，正常人為 30~60分鐘，無尿患者延長至75~155分鐘，肝腎功能同時嚴重受損者延長 至11~20小時。新生兒由于肝腎廓清能力較差，T1／2β延長至4~8小時。88% 以原形經(jīng)腎臟排泄，12%經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝 增多。本藥不被透析清除。 |
| 適應癥 | 1.水腫性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病 (腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭)，尤其是應用其他利尿 藥效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水 腫和急性腦水腫等。 2.高血壓 在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥 物，但當噻嗪類藥物療效不佳，尤其當伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象 時，本類藥物尤為適用。 3.預防急性腎功能衰竭 用于各種原因導致腎臟血流灌注不足，例如失 水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同 時及時應用，可減少急性腎小管壞死的機會。 4.高鉀血癥及高鈣血癥。 5.稀釋性低鈉血癥 尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。 6.抗利尿激素分泌過多癥（SIADH）。 7.急性藥物毒物中毒 如巴比妥類藥物中毒等。 |
| 用法用量 | 1.成人 （1）治療水腫性疾病。緊急情況或不能口 服者，可靜脈注射，開始20~40mg，必要時每2小時追加劑量，直至出現(xiàn) 滿意療效。維持用藥階段可分次給藥。治療急性左心衰竭時，起始40mg 靜脈注射，必要時每小時追加80mg，直至出現(xiàn)滿意療效。治療急性腎功能 衰竭時，可用200~400mg加于氯化鈉注射液100ml內(nèi)靜脈滴注，滴注速度 每分鐘不超過4mg。有效者可按原劑量重復應用或酌情調整劑量，每日總 劑量不超過1g。利尿效果差時不宜再增加劑量，以免出現(xiàn)腎毒性，對急性 腎衰功能恢復不利。治療慢性腎功能不全時，一般每日劑量40~120mg。 （2）治療高血壓危象時，起始40～80mg靜注，伴急性左心衰竭或急 性腎功能衰竭時，可酌情增加劑量。 （3）治療高鈣血癥時，可靜脈注射，一次20～80mg。 2.小兒 治療水腫性疾病，起始按1mg/kg靜脈注射，必要時每隔2小 時追加1mg/kg。最大劑量可達每日6mg/kg。 新生兒應延長用藥間隔。 |
| 不良反應 | 常見者與水、電解質紊亂有關、尤其是大劑量或長期應 用時，如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低 鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。 少見者有過敏反應(包括皮疹、間質性腎炎、甚至心臟驟停)、視覺模糊、 黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、 肌肉強直等，骨髓抑制導致粒細胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性 貧血，肝功能損害，指(趾)感覺異常，高糖血癥，尿糖陽性，原有糖尿病加 重，高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時（每分鐘 劑量大于4~15mg），多為暫時性，少數(shù)為不可逆性，尤其當與其他有耳毒 性的藥物同時應用時。在高鈣血癥時，可引起腎結石。尚有報道本藥可加 重特發(fā)性水腫。 |
| 禁忌癥 | |
| 注意事項 | （1）交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對 本藥可能亦過敏。 （2）對診斷的干擾:可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病 前期患者。 過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na＋、Cl－、 K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。 (3)下列情況慎用：①無尿或嚴重腎功能損害者，后者因需加大劑量， 故用藥間隔時間應延長，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血癥 或有痛風病史者;④嚴重肝功能損害者，因水電解質紊亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤急 性心肌梗死，過度利尿可促發(fā)休克;⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低鉀血癥 傾向者，尤其是應用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;⑧紅斑狼瘡，本藥 可加重病情或誘發(fā)活動;⑨前列腺肥大。 （4）隨訪檢查:①血電解質，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質激素類藥 物、肝腎功能損害者;②血壓，尤其是用于降壓，大劑量應用或用于老年人; ③腎功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸堿平衡情況;⑧聽力。 （5）藥物劑量應從最小有效劑量開始，然后根據(jù)利尿反應調整劑量， 以減少水、電解質紊亂等副作用的發(fā)生。 （6）腸道外用藥宜靜脈給藥、不主張肌內(nèi)注射。常規(guī)劑量靜脈注射時 間應超過1～2分鐘，大劑量靜脈注射時每分鐘不超過4mg。靜脈用藥劑量 的1／2時即可達到同樣療效。 （7）本藥為加堿制成的鈉鹽注射液，堿性較高，故靜脈注射時宜用氯 化鈉注射液稀釋，而不宜用葡萄糖注射液稀釋。 （8）存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時，應注意補充鉀鹽。 （9）與降壓藥合用時，后者劑量應酌情調整。 （10）少尿或無尿患者應用最大劑量后24小時仍無效時應停藥。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | （1）本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前3個月應盡量避免應用。 對妊娠高血壓綜合征無預防作用。動物實驗表明本品可致胎仔腎盂積水， 流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。 （2）本藥可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。 |
| 兒童用藥 | 本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔 應延長。 |
| 老年患者用藥 | 老年人應用本藥時發(fā)生低血壓、電解質紊亂，血 栓形成和腎功能損害的機會增多。 |
| 藥物相互作用 | （1）腎上腺糖、鹽皮質激素，促腎上腺皮質激素 及雌激素能降低本藥的利尿作用，并增加電解質紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā) 生機會。 （2）非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用，腎損害機會也增加， 這與前者抑制前列腺素合成，減少腎血流量有關。 （3）與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用，利尿作用減弱。 （4）與氯貝丁酯（安妥明）合用，兩藥的作用均增強，并可出現(xiàn)肌肉 酸痛、強直。 （5）與多巴胺合用，利尿作用加強。 （6）飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強本藥的利尿和 降壓作用；與巴比妥類藥物、麻醉藥合用，易引起體位性低血壓。 （7）本藥可使尿酸排泄減少，血尿酸升高，故與治療痛風的藥物合用 時，后者的劑量應作適當調整。 （8）降低降血糖藥的療效。 （9）降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用，主要是利尿后血容量下降， 致血中凝血因子濃度升高，以及利尿使肝血液供應改善、肝臟合成凝血因 子增多有關。 （10）本藥加強非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關。 （11）與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用，腎毒性和 耳毒性增加，尤其是原有腎損害時。 （12）與抗組胺藥物合用時耳毒性增加，易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈。 （13）與鋰合用腎毒性明顯增加，應盡量避免。 （14）服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高，此 與甲狀腺素由結合狀態(tài)轉為游離狀態(tài)增多，導致分解代謝加強有關。 （15）與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機會增加。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 呋塞米 | ||||||||
| 化學名 | 2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺�；�)-4-氯苯甲酸 | ||||||||
| 拼音名 | FUSAIMI | ||||||||
| 英文名 | FUROSEMIDE | ||||||||
| CAS No. | 54-31-9 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C12H11ClN2O5S | ||||||||
| 分子量 | 330.74 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 2ml:20mg | ||||||||
| 相關說明書 |
| 呋塞米片 |
