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甲硝唑膠囊

來源:醫(yī)學全在線 更新:2008-11-10 藥學論壇
通用名甲硝唑膠囊
曾用名 
英文名METRONIDAZOLE CAPSULES
拼音名JIAXIAOZUO JIAONANG
藥品類別抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥
性狀本品為膠囊劑。
藥理毒理甲硝唑?qū)Υ蠖鄶?shù)厭氧菌具強大抗菌作用,但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。抗菌譜 包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、 消化球菌和消化鏈球菌等。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。此外,對阿米巴原蟲和滴蟲也 有較強的殺滅作用。 甲硝唑的殺菌機制尚未完全闡明,厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起 重要作用。本品的硝基還原成一種細胞毒,從而作用于細菌的DNA代謝過程,促使細 胞死亡。抗阿米巴原蟲的機制為抑制其氧化還原反應,使原蟲的氮鏈發(fā)生斷裂。
藥代動力學本品口服吸收良好,生物利用度80%以上?诜0.25g、0.5g和2g后的血藥峰濃度 (Cmax)分別為6mg/L、12mg/L和40mg/L,達峰時間(Tmax)為1~2小時。廣泛分 布于各組織和體液中,且能通過血-腦脊液屏障。唾液、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿 液、膿液和腦脊液等中藥物的濃度均與同期血藥濃度相近,并都能達到有效濃度。蛋白 結(jié)合率小于20%。部分在肝臟代謝。代謝物也具有抗菌作用。血消除半衰期(T1/2β)為 7~8小時,60%~80%經(jīng)腎排泄,其中20%為原形,其余為代謝物(25%為葡糖醛酸結(jié) 合物,14%為其他代謝結(jié)合物)。10%隨糞便排泄,14%從皮膚排泄。
適應癥用于各種厭氧菌感染,如敗血癥、心內(nèi)膜炎、膿胸、肺膿腫、腹腔感染、盆腔感染、 婦科感染、骨和關節(jié)感染、腦膜炎、腦膿腫、皮膚軟組織感染、艱難梭菌引起的抗生素 相關腸炎、幽門螺桿菌相關胃炎或消化性潰瘍、牙周感染及加德納陰道炎等。也可作為 某些污染或可能污染手術(shù)的預防用藥,如結(jié)腸直腸擇期手術(shù)等。還可用于治療腸道及腸 外阿米巴。ㄈ绨⒚装透文撃[、胸腔阿米巴病等)、陰道滴蟲病、小袋蟲病、皮膚利什 曼病、麥地那龍線蟲病、賈第蟲病等。
用法用量口服。成人常用量: 1.厭氧菌感染:一次0.5g,一日3次,療程7日或更長。一日最大劑量不得大于4g。 2. 腸道感染:一次0.5g,一日3次。 3. 抗生素相關腸炎:一次0.5g,一日3~4次。 4. 幽門螺桿菌相關胃炎及消化性潰瘍:一次0.5g,一日3次,與其他抗生素合用, 療程7~14日。 5. 原蟲感染: (1)腸道阿米巴。阂淮0.4~0.6g,一日3次,療程7日。 (2)腸道外阿米巴。阂淮0.6~0.8g,一日3次,療程20日。 (3)賈第蟲。阂淮0.4g,一日3次,療程5~10日。 (4)麥地那龍線蟲。阂淮0.2g,療程7日。 (5)小袋蟲。阂淮0.2g,一日2次,療程5日。 (6)皮膚利什曼。阂淮0.2g,一日4次,療程10日,間隔10日后重復一療程。 (7)滴蟲病:。一次0.2g,一日4次,療程7日;可同時用栓劑,每晚0.5g置入陰道 內(nèi),連用7~10日。 小兒常用量: 1.厭氧菌感染:一日按體重20~50mg/kg口服。 2.阿米巴。阂蝗瞻大w重35~50mg/kg,分3次口服,療程10日。 3.滴蟲病、小袋蟲病、麥地那龍線蟲病、賈第蟲。阂蝗瞻大w重15~25mg/kg,分 3次口服,療程10日。
不良反應1.本品最嚴重不良反應為高劑量時可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變,后者主要表現(xiàn) 為肢端麻木和感覺異常。某些病例長期用藥時可產(chǎn)生持續(xù)周圍神經(jīng)病變。 2.其他常見的不良反應有: (1)胃腸道反應,如惡心、食欲減退、嘔吐、腹瀉、腹部不適、味覺改變、口干、 口腔金屬味等。 (2)可逆性粒細胞減少。 (3)過敏反應,皮疹、蕁麻疹、瘙癢等。 (4)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,如頭痛、眩暈、暈厥、感覺異常、肢體麻木、共濟失調(diào) 和精神錯亂等。 (5)其他有發(fā)熱、陰道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困難、尿液顏色發(fā)黑等,均屬 可逆性,停藥后自行恢復。
禁忌癥對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經(jīng)疾病和血液病患者禁用。
注意事項1.致癌、致突變作用:動物試驗或體外測定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用,但人體 中尚未證實。 2.使用中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應,應及時停藥。 3.本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、三酰甘油、己糖激酶等的檢驗結(jié)果, 使其測定值降至零。 4.用藥期間不應飲用含酒精的飲料,因可引起體內(nèi)乙醛蓄積,干擾酒精的氧化過程, 導致雙硫侖樣反應,患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。 5.肝功能減退者本品代謝減慢,藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積,應減量使用,并作 血藥濃度監(jiān)測。 6.本品可自胃液持續(xù)清除,某些放置胃管作吸引減壓者,可引起血藥濃度下降。血 液透析時,本品及代謝物迅速被清除,故應用本品不需減量。 7.念珠菌感染者應用本品,其癥狀會加重,需同時給抗真菌治療。 8.厭氧菌感染合并腎功能衰竭患者,給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。 9.治療陰道滴蟲病時,需同時治療其性伴侶。 10.重復一個療程前,應做白細胞計數(shù)。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品可透過胎盤,迅速進入胎兒循環(huán)。動物試驗發(fā)現(xiàn)腹腔給藥對胎仔具毒性,而口 服給藥無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察,因此孕婦禁用。 甲硝唑在乳汁中濃度與血中相仿。動物試驗顯示甲硝唑?qū)τ资缶咧掳┳饔,因此? 乳期婦女不宜使用。若必須用藥,應暫停哺乳,并在療程結(jié)束后24~48小時方可重新哺 乳。
兒童用藥兒童應慎用并減量使用。
老年患者用藥老年人由于肝功能減退,應用本品時藥代動力學有所改變,需監(jiān)測血藥濃度。
藥物相互作用1.本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝,加強它們的作用,引起凝血酶原時 間延長。 2.與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物合用,可加強本品代謝,使血藥 濃度下降,而苯妥英鈉排泄減慢。 3.與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用,可減慢本品在肝內(nèi)的代謝及其排 泄,延長本品的血消除半衰期(t1/2β),應根據(jù)血藥濃度測定的結(jié)果調(diào)整劑量。 4.本品可干擾雙硫侖代謝,兩者合用時患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀,故2周內(nèi)應用 雙硫侖者不宜再用本品。 5.本品可干擾血清氨基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶的測定結(jié)果,可使膽固醇、三酰甘油水 平下降。 6.與土霉素合用時,土霉素可干擾本品清除陰道滴蟲的作用。
藥物過量 
貯藏遮光,密封保存。
包裝0. 2g
有效期 
主要成分
通用名甲硝唑
化學名2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
拼音名JIAXIAOZUO
英文名2-METHYL-5-NITROIMIDAZOLE-1-ETHANOL
CAS No.443-48-1
結(jié)構(gòu)式
分子式C6H9N3O3
分子量171.16
規(guī)  格 
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