膽固醇在體內不被徹底氧化分解為CO2和H2O，而經氧化和還原轉變?yōu)槠渌h(huán)戊烷多氫菲母核的化合物。其中大部分進一步參與體內代謝，或排出體外。
膽固醇在體內可作為細胞膜的重要成分。此外，它還可以轉變?yōu)槎喾N具有重要生理作用的物質，在腎上腺皮質可以轉變成腎上腺皮質激素;在性腺可以轉變?yōu)樾约に�，如雄激素�?a class="channel_keylink" href="http://m.gydjdsj.org.cn/pharm/2009/20090107154019_51301.shtml" target="_blank">雌激素和孕激素;在皮膚，膽固醇可被氧化為7-脫氫膽固醇，后者經常紫外線照射轉變?yōu)?a class="channel_keylink" href="http://m.gydjdsj.org.cn/pharm/2009/20090113072156_103196.shtml" target="_blank">維生素D3;在肝臟，膽固醇可氧化成膽汁酸，促進脂類的消化吸收。醫(yī)學 全在.線提供m.gydjdsj.org.cn
膽固醇在肝臟氧化生成的膽汁酸，隨膽汁排出，每日排出量約占膽固醇合成量的40%.在小腸下段，大部分膽汁酸又通過肝循環(huán)重吸收入肝構成膽汁的肝腸循環(huán);小部分膽汁酸經腸道細菌作用后排出體外。藥物如消膽胺可與膽汁酸結合，阻斷膽汁酸的腸肝循環(huán)，增加膽汁酸的排泄，間接促進肝內膽固醇向膽汁酸的轉變。肝臟也能將膽固醇直接排入腸內，或者通過腸粘膜脫落而排入腸腔;膽固醇還可被腸道細菌還原為糞固醇后排出體外。
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