三、綜合分析選擇題
1、某患者，男，65歲，近期出現(xiàn)血尿、水腫等癥狀，被診斷為膀胱癌。
<1> 、治療該疾病的首選藥物是
A、順鉑
B、羥喜樹堿
C、紫杉醇
D、塞替派
E、環(huán)磷酰胺
【正確答案】 D
【答案解析】 塞替派可直接注射入膀胱，在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。
<2> 、該首選藥物屬于
A、氮芥類抗腫瘤藥
B、乙撐亞胺類抗腫瘤藥
C、拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑
D、金屬配合物抗腫瘤藥
E、葉酸拮抗劑
【正確答案】 B
【答案解析】 脂肪氮芥類藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橐覔蝸啺坊钚灾虚g體而發(fā)揮烷基化作用，這促使對(duì)乙撐亞胺基團(tuán)化合物抗癌活性的研究。同樣為了降低乙撐亞胺基團(tuán)的反應(yīng)性，在氮原子上用吸電子基團(tuán)取代，以達(dá)到降低其毒性的作用。此類藥物的典型藥物為塞替派(Thiotepa)和替哌(Tepa)。
<3> 、該患者在治療過程中出現(xiàn)了嚴(yán)重的嘔吐反應(yīng)，那么可選用何種藥物止吐
A、奧美拉唑
B、硫糖鋁
C、阿司匹林
D、西咪替丁
E、昂丹司瓊
【正確答案】 E
【答案解析】 通過拮抗5-HT3受體的止吐藥已經(jīng)成為抗腫瘤治療中輔助使用的止吐藥，主要有昂丹司瓊，格拉司瓊，托烷司瓊，帕洛諾司瓊和阿扎司瓊等。
2、某患者，12歲，近期出現(xiàn)高熱、咳嗽癥狀，被診斷為肺炎，靜脈滴注阿奇霉素治療。
<1> 、阿奇霉素屬于
A、β-內(nèi)酰胺類抗菌藥
B、大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥
C、氨基糖苷類抗生素
D、四環(huán)素類抗生素
E、喹諾酮類抗菌藥
【正確答案】 B
【答案解析】 大環(huán)內(nèi)酯抗菌藥包括紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素、琥乙紅霉素等。
<2> 、阿奇霉素結(jié)構(gòu)中含有
A、含N的13元環(huán)
B、含N的14元環(huán)
C、含N的15元環(huán)
D、含O的14元環(huán)
E、含S的15元環(huán)
【正確答案】 C
【答案解析】 阿奇霉素(Azithromycin)是將紅霉素肟經(jīng)貝克曼重排后得到的擴(kuò)環(huán)產(chǎn)物，再經(jīng)還原、N-甲基化等反應(yīng)，將氮原子引入到大環(huán)內(nèi)酯骨架中制得的第一個(gè)環(huán)內(nèi)含氮的15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯抗生素。
<3> 、以下藥物中與阿奇霉素具有類似的結(jié)構(gòu)的是
A、克拉霉素
B、克林霉素
C、青霉素
D、氯霉素
E、鏈霉素
【正確答案】 A
【答案解析】 克拉霉素和阿奇霉素同屬大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥，具有類似的結(jié)構(gòu)。
四、多項(xiàng)選擇題
1、昂丹司瓊具有哪些特性
A、結(jié)構(gòu)中含有咔唑結(jié)構(gòu)
B、具有手性碳原子，其S體活性大于R體活性
C、具有手性碳原子，其R體活性大于S體活性
D、為選擇性的5-HT3受體拮抗劑
E、結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)
【正確答案】 ACDE
【答案解析】 昂丹司瓊分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑組成，咔唑環(huán)上的3位碳具有手性，其中(R)體的活性較大，臨床上使用外消旋體。昂丹司瓊為強(qiáng)效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑。
2、具有磺酰脲結(jié)構(gòu)，通過促進(jìn)胰島素分泌發(fā)揮降血糖作用的藥物有
A、格列本脲
B、格列吡嗪
C、格列齊特
D、那格列奈
E、米格列奈
【正確答案】 ABC
【答案解析】 磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑代表藥物有格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列美脲。
3、下列含有噻唑烷二酮結(jié)構(gòu)的藥物是
A、瑞格列奈
B、阿卡波糖
C、吡格列酮
D、羅格列酮
E、苯乙雙胍
【正確答案】 CD
【答案解析】 鹽酸吡格列酮和羅格列酮都屬于噻唑烷二酮類的降糖藥，含有噻唑烷二酮的結(jié)構(gòu)。
4、某女性糖尿病患者，年齡65歲，腎功能不良，可以使用以下哪些藥物
A、瑞格列奈
B、阿卡波糖
C、格列喹酮
D、二甲雙胍
E、米格列奈
【正確答案】 ABCE
【答案解析】 由于二甲雙胍主要經(jīng)腎排出，所以腎功能不良患者謹(jǐn)慎使用。
5、不屬于胰島素分泌促進(jìn)劑的藥物是
A、二甲雙胍
B、羅格列酮
C、格列本脲
D、格列齊特
E、那格列奈
【正確答案】 AB
【答案解析】 考查本組藥物的作用機(jī)制。二甲雙胍與羅格列酮為胰島素增敏劑。CDE屬于胰島素分泌促進(jìn)劑。故本題答案應(yīng)選AB。
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