參考答案
1、【答案】C。解析：本組題考查二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的結(jié)構(gòu)特征、立體結(jié)構(gòu)、藥物代謝及藥物之間相互作用等。本類藥物的兩個(gè)羧酸酯結(jié)構(gòu)不同時(shí)或2，6位取代基不同時(shí)，可產(chǎn)生手性異構(gòu)體，其手性中心的碳原子編號是4位。
2、【答案】D。解析：氨氯地平3，5位兩個(gè)羧酸酯及2，6位取代基均不同，具旋光性，其左旋體左氨氯地平活性強(qiáng)于外消旋體，臨床用外消旋體和左旋體。
3、【答案】C。解析：結(jié)構(gòu)中含有2個(gè)Cl原子的藥物是非洛地平。
4、【答案】B。解析：西咪替丁為肝藥酶抑制劑，與硝苯地平合用，可以影響硝苯地平的代謝，使硝苯地平代謝速度減慢。
5、【答案】C。解析：其代謝產(chǎn)物仍有生物活性的藥物是格列本脲，其代謝產(chǎn)物反式-4-羥基格列本脲和順式-3-羥基格列本脲有活性，可引起低血糖，老年患者要慎用。
6、【答案】A。解析：磺酰脲類降糖藥的作用機(jī)制為促進(jìn)胰島素分泌。
7、【答案】D。解析：不含磺酰脲結(jié)構(gòu)，但具有促進(jìn)胰島素分泌的藥物是非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑那格列奈。
8、【答案】D。解析：塞替派可直接注射入膀胱，在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。
9、【答案】B。解析：脂肪氮芥類藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橐覔蝸啺坊钚灾虚g體而發(fā)揮烷基化作用，這促使對乙撐亞胺基團(tuán)化合物抗癌活性的研究。同樣為了降低乙撐亞胺基團(tuán)的反應(yīng)性，在氮原子上用吸電子基團(tuán)取代，以達(dá)到降低其毒性的作用。此類藥物的典型藥物為塞替派和替派。
10、【答案】E。解析：通過拮抗5-HT受體的止吐藥已經(jīng)成為抗腫瘤治療中輔助使用的止吐藥，主要有昂丹司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊、帕洛諾司瓊和阿扎司瓊等。
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