三、常用藥物與聯(lián)合用藥方案

1. 5-氟尿嘧啶(5fluorouracil，5-FU)   抑制胸腺嘧啶合成酶，影響DNA的合成。本藥為細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)各期增殖細(xì)胞都有殺傷作用.半衰期為10-20分鐘，主要在肝臟分散代謝。其副作用為骨髓抑制引起白細(xì)胞、血小板減少，停藥后2-3周可恢復(fù)。此外，還可出現(xiàn)食欲不振、惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應(yīng)�？山�(jīng)靜脈，動(dòng)脈，腔內(nèi)給藥等，亦可口服。

不良反應(yīng)

(1) 主要為胃腸道不良反應(yīng)，食欲不振、口腔炎、吞咽困難、直腸炎、重者血性下瀉； 

(2) 骨髓抑制、白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血； 

(3) 脫發(fā)、共濟(jì)失調(diào)； 

(4) 注射局部可致靜脈炎或動(dòng)脈內(nèi)膜炎； 

(5) 偶見肝腎功能損害  

 2.呋喃氟尿嘧啶（FT₂₀₇  ）  5-FU衍生物，口服后主要在空腸和回腸吸收，經(jīng)門靜脈抵達(dá)肝臟。1978年藤井節(jié)朗等發(fā)現(xiàn)FT-207與尿嘧啶按分子量1∶4比例混合口服，腫瘤內(nèi)5-FU濃度顯著增高，增強(qiáng)了FT-207的抗癌效果。這一增效作用是由于5-FU轉(zhuǎn)變?yōu)镕-dUMP的磷酸化作用增加。FT-207和尿嘧啶混合物的商品名為UFT（優(yōu)福定） 醫(yī).學(xué).全在線m.gydjdsj.org.cn

 3.阿霉素（adriamycin,ADM）  其抗癌譜廣，治療指數(shù)較高，為細(xì)胞周期非特異性藥物。本品對(duì)心臟有較強(qiáng)毒性，毒性的出現(xiàn)與總劑量有關(guān)。如總劑量在400毫克/米2則易影響心臟而出現(xiàn)心力衰竭。其他副作用為白細(xì)胞和血小板減少以及貧血。

 4.亞硝脲類   亞硝脲類藥物為細(xì)胞非特異性藥物，屬烷化劑。

CCNU為口服藥，具脂溶性�？诜�吸收迅速，能透過血腦屏障。其副作用主要為延緩性骨髓抑制。血小板的下降多在服藥后3-5周出現(xiàn)，而白細(xì)胞的減少在血小板下降后1-2周發(fā)生，停藥后可恢復(fù)；同時(shí)可有食欲不振、惡心和嘔吐等胃腸道作用。因?yàn)榭沙霈F(xiàn)延緩性肝、腎功能損傷，肝、腎功能不全者慎用。

  BCNU亦為脂溶性藥物，可供靜脈滴注。本藥能透過血腦屏障，給藥后1小時(shí)即可進(jìn)入腦中。BCNU與蛋白質(zhì)結(jié)合后緩慢釋放，故作用持久，并產(chǎn)生延緩性毒性。

  ACNU的特點(diǎn)為能溶解于水，可靜脈或動(dòng)脈注射。其副作用與CCNU和BCNU相同。

 5.阿糖胞苷   本藥為嘧啶類抗代謝藥物，需先經(jīng)磷酸化成為活性型方能起作用，抑制DNA聚合酶和干擾DNA的Ara-C為細(xì)胞周期特異性藥物，主要作用于S期，并對(duì)G1/S、S/G2邊界有延緩作用。由于本藥口服吸收較少，須靜脈滴注方能發(fā)揮療效。副作用主要為骨髓抑制、胃腸道反應(yīng)如惡心、嘔吐等，偶可引起肝功能異常。

 6.希羅達(dá)(xeloda)   活性成分卡培他濱是一種對(duì)腫瘤細(xì)胞有選擇性活性的口服細(xì)胞毒性制劑。卡培他濱本身無細(xì)胞毒性，但可轉(zhuǎn)化為具有細(xì)胞毒性的5-氟尿嘧啶，其結(jié)構(gòu)通過腫瘤相關(guān)性血管因子胸腺磷酸化酶在腫瘤所在部位轉(zhuǎn)化而成，從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對(duì)正常人體細(xì)胞的損害。推薦劑量：每日2,500mg／m2，連用兩周，休息一周。每日總劑量分早晚兩次于飯后半小時(shí)用水吞服。如病情繼續(xù)惡化或產(chǎn)生不能耐受的毒性時(shí)應(yīng)停止治療。

 不良反應(yīng) 

（1）消化系統(tǒng)：希羅達(dá)最常見的副反應(yīng)為可逆性胃腸道反應(yīng)，如腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、胃炎等。

（2）皮膚：在幾乎一半使用希羅達(dá)的病人中發(fā)生手足綜合征：表現(xiàn)為麻木、感覺遲鈍、感覺異常、麻刺感、無痛感或疼痛感，皮膚腫脹或紅斑，脫屑、水泡或嚴(yán)重的疼痛。皮炎和脫發(fā)較常見，但嚴(yán)重者很少見。

（3）神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、感覺異常、味覺障礙、眩暈、失眠等較常見，但嚴(yán)重者少見。

（4）心血管系統(tǒng)：下肢水腫較輕且不常見。尚未見其他心血管系統(tǒng)副作用。

（5）血液系統(tǒng)：中性粒細(xì)胞減少且少見也不嚴(yán)重，貧血極少見也不嚴(yán)重。

（6）其他：厭食及脫水常見，但重者極少見。 

 7.順鉑（Cisplatin，CDDP）   順鉑（Cisplatin，CDDP）即順氯氨鉑，為第一代鉑類化合物（platinum compounds）。Cisplatin可損傷腎小管引起較嚴(yán)重的腎毒性，必須同時(shí)應(yīng)用利尿藥和NaCl溶液進(jìn)行強(qiáng)力水化。其他不良反應(yīng)有嚴(yán)重的惡心和嘔吐，可用藥物止吐；神經(jīng)毒性，表現(xiàn)為外周神經(jīng)障礙和耳毒性，特別是高頻聽力喪失；骨髓抑制，長(zhǎng)期應(yīng)用多表現(xiàn)為貧血。

 8.卡鉑（Carboplatin,CBP）   是第二代鉑類抗癌藥，其抗癌譜與CDDP相似，唯腎臟毒性與劇吐明顯減輕�？伸o脈滴入和腹腔滴注。

 9.絲裂霉素C（Mitomycin C，MMC ）   又稱自力霉素，靜脈給藥，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性分子，具有烷化作用，能使DNA雙鏈交叉聯(lián)結(jié)，也能使部分DNA鏈斷裂。屬于周期非特異性藥物。用于肝癌、肺癌、胃癌、直腸癌和頭頸部癌等。常見不良反應(yīng)有惡心、嘔吐和明顯的骨髓抑制，以及肝功能障礙、間質(zhì)性肺炎和腎毒性（血尿、蛋白尿等）。偶見心臟毒性，停藥后2～4周突發(fā)心力衰竭，猝然死亡，心臟病患者應(yīng)注意。注射時(shí)藥物外滲也可引起嚴(yán)重的組織損傷。

10.艾恒：是繼順鉑和卡鉑后第三代鉑素抗癌藥物。與氟脲嘧啶有明顯協(xié)同作用。

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