【性狀】噻嘧啶多制成雙羥萘酸鹽和酒石酸鹽。雙羥萘酸噻嘧啶為淡黃色粉末;無臭,無味;在二甲基甲酰胺中略溶,在乙醇中極微溶解,在水中幾乎不溶。而酒石酸噻嘧啶則易溶于水。
【藥理】噻嘧啶為廣譜、高效、低毒的胃腸線蟲驅(qū)除藥。噻嘧啶對寄生線蟲和脊椎動物宿主都是一種去極化神經(jīng)肌肉阻斷劑。藥物所引起的蟲體麻痹是由于蟲體肌肉收縮所致,它與乙酰膽堿促使肌肉收縮的作用相似。噻嘧啶、甲噻嘧啶所引起的肌肉收縮作用雖比乙酰膽堿慢,但作用要比乙酰膽堿強(qiáng)100倍。值得注意的是乙酰膽堿的上述作用是可逆的,而噻嘧啶和甲噻嘧啶是不可逆的。噻嘧啶對宿主的藥理作用與甲噻嘧啶、左旋咪唑和枸櫞酸乙胺嗪相似,都具有乙酰膽堿的生物學(xué)特性。這些藥物的主要作用與機(jī)體內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)-乙酰膽堿過量時所產(chǎn)生的作用相同,就是使植物神經(jīng)節(jié)、腎上腺髓質(zhì)、頸動脈體和主動脈體的化學(xué)感受器和神經(jīng)肌肉接點,先興奮后麻痹,與煙堿樣作用類似。
【作用】(1)馬&nb執(zhí)業(yè)獸醫(yī)sp; 馬用噻嘧啶雙羥萘酸鹽或酒石酸鹽的各種專用劑型均對下列蟲體有高效:馬副蛔蟲,普通圓形線蟲,馬圓形線蟲,胎生普氏線蟲。但對無齒圓形線蟲,小型圓形線蟲,馬尖尾線蟲效果較差或作用不穩(wěn)定。(2)豬 酒石酸噻嘧啶對豬蛔蟲和食道口線蟲很有效。按22mg/kg劑量喂服不僅對豬蛔蟲成蟲有效,而且對趨組織期以及消化道內(nèi)由蟲卵孵化出的幼蟲和在穿透腸壁前的幼蟲(均屬感染性蛔蟲幼蟲)亦均有效。
【藥物相互作用】(1)由于噻嘧啶對宿主具有較強(qiáng)的煙堿樣作用。因此忌與安定藥、肌松藥以及其他擬膽堿藥、抗膽堿酯酶藥(如有機(jī)磷驅(qū)蟲劑)并用。與左旋咪唑、乙胺嗪并用時亦能使毒性增強(qiáng),用時慎重。(2)噻嘧啶的驅(qū)蟲作用能為哌嗪相互拮抗,故不能伍用。
【注意】(1)由于噻嘧啶具有擬膽堿樣作用,妊娠及虛弱動物禁用本品(特別是酒石酸噻嘧啶)。(2)由于國外有各種動物的專用制劑已解決酒石酸噻嘧啶的適口性較差問題。因此,用國產(chǎn)品飼喂時必須注意動物攝食量,以免因減少攝入量而影響藥效。(3)由于酒石酸噻嘧啶易吸收而安全范圍較窄,用于大動物(特別是馬)時,必需精確計量。(4)由于噻嘧啶(包括各種鹽)遇光易變質(zhì)失效。雙羥萘酸鹽配制混懸藥液后應(yīng)及時用完;而酒石酸鹽國外不容許配制藥液,多作預(yù)混劑,混于飼料中給藥。(5)因為雙羥萘酸噻嘧啶對馬未進(jìn)行過殘留量研究,故禁用于食用馬。美國FDA規(guī)定豬的休藥期為1天,肉牛為14天。
【用法與用量】雙羥萘酸噻嘧啶內(nèi)服 一次量 每kg體重 馬6.6mg 犬、貓5-10mg(均指鹽基量)
酒石酸噻嘧啶 內(nèi)服 一次量 馬12.5mg牛、羊25mg 豬22mg(每頭不得超過2g))
【制劑】雙羥萘酸噻嘧啶片