喹諾酮類藥物有何特點(diǎn)?
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喹諾酮類是指一類具有4-喹諾酮結(jié)構(gòu)的藥物。自1962年發(fā)現(xiàn)第一個喹諾酮類抗菌藥萘啶酸以來，特別是近十余年來取得了飛躍進(jìn)展，某些新一代喹諾酮的抗菌作用與療效可與第三代頭孢。頭孢菌素結(jié)構(gòu)中側(cè)鏈與尾鏈由于愈變愈繁，成本也隨之愈來愈高，主核的改造工程仍在進(jìn)行中。因而喹諾酮類抗菌藥更加引起各國重視，形成了競相開發(fā)之勢。目前，我國批準(zhǔn)在獸醫(yī)臨床應(yīng)用的有
諾氟沙星（氟哌酸)、
培氟沙星（甲氟哌酸)、
氧氟沙星（氟嗪酸)、
環(huán)丙沙星（環(huán)丙氟哌酸)、洛美沙星、恩諾沙星（乙基環(huán)丙氟哌酸)、達(dá)氟沙星（單諾沙星)、二氟沙星（雙氟哌酸)、沙拉沙星等，其中后面4種為動物專用的氟喹諾酮類藥物。國外上市的動物專用藥還有麻保沙星、奧比沙星等。本類藥物具有下列特點(diǎn)：(1)抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)：除對霉形體、大多數(shù)革蘭陰性菌敏感外，對某些革蘭陽氏性菌及厭氧菌亦有作用。例如對畜禽多種致病霉形體、革蘭氏陰性菌中的大腸桿菌、沙門桿菌屬、嗜血桿菌屬、巴氏桿菌、綠膿桿菌、波特桿菌及革蘭氏陽性菌中的金黃色
葡萄球菌、鏈球菌、豬
丹毒桿菌等，均有較強(qiáng)的殺滅作用。(2)動力學(xué)性質(zhì)優(yōu)良：本類藥物絕大多數(shù)內(nèi)服、注射均易吸收，體內(nèi)分布廣泛，給藥后除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外，大多數(shù)組織中的藥物濃度高于血清藥物濃度，亦能滲人腦及乳汁，故對治療全身感染和深部感染有效。(3)作用機(jī)制獨(dú)特：本類藥物作用機(jī)制與其他抗菌藥不同，是抑制細(xì)菌DNA合成酶之一的回旋酶，造成細(xì)菌染色體的不可逆損害而呈選擇性殺菌作用。目前，一些細(xì)菌對許多抗生素的耐藥性可因質(zhì)粒傳導(dǎo)而廣泛傳播，而本類藥物則不受質(zhì)粒傳導(dǎo)耐藥性的影響。本類藥與其他抗菌藥間無交叉耐藥性，如對磺胺與三甲氧芐氨嘧啶復(fù)方制劑耐藥的細(xì)菌、對
慶大霉素耐藥的綠膿桿菌、對泰妙靈或泰樂菌素耐藥的霉形體仍然有效。(4)毒副作用小。(5)化學(xué)性質(zhì)為酸堿兩性的化合物，難溶或微溶于水，在醋酸、鹽酸、
煙酸或氫氧化鈉（鉀)溶液中易溶。(6)使用方便：供臨床應(yīng)用的有散劑、口服液、可溶性粉、片劑、膠囊劑、注射劑等多種劑型，可供內(nèi)服（包括混詞、混飲)、注射等多種途徑給藥。
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