【藥品名稱】
通用名：鹽酸格拉司瓊片
曾用名：
商品名：
英文名：Granisetron Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yɑnsuɑn Gelɑsiqionɡ Piɑn
本品主要成份為：鹽酸格拉司瓊。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：
分子量：
【性狀】
白色或類白色片。
【藥理毒理】
本品為一種高選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑，對因放療、化療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。放療化療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細(xì)胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機(jī)制，是通過拮抗中樞化學(xué)感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體，抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性高，無錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等不良反應(yīng)。
【藥代動力學(xué)】
健康志愿者單次口服1mg，血漿濃度峰值為3.63ng/ml，血漿清除半衰期為6.23小時(shí)，分布容積為3.94L/kg，血清蛋白結(jié)合率約為65%，總清除率為0.4L/h/kg。癌癥患者的清除半衰期顯著延長，為9.8～11.6小時(shí)。健康志愿者在未禁食狀態(tài)下，單次口服本品10mg，AUC（藥-時(shí)曲線下面積)減少5%，Cmax增加30%。健康志愿者口服本品，約11%的藥量在48小時(shí)內(nèi)以原形藥形式從尿中排泄，其余部分以代謝形式排泄，在尿中和糞中的排泄率分別為48%和38%。醫(yī)/學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn口服片劑的絕對生物利用度約為90%。并由肝微粒酶P450 3A代謝，主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環(huán)氧化后再形成結(jié)合產(chǎn)物。
【適應(yīng)癥】
用于放射治療、細(xì)胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。
【用法用量】
口服。成人通常用量為1mg，一日2次，第一次于化療前1小時(shí)服用，第二次于第一次服藥后12小時(shí)服用。肝、腎功能不全者無需調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】
常見的不良反應(yīng)為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘，偶有短暫性無癥狀肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶增加。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理。
【禁忌】
（1)對本品或有關(guān)化合物過敏者禁用。
（2)胃腸道梗阻者禁用。醫(yī)學(xué)全.在線m.gydjdsj.org.cn
【注意事項(xiàng)】
（1)本品對化療、放療所致嘔吐起預(yù)防作用，首劑應(yīng)在化療前1小時(shí)服用。
（2)本藥可減緩結(jié)腸蠕動，患者若有亞急性腸梗阻時(shí)，需嚴(yán)格觀察。
（3)高血壓未控制的患者，日劑量不宜超過10mg，以免引起血壓進(jìn)一步升高。
（4)致癌性研究資料顯示，給予兩性小鼠及大鼠極大量本品時(shí)（50mg/kg)(大鼠劑量于第59周時(shí)降至25mg/kg/日)，發(fā)現(xiàn)有肝細(xì)胞瘤及（或)腺瘤，于接受5mg/kg本品之大鼠亦發(fā)現(xiàn)有肝細(xì)胞增生，而于低劑量時(shí)（1mg/kg)此種藥物無誘發(fā)肝細(xì)胞增生的現(xiàn)象。
（5)本品與食物同時(shí)服用吸收略有延遲。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1)孕婦除非必需外，不宜使用。
（2)哺乳期婦女需慎用，若使用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。
【兒童用藥】
對兒童不推薦使用。
【老年患者用藥】
老年人無需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
利福平等肝酶誘導(dǎo)劑可降低本品濃度，療效減弱。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn
【藥物過量】
【規(guī)格】
1mg（以C18H24N4O計(jì)算)
【貯藏】
遮光，密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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網(wǎng) 址：
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