【藥品名稱(chēng)】
通用名：西沙必利片
曾用名：
商品名：
英文名：Cisapride Tablet
漢語(yǔ)拼音：xishɑbili Piɑn
本品主要成份為：西沙必利。其化學(xué)名為順式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基)丙基]-3-甲氧-4吡啶基]-2-甲氧苯胺。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C23H29ClFN3O4
分子量：465.95
【性狀】
白色片劑。
【藥理毒理】
本品為全胃腸道動(dòng)力藥，可增強(qiáng)食道蠕動(dòng)和下食道括約肌張力，防止胃內(nèi)容物反流入食道，并改善食道的清除率；增加胃和十二指腸收縮性與胃竇、十二指腸的協(xié)調(diào)性；減少十二指腸、胃反流，改善胃和十二指腸的排空；加強(qiáng)腸的運(yùn)動(dòng)并促進(jìn)小腸和大腸的轉(zhuǎn)運(yùn)。本品不增加基礎(chǔ)的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌量。此外，幾乎不影響血漿催乳激素水平。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
（1)口服后吸收迅速完全，1～2小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰濃度（Cmax)45-65μg/L，半衰期（t1/2)為10小時(shí)，經(jīng)氧化脫烴基和芳香基的羥基化作用被廣泛地代謝，幾乎全部代謝產(chǎn)物近似均等地經(jīng)糞便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。其口服生物利用度約40%，血藥濃度隨口服劑量(5～20mg)成比例增加。其血漿蛋白結(jié)合率為97.5%。
【適應(yīng)癥】
（1)胃輕癱綜合征，或上消化道不適，但X線、內(nèi)窺鏡檢查陰性的癥狀群，特征為早飽、飯后飽脹、食量減低、胃脹、過(guò)多的噯氣、食欲缺乏、惡心、嘔吐或類(lèi)似潰瘍的主訴(上腹部灼痛)。
（2)胃-食管反流，包括食管炎的治療及維持治療。
（3)假性腸梗阻本品可改善蠕動(dòng)不足和胃腸內(nèi)容物滯留。醫(yī)學(xué)全在線
（4)慢性便秘。
【用法用量】
口服，成人根據(jù)病情一日總量15～40mg，分2～4次。
（1)病情一般：一次5mg，一日3次。
（2)病情嚴(yán)重：(胃輕癱、食管炎、頑固性便秘)一次10mg，一日3次，或一次10mg，一日4次，三餐前及就寢前�；蛞淮�20mg，一日2次，早餐前及就寢前。
（3)食管炎的維持治療：一次10mg，一日2次(早餐前和就寢前)或一次20mg，一日1次(就寢前)，對(duì)病情嚴(yán)重者劑量可加倍。
（4)治療上消化道功能紊亂，至少應(yīng)在餐前15分鐘及就寢前適當(dāng)?shù)臅r(shí)間與某些飲料一起服用。
（5)治療便秘，每日總藥量宜分二次服用。有關(guān)用藥劑量、每日服用次數(shù)、療程及是否需要維持治療(每日1次足夠)等個(gè)體間差異較大，一般一周內(nèi)癥狀可得到改善，但對(duì)于嚴(yán)重便秘者理想的治療效果可能需2～3個(gè)月。
【不良反應(yīng)】
（1)偶見(jiàn)瞬時(shí)性腹部痙攣、腹鳴和腹瀉，可減半劑量。
（2)偶有過(guò)敏、輕度短暫的頭痛或頭暈以及與劑量相關(guān)的尿頻的報(bào)道。
（3)罕見(jiàn)可逆性肝功能異常，可伴或不伴膽汁郁積。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn
（4)男性乳房女性化和乳溢，大規(guī)模監(jiān)測(cè)研究發(fā)生率（＜0.1%)未超過(guò)普通人群的常見(jiàn)值，停藥后可逆。其因果關(guān)系尚不明確。
（5)罕見(jiàn)影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)，即驚厥性癲癇、錐體外系反應(yīng)和尿頻。
【禁忌】
（1)已知對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
（2)胃腸出血、阻塞或穿孔者
【注意事項(xiàng)】
（1)因胃腸道運(yùn)動(dòng)增加可造成危害的病人，必須慎用。
（2)在肝、腎功能不全時(shí)，建議開(kāi)始日用量減半。
（3)本品對(duì)服用其他藥物和本來(lái)就有心血管疾病或患心律失常的病人易發(fā)生Q-T間期延長(zhǎng)或尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常的故必須謹(jǐn)慎使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1)盡管在動(dòng)物不影響胚胎形成，無(wú)原始的胚胎毒性，也無(wú)致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的頭三個(gè)月應(yīng)權(quán)衡利弊使用。
（2)盡管經(jīng)乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親禁用。
【兒童用藥】
小于34周的早產(chǎn)兒應(yīng)慎用。
【老年患者用藥】
在老年人，由于中度延長(zhǎng)了清除半衰期，穩(wěn)態(tài)血漿濃度一般會(huì)增高，故治療劑量應(yīng)酌減。
【藥物相互作用】
（1)本品為CYP3A4強(qiáng)效抑制劑，故不應(yīng)與主要被CYP3A4代謝的藥物，如咪唑類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)等藥物并用，以免發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)。醫(yī)學(xué)全在線
（2)本品可加速藥物胃排空，可減少經(jīng)胃吸收藥物的吸收率，增加經(jīng)腸吸收的藥物吸收率。
【藥物過(guò)量】
【規(guī)格】
（1)5mg （2)10mg(按C23H29CIFN3O4計(jì)算)
【貯藏】
15～30℃干燥處貯存，放于兒童不易拿到處。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：
地 址：
郵政編碼：
電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
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