【藥品名稱】
通用名:二巰丙醇注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Dimercaprol Injection
漢語拼音:Erqiu Binɡchun Zhusheye
本品主要成份為:二巰丙醇的滅菌油溶液。其化學名稱為:2,3-二巰基-1-丙醇。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C3H8OS2
分子量:124.23
【性狀】
本品為無色或微黃色澄明油狀液,有蒜臭味。
【藥理毒理】
本品帶有兩個巰基(-SH)。一個分子的本品結(jié)合一個金屬原子形成不溶性復合物。二個分子的本品與一個金屬原子結(jié)合形成較穩(wěn)定的水溶性復合物。復合物在體內(nèi)可重新離解為金屬和本品,本品被氧化后失去作用。要在血漿中保持本品與金屬2∶1的優(yōu)勢和避免本品過高濃度的毒性反應(yīng),需要反復給藥,一直用到金屬排盡和毒性作用消失為止。本品的巰基與金屬結(jié)合的能力比細胞酶的巰基為強,可預防金屬與細胞酶的巰基結(jié)合和使已與金屬絡(luò)合的細胞酶復活而解毒,所以在金屬中毒后應(yīng)用越早越好。最好在接觸金屬后1~2小時內(nèi)給藥,4小時內(nèi)有用,超過6小時再給本品,作用減弱。因此本品對急性金屬中毒有效,而對慢性中毒雖能增加尿中金屬排泄量,但已被金屬抑制帶有巰基細胞酶的活力已不能恢復,臨床癥狀常無明顯好轉(zhuǎn)。對其他金屬的促排效果,排鉛不及依地酸鈣鈉,排銅不及青霉胺,對銻和鉍無效。本品與鎘、鐵、硒、銀、鈾結(jié)合形成復合物,但其毒性反應(yīng)比原金屬為大,故應(yīng)避免應(yīng)用,甲基汞慢性和其他有機汞化合物中毒時應(yīng)用本品?墒构M入腦組織,故應(yīng)禁用。醫(yī)學全在.線m.gydjdsj.org.cn
【藥代動力學】
口服不吸收。肌注后30~60分鐘血藥濃度達高峰,維持2小時。
4小時后幾乎完全代謝降解和排泄。動物注射本品后尿內(nèi)中性硫含量排泄迅速增多,其中約50%是由于注射本品的結(jié)果。尿中葡萄糖醛酸含量增多,提示本品部分以葡萄糖醛酸苷形式由尿排出。
【適應(yīng)癥】
主要用于治療砷、汞和金中毒,與依地酸鈣鈉合用治療兒童急性鉛腦病。
【用法用量】
成人常用量 肌內(nèi)注射,按體重2~3mg/kg,第一、第二天,每4小時1次。第三天改為每6小時1次,第四天后減少到每12小時1次。療程一般為10天。
【不良反應(yīng)】
本品有特殊氣味。常見不良反應(yīng)依次有惡心、嘔吐、頭痛、唇和口腔灼熱感,咽和胸部緊迫感、流淚、流涕、流涎、多汗、腹痛、肢端麻木和異常感覺、肌肉和關(guān)節(jié)酸痛。劑量超過5mg/kg時出現(xiàn)心動過速、高血壓、抽搐和昏迷,暫時性血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT(SGPT)]和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST(SGOT)]增高,持續(xù)應(yīng)用可損傷毛細血管,引起血漿滲出,導致低蛋白血癥、代謝性酸中毒、血漿乳酸增高和腎臟損害。兒童不良反應(yīng)與成人相同,但可有發(fā)熱和暫時性中性粒細胞減少。一般不良反應(yīng)常在給藥后10分鐘出現(xiàn),30~60分鐘后消失。醫(yī)學考試網(wǎng)
【禁忌】
(1)嚴重肝功障礙者禁用,但砷中毒引起的黃疸除外。
(2)禁用于鐵、硒、鎘中毒,因與這些物質(zhì)形成的化合物毒性更大。
【注意事項】
(1)有花生或花生制品過敏者,不可應(yīng)用本品。
(2)曾記載一婦女患Wilson病,應(yīng)用本品6年。用藥期間妊娠兩次,未見有胎兒異常。
(3)老年人的心臟和腎臟代謝功能減退,故應(yīng)慎用。
(4)對有心臟病、高血壓、腎臟病、肝病和營養(yǎng)不良的患者應(yīng)慎用。有嚴重高血壓、心力衰竭和腎功能衰竭的患者應(yīng)禁用。
(5)應(yīng)用本品前后應(yīng)測量血壓和心率。治療過程中要檢查尿常規(guī)和腎功能。大劑量長期應(yīng)用時還要檢查血漿蛋白。
本品與金屬結(jié)合的復合物,在酸性條件下容易離解,故應(yīng)堿化尿液,保護腎臟。二次給藥間隔時間不得少于4小時。本品為油劑,肌注局部可引起疼痛,并可引起無菌壞死,肌注部位要交替進行,并注意局部清潔。醫(yī)學全在/線m.gydjdsj.org.cn
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
【藥物過量】
藥物過量可損害毛細血管,嚴重時發(fā)生血壓下降。
【規(guī)格】
(1)1ml:100mg (2)2ml:200mg
【貯藏】
遮光,密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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