【藥品名稱】
通用名：甲砜霉素膠囊
商品名：
英文名：Thiamphenicol Capsules
漢語拼音：Jiafengmeisu Jiaonang
本品主要成分為甲砜霉素，其化學(xué)名為[R-(R*,R*)]N-[1-(羥基甲基)-2-羥基-2-[4-(甲基磺�；�)苯基]乙基]2,2,-二氯乙酰胺。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式： C12H15Cl2NO5S
分子量： 356.23
【性狀】
本品為膠囊劑。
【藥理毒理】
本品是氯霉素的同類物，抗菌譜和抗菌作用與氯霉素相仿，具廣譜抗微生物作用，包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。甲砜霉素對下列細(xì)菌具殺菌作用：流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對以下細(xì)菌僅具抑菌作用：金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。下列細(xì)菌通常對氯霉素耐藥：銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、腸桿菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、吲哚陽性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。本品屬抑菌劑，可逆性地與細(xì)菌核糖體的50S亞基結(jié)合，使肽鏈增長受阻(可能由于抑制了轉(zhuǎn)肽酶的作用)，因此抑制了肽鏈的形成，從而阻止蛋白質(zhì)的合成，與氯霉素間呈完全交叉耐藥。由于甲砜霉素在肝內(nèi)不與葡萄糖醛酸結(jié)合，因此體內(nèi)抗菌活性較高。
本品尚具有較強(qiáng)的免疫抑制作用，較氯霉素約強(qiáng)6倍。
【藥代動力學(xué)】
本品口服后吸收迅速而完全，正常人口服400mg后2小時血藥濃度達(dá)峰值，為4mg／L。劑量增加時，血藥濃度也相應(yīng)增高。連續(xù)用藥在體內(nèi)無蓄積現(xiàn)象。甲砜霉素吸收后在體內(nèi)廣泛分布，以腎、脾、肝、肺等中的含量較多，比同劑量的氯霉素約高3～4倍。血消除半衰期(t1/2?)約1.5小時，腎功能正常者24小時內(nèi)自尿中排出給藥量的70％～90％，部分自膽汁中排泄，膽汁中濃度可為血藥濃度的幾十倍。醫(yī)/學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn甲砜霉素在體內(nèi)不代謝，故肝功能異常時血藥濃度不受影響。
【適應(yīng)癥】
用于敏感菌如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等所致的呼吸道、尿路、腸道等感染。
【用法與用量】
口服，成人一日1.5～3g，分3～4次，兒童按體重一日25～50mg/Kg，分4次服。
【不良反應(yīng)】
1．可發(fā)生腹痛，腹瀉、惡心、嘔吐等消化道反應(yīng)，其發(fā)生率在10％以下。
2．偶見皮疹等過敏反應(yīng)。
3．早產(chǎn)兒及新生兒中尚未發(fā)現(xiàn)有“灰嬰綜合征”者。僅有個例報道有出現(xiàn)短暫性皮膚和面色蒼白。
4．本品亦可引起造血系統(tǒng)的毒性反應(yīng)，主要表現(xiàn)為可逆性紅細(xì)胞生成抑制，白細(xì)胞減低和血小板減低；發(fā)生再生障礙性貧血者罕見。
【禁忌癥】
對本品過敏者禁用。
【注意事項】
1．患者在治療過程中應(yīng)定期檢查周圍血象，療程較長者尚需檢查網(wǎng)織細(xì)胞計數(shù)，以及時發(fā)現(xiàn)血液系統(tǒng)不良反應(yīng)。
2. 腎功能不全者甲砜霉素排出減少，體內(nèi)可有蓄積傾向，應(yīng)減量應(yīng)用。
3.老年患者用藥應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整用藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期尤其妊娠后期婦女應(yīng)盡量避免應(yīng)用，哺乳期婦女用藥時應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】
新生兒避免使用。醫(yī)學(xué)/全在線m.gydjdsj.org.cn
【藥物相互作用】
1. 抗癲癇藥(乙內(nèi)酰脲類)。由于本品可抑制肝細(xì)胞微粒體酶的活性，導(dǎo)致此類藥物的代謝降低，或本品替代該類藥物的血清蛋白結(jié)合部位，均可使藥物的作用增強(qiáng)或毒性增加，故當(dāng)與本品合用時或在其后應(yīng)用須調(diào)整此類藥物的劑量。
2．與降血糖藥(如甲苯磺丁脲)合用時，由于蛋白結(jié)合部位被替代，可增強(qiáng)其降糖作用，因此需調(diào)整該類藥物劑量。格列吡嗪和格列苯脲的非離子結(jié)合特點受影響較其他口服降糖藥為小，但兩者合用時仍須謹(jǐn)慎。
3．長期口服含雌激素的避孕藥者同時服用本品時，可使避孕的可靠性降低，以及經(jīng)期外出血增加。
4．由于本品可具有維生素B6拮抗劑的作用或使后者經(jīng)腎排泄量增加，可導(dǎo)致貧血或周圍神經(jīng)炎。因此本品與維生素B6同用時后者的劑量應(yīng)適當(dāng)增加。
5．本品可拮抗維生素Bl2的造血作用，因此兩者不宜同用。
6．與某些骨髓抑制藥合用時，可增強(qiáng)骨髓抑制作用，抗腫瘤藥物、秋水仙堿、羥基保泰松、保泰松和青霉胺等均屬此類藥物。同時進(jìn)行放射治療時，亦可增強(qiáng)骨髓抑制作用，須調(diào)整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。
7．本品如在術(shù)前或術(shù)中應(yīng)用時，由于其對肝酶的抑制作用，可降低誘導(dǎo)麻醉藥阿芬他尼的清除，延長其作用時間。
8．苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑與本品同用時，可增強(qiáng)本品的代謝，致甲砜霉素血藥濃度降低。
9．林可霉素類可替代或阻止本品與細(xì)菌核糖體的50S亞基的結(jié)合，兩者同用可發(fā)生拮抗作用，因此不宜聯(lián)合應(yīng)用。
【規(guī)格】
0.25g
【貯藏】
遮光，密封，在干燥處保存。醫(yī)學(xué)全在/線m.gydjdsj.org.cn
【有效期】
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