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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:蛋白結(jié)合紫杉醇的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

蛋白結(jié)合紫杉醇

蛋白結(jié)合紫杉醇副作用;別名:;蛋白結(jié)合紫杉醇適應(yīng)癥:1.轉(zhuǎn)移性乳腺癌聯(lián)合化療失敗后(國外資料)。2.輔助治療6個(gè)月內(nèi)乳腺癌復(fù)發(fā)者(國外資料)。;蛋白結(jié)合紫杉醇藥理學(xué)作用:本藥為紫杉醇的白蛋白結(jié)合型納米微粒,提高了紫杉醇的溶解性,白蛋白受體介導(dǎo)的紫杉醇轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制有利于紫杉醇通過血流到達(dá)潛在的腫瘤組織中。紫杉醇具有廣譜抗腫瘤活性,可促進(jìn)微管蛋白裝配成微管,并能抑制微管的解聚,導(dǎo)致微管束的排列異常,使紡錘體失去正常功能,從而導(dǎo)致細(xì)胞死亡。與紫杉醇的普通劑型相比,本藥不需加入聚氧乙烯蓖麻油和乙醇等毒性溶劑,使靜脈輸注時(shí)間更短、過敏反應(yīng)發(fā)生率降低,且不需在治療前給予地塞米松、苯海拉明西咪替丁等藥物。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:抗腫瘤植物藥 三級分類: 
 藥品英文名
Paclitaxel Protein-Bound
 藥品別名
 藥物劑型
 藥理作用
本藥為紫杉醇的白蛋白結(jié)合型納米微粒,提高了紫杉醇的溶解性,白蛋白受體介導(dǎo)的紫杉醇轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制有利于紫杉醇通過血流到達(dá)潛在的腫瘤組織中。紫杉醇具有廣譜抗腫瘤活性,可促進(jìn)微管蛋白裝配成微管,并能抑制微管的解聚,導(dǎo)致微管束的排列異常,使紡錘體失去正常功能,從而導(dǎo)致細(xì)胞死亡。與紫杉醇的普通劑型相比,本藥不需加入聚氧乙烯蓖麻油和乙醇等毒性溶劑,使靜脈輸注時(shí)間更短、過敏反應(yīng)發(fā)生率降低,且不需在治療前給予地塞米松、苯海拉明西咪替丁等藥物。
 藥動(dòng)學(xué)
本藥靜脈給藥后,達(dá)峰時(shí)間為30min,分布容積為370~632L/m2。代謝產(chǎn)物均無活性,給藥量的4%經(jīng)腎排泄,20%隨糞便排泄,總體清除率為15~17.7L/(h·m2),清除半衰期為14.6~27h。
 適應(yīng)證
1.轉(zhuǎn)移性乳腺癌聯(lián)合化療失敗后(國外資料)。2.輔助治療6個(gè)月內(nèi)乳腺癌復(fù)發(fā)者(國外資料)。
 禁忌證
1.對紫杉醇或人血白蛋白過敏者。2.中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)低于1.5×109/L者。
 注意事項(xiàng)
1.本藥與紫杉醇的其他劑型不能互換使用。本藥應(yīng)以0.9%的氯化鈉注射液20ml溶解。醫(yī)學(xué)全在/線m.gydjdsj.org.cn2.慎用:(1)肝、腎功能不全患者。(2)骨髓抑制患者。(3)感覺神經(jīng)病變患者。(以上均選自國外資料)3.藥物對兒童的影響:尚未確定兒童用藥的安全性和有效性。4.藥物對妊娠的影響:已確定對人類胎兒有危險(xiǎn),但可用于危及生命時(shí)、對嚴(yán)重疾病較為安全的藥物不能使用或無效時(shí)。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為D級。5.藥物對哺乳的影響:動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示,本藥可泌入大鼠乳汁中;尚不清楚本藥是否分布至人乳中。因可能對乳兒造成不良影響,乳母在用藥期間應(yīng)停止哺乳。6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)監(jiān)測全血細(xì)胞計(jì)數(shù)。
 不良反應(yīng)
1.心血管系統(tǒng):可引起心電圖異常、水腫、血壓降低。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng):常見疲乏、虛弱、嗜睡和不適,還可見感覺神經(jīng)病變(與劑量相關(guān))。醫(yī)學(xué)全在.線m.gydjdsj.org.cn3.呼吸系統(tǒng):可見咳嗽和呼吸困難,少見氣胸、間質(zhì)性肺炎、肺纖維化和肺栓塞。4.肌肉骨骼系統(tǒng):常見肌痛、關(guān)節(jié)痛。5.泌尿生殖系統(tǒng):可見血清肌酸酐增高。6.肝臟:可見天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶、膽紅素升高,少見致死性肝壞死和肝性腦病。7.胃腸道:可見惡心、嘔吐腹瀉、黏膜炎,罕見腸梗阻、腸穿孔、胰腺炎和缺血性結(jié)腸炎。8.血液:可出現(xiàn)骨髓抑制,包括中性粒細(xì)胞減少、血小板減少和貧血。9.皮膚:脫發(fā)十分常見,罕見蜂窩組織炎、硬化、皮膚剝脫/壞死、斑丘疹、Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死松解癥和纖維變性所致的皮膚異常,還可見注射部位反應(yīng)。10.眼:可見視覺障礙,通常為可逆性。11.過敏反應(yīng):可見呼吸困難、潮紅、血壓降低、胸痛心律失常。12.其他:可引起感染性疾病,如口腔念珠菌病、呼吸道感染和肺炎。
 用法用量
成人常規(guī)劑量:靜脈滴注:一次260mg/m2,滴注30min,每3周1次。醫(yī)學(xué)全在.線m.gydjdsj.org.cn
 藥物相應(yīng)作用
炔雌醇、睪酮、維甲酸等藥可抑制CYP 2C8介導(dǎo)的紫杉醇代謝作用,使紫杉醇的暴露量增高,紫杉醇中毒的危險(xiǎn)增加。合用時(shí)可能需要調(diào)整兩者的劑量。
 專家點(diǎn)評
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