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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：其他抗腫瘤藥物 三級分類： | |
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| 本品為新一代水溶性胸苷酸合酶抑制劑，該藥通過細胞膜外還原型葉酸鹽載體系統(tǒng)將本品主動攝取至細胞內(nèi)，而后迅速代謝為多谷氨酸類化合物抑制胸苷酸合酶活性，并能在細胞內(nèi)潴留，長時間發(fā)揮作用。本品對結(jié)腸直腸細胞系的抑制作用強于5-氟尿嘧啶。 | |
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| 藥物濃度與時間呈三室模型，血漿峰濃度Cmax平均值為833μg/L，藥時曲線下面積AUC為109μg·h/L。分布相半衰期為0.8～3h，最終消除半衰期為8.2～105h，與給藥劑量無關(guān)。醫(yī)學全.在線m.gydjdsj.org.cn消除途徑主要以原藥從腎臟排除。 | |
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| 對本品過敏及有嚴重并發(fā)癥者禁用。孕婦及哺乳期婦女禁用。 | |
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| 常見副作用為血液毒性包括骨髓抑制、中性粒細胞減少、血小板減少等，胃腸道副作用有惡性、嘔吐、腹瀉、頭痛、失眠、皮疹等現(xiàn)象。 | |
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| 靜脈滴注，每次3mg/m2，用25～250mL生理鹽水或5%葡萄糖稀釋后靜脈滴注15min以上，每3周重復(fù)給藥1次。 | |
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| 對176例晚期結(jié)腸、直腸癌患者進行的Ⅱ期臨床試驗，給予本品3mg/m2，每3周1次，有25.6%產(chǎn)生綜合療效，從治療到病情進展平均時間為4.2周，存活期平均為11.2月。1300多例晚期結(jié)腸直腸癌患者的3項Ⅲ期臨床研究結(jié)果表明，本品治療組(每3周1次，每次3mg/m2)與5-氟尿嘧啶加甲酰四氯葉酸治療組(5-氟尿嘧啶425mg/m2加甲酰四氯葉酸20mg/m2或5-氟尿嘧啶400mg/m2加甲酰四氯葉酸200mg/m2，1月1次，連續(xù)5天，每4～5周重復(fù)1次)產(chǎn)生的客觀有效率相似，分別為14.3%～19.3%和15.2%～18.1%；中位緩解時間分別為3.1～4.8和3.6～5.3個月；中位生存期為9.7～10.9和10.2～12.7個月。醫(yī)學全在/線m.gydjdsj.org.cn | |
