平陽霉素

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平陽霉素副作用;別名:博萊霉素A5、平陽星、爭光霉素A5、Pingyangmycin、BLMA5、PYM;平陽霉素適應癥:1.頭頸鱗狀細胞癌、唇癌、舌癌、齒齦癌。2.皮膚癌、乳腺癌、食管癌、宮頸癌、陰莖癌、外陰癌、惡性淋巴瘤、惡性壞死性肉芽腫、原發(fā)性肝癌。3.翼狀息肉。;平陽霉素藥理學作用:為我國浙江省平陽縣的土壤中分離出的一種抗癌抗生素。為博萊霉素多種組分中的一個單一組分A5。抗癌機制與博萊霉素相同，能使DNA鏈發(fā)生非特異性斷裂，為細胞周期非特異性藥物。與博來霉素的主要組分A2相比，A5對小鼠移植性食管癌SGA-73的抑制作用較強，在癌組織中的濃度較高，對小鼠的急性毒性較A2小。對小鼠肺的損害也較輕。本品對多種實驗性腫瘤均有顯著抑制作用。

分類名稱

一級分類：抗腫瘤藥物二級分類：抗腫瘤抗生素三級分類：

藥品英文名

Bleomycin A5

藥品別名

博萊霉素A5、平陽星、爭光霉素A5、Pingyangmycin、BLMA5、PYM

藥物劑型

注射劑(粉)：5mg，8mg，10mg。

藥理作用

為我國浙江省平陽縣的土壤中分離出的一種抗癌抗生素。為博萊霉素多種組分中的一個單一組分A₅。抗癌機制與博萊霉素相同，能使DNA鏈發(fā)生非特異性斷裂，為細胞周期非特異性藥物。與博來霉素的主要組分A₂相比，A₅對小鼠移植性食管癌SGA-73的抑制作用較強，在癌組織中的濃度較高，對小鼠的急性毒性較A₂小。對小鼠肺的損害也較輕。本品對多種實驗性腫瘤均有顯著抑制作用。

藥動學

口服不能吸收，需肌內(nèi)注射或靜脈注射。血中濃度在注射0.5h時達高峰，然后廣泛分布于皮膚、肺、肝、腎等組織和器官，主要經(jīng)腎排泄。靜脈注射后30min血藥濃度達最高峰，以后迅速下降，t_1/2為1.5h，在24h內(nèi)由尿中排出25%～50%。

適應證

1.頭頸鱗狀細胞癌、唇癌、舌癌、齒齦癌。醫(yī)學.全在線m.gydjdsj.org.cn2.皮膚癌、乳腺癌、食管癌、宮頸癌、陰莖癌、外陰癌、惡性淋巴瘤、惡性壞死性肉芽腫、原發(fā)性肝癌。3.翼狀息肉。

禁忌證

有平陽霉素類藥物過敏史者。

注意事項

1.有下列情況者慎用：老年患者、慢性呼吸道疾患或肺部放療及肺功能不佳者。2.停藥指征：高熱、間質(zhì)性肺炎、氣急、呼吸困難、過敏性休克。3.應用時須先接受試驗劑量，一般可以小劑量2mg以下開始。4.一般不宜超過300mg，對60歲以上伴有肺部疾患者慎用。

不良反應

與BLM相似。1.肺毒性：一般發(fā)生率在3%～5%，主要系肺纖維化而致肺功能不全。2.皮膚黏膜毒性：發(fā)生率在30%～70%，大多在用藥后2～3周出現(xiàn)。3.發(fā)熱：發(fā)生率為20%～50%。醫(yī)/學全在線m.gydjdsj.org.cn4.PYM反復多次注射，偶爾可出現(xiàn)過敏性休克、高熱、惡心、嘔吐等。5.同時應用地塞米松、吲哚美辛、潑尼松、阿膠漿等，可減輕癥狀。

用法用量

1.成人：(1)肌內(nèi)注射、靜脈注射、動脈插管注入：一次10mg，每天或隔日1次，300mg為1個療程。顯效量一般為100～200mg。(2)局部注射：對翼狀息肉作局部注射，1次0.15mg，10天1次，3～4次為1個療程，用0.9%氯化鈉注射劑或5%葡萄糖注射劑稀釋。2.小兒用法：靜脈注射、深部肌內(nèi)注射，每次0.3～0.6mg/kg，每天或隔日1次，最大療程總量小于300mg。

藥物相應作用

尚不明確。

專家點評

本品對造血組織和免疫功能基本上無損害，與其他抗腫瘤藥無交叉耐藥性，顯效快。其有效的病種主要是鱗癌，尤其是頭頸部和皮膚癌療效較好，有效率達70%左右，對血象低或其他抗腫瘤藥的惡性淋巴瘤也可使用。對頭頸鱗癌、舌癌、齒齦癌均有顯著療效。對皮膚癌、乳腺癌、食管癌、宮頸癌、陰莖癌、外陰癌、惡性淋巴瘤、惡性壞死性肉芽腫、肝癌等有一定療效。醫(yī)學全/在線m.gydjdsj.org.cn對翼狀息肉有顯著療效。與熱療合用，治療食管癌等可提高療效。

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