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| 一級(jí)分類(lèi)：抗生素 二級(jí)分類(lèi)：抗寄生蟲(chóng)藥 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 甲氟喹羥哌啶、氟甲喹羥哌啶、甲氟喹啉、美化喹啉、Lariacur、Larian | |
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| 本品為奎寧的4-喹啉甲醇衍生物，對(duì)間日瘧的紅外期雖無(wú)作用，但可殺滅惡性瘧和間日瘧原蟲(chóng)的無(wú)性紅細(xì)胞型(殺滅血液增殖體)，作用與奎寧近似，對(duì)惡性瘧或間日瘧所致的輕至中度急性瘧疾有效。其抗蟲(chóng)譜與氯喹相同。 | |
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| 口服吸收迅速，吸收率約為80%，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為4～6h，分布半衰期為0.36～2h，給藥后2～12h甲氟喹的血漿濃度為1μg/ml。血漿濃度下降曲線十分平緩，最終消除半衰期平均為21.4天，在血漿中99%以上的甲氟喹與蛋白結(jié)合，然而，紅細(xì)胞內(nèi)或紅細(xì)胞上的濃度約為血漿濃度的170%。保留于紅細(xì)胞的甲氟喹約半數(shù)與細(xì)胞膜相結(jié)合。表觀分布容積為27～50L/kg，表明廣泛分布于組織中各室。甲氟喹以原形藥物由尿液中排泄緩慢，初始4周內(nèi)約僅排出給藥劑量的5%。該藥主要經(jīng)肝消除，口服后4h從血中檢出主要代謝物，數(shù)日后代謝物濃度可超過(guò)甲氟喹濃度，血漿藥物-時(shí)間曲線下面積比原形藥物大3.4倍，每周重復(fù)給藥后，幾個(gè)月后即達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度，長(zhǎng)期治療后對(duì)肝藥酶的激發(fā)活性有抑制作用。 | |
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| 用于預(yù)防和治療腦型瘧疾(惡性瘧)和間日瘧或控制耐氯喹的腦型瘧疾(惡性瘧)。 | |
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| 1.過(guò)量使用會(huì)造成體內(nèi)蓄積。長(zhǎng)期應(yīng)用宜定期檢查肝功能、視力。2.服用時(shí)不宜空腹，成人至少以240ml水送服。為預(yù)防瘧疾應(yīng)在進(jìn)入疫區(qū)前1周開(kāi)始服用。 | |
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| 1.常見(jiàn)惡心、嘔吐、食欲缺乏、腹痛、腹瀉、肌痛、頭暈、耳鳴、皮疹等。2.少見(jiàn)出現(xiàn)瘙癢、皮疹、疲乏、無(wú)力、脫發(fā)、情緒改變、白細(xì)胞減少、血小板減少、血細(xì)胞比容降低、AST和ALT升高等，發(fā)生率不及1%。3.部分患者中出現(xiàn)竇性心動(dòng)過(guò)緩、視網(wǎng)膜變性、視網(wǎng)膜水腫、晶體混濁。 | |
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| 口服:1.用于治療惡性瘧疾，成人每次18～20mg/kg(或750～1250mg)頓服，但如劑量高于750mg，可首劑服用750mg，8h后補(bǔ)充余量；兒童每次25mg/kg頓服。上述劑量1/2即可消除間日瘧原蟲(chóng)，但需加用伯氨喹以滅休眠體。2.對(duì)急性惡性瘧者可先給予奎寧滴注，末次滴注后8～12h再給甲氟喹。3.用于預(yù)防惡性瘧，成人每次250mg，每周1次，2個(gè)月后劑量減半；兒童4～6mg/kg，每周1次。 | |
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| 鑒于少數(shù)患者因用本品而發(fā)生無(wú)癥狀的心動(dòng)過(guò)緩和Q-T間期延長(zhǎng)，故不宜與β受體拮抗劑聯(lián)合應(yīng)用。醫(yī)學(xué)全在.線m.gydjdsj.org.cn本品不宜與奎寧和奎尼丁合用，如因瘧疾嚴(yán)重必須聯(lián)合應(yīng)用，與末劑應(yīng)至少間隔12h。服用本品同時(shí)并用丙戊酸鈉可使癲癇癥狀失控，血漿丙戊酸水平降低，應(yīng)注意檢測(cè)血漿丙戊酸水平并調(diào)整劑量。用于間日瘧時(shí)須與伯氨喹聯(lián)合應(yīng)用，以清除紅細(xì)胞外型原蟲(chóng)，以防復(fù)發(fā)。 | |
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| 本品對(duì)各類(lèi)瘧原蟲(chóng)包括惡性瘧、間日瘧、三日瘧原蟲(chóng)均有效，可殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期滋養(yǎng)體，控制癥狀發(fā)作，但生效較慢。對(duì)抗伯氨喹、環(huán)氯胍、乙胺嘧啶和磺胺的伯氏瘧原蟲(chóng)亦有效，無(wú)交叉抗藥性，但對(duì)奎寧有高度抗藥性和對(duì)氯喹有中、高度抗藥性的伯氏瘧原蟲(chóng)則顯示有交叉抗藥性。國(guó)內(nèi)報(bào)道，應(yīng)用甲氟喹治療惡性瘧854例(成人及兒童)，治愈率96.7%。在預(yù)防惡性瘧和間日瘧方面，比20世紀(jì)80年代使用的標(biāo)準(zhǔn)更加有效。該藥用做抑制治療直至26周，耐受性和接受程度滿(mǎn)意。甲氟喹與磺胺多辛-乙胺嘧啶合用能顯著降低誘發(fā)對(duì)甲氟喹的耐藥水平。用甲氟喹750mg單劑治療惡性瘧8例，平均退熱時(shí)間為(46.2±15.0)h，平均瘧原蟲(chóng)轉(zhuǎn)陰時(shí)間為(50.2±13.8)h，28天內(nèi)追蹤觀察7例，僅1例原蟲(chóng)復(fù)燃，治愈率85.7%。國(guó)外報(bào)道，在泰緬邊境用甲氟喹-磺胺多辛-乙胺嘧啶復(fù)方制劑治療5192例瘧疾患者，劑量按不同體重服用。結(jié)果根治率為98.8%，不良反應(yīng)輕微。醫(yī)/學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn | |
