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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:磺胺異噁唑的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

磺胺異噁唑

磺胺異噁唑副作用;別名:磺胺二甲異噁唑、凈尿磺、菌得清、磺胺異氧唑、SIZ、Sulfafurazolum;磺胺異噁唑適應(yīng)癥:適用于治療尿路感染(泌尿道感染)、腦膜炎球菌性腦膜炎(流行性腦膜炎)等。;磺胺異噁唑藥理學(xué)作用:本藥屬全身應(yīng)用的短效磺胺類藥,其抗菌作用機(jī)制與其他磺胺類藥相似,通過(guò)與PABA競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,阻止細(xì)菌二氫葉酸的合成,從而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖;前樊悋f唑的作用特點(diǎn)是吸收快、排泄快,一次給藥后其有效藥物濃度約可維持4~8h;且本藥的乙;x物在尿中溶解度比其他磺胺類藥高,不易形成結(jié)晶尿并有利于泌尿道感染的治療。本藥抗菌譜與磺胺嘧啶相同,但抗菌活性比磺胺嘧啶強(qiáng)。本藥對(duì)革蘭陽(yáng)性和陰性菌均具抗菌活性,其中對(duì)葡萄球菌屬、大腸埃希菌、志賀菌屬的抗菌作用較強(qiáng)。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:磺胺類 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Sulfafurazole
 藥品別名
磺胺二甲異噁唑、凈尿磺、菌得清、磺胺異氧唑、SIZ、Sulfafurazolum
 藥物劑型
片劑:0.5g。
 藥理作用
本藥屬全身應(yīng)用的短效磺胺類藥,其抗菌作用機(jī)制與其他磺胺類藥相似,通過(guò)與PABA競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,阻止細(xì)菌二氫葉酸的合成,從而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖;前樊悋f唑的作用特點(diǎn)是吸收快、排泄快,一次給藥后其有效藥物濃度約可維持4~8h;且本藥的乙酰化代謝物在尿中溶解度比其他磺胺類藥高,不易形成結(jié)晶尿并有利于泌尿道感染的治療。本藥抗菌譜與磺胺嘧啶相同,但抗菌活性比磺胺嘧啶強(qiáng)。本藥對(duì)革蘭陽(yáng)性和陰性菌均具抗菌活性,其中對(duì)葡萄球菌屬、大腸埃希菌、志賀菌屬的抗菌作用較強(qiáng)。
 藥動(dòng)學(xué)
磺胺異噁唑吸收迅速,口服生物利用度為100%。健康成年男性口服2g,2~3h后達(dá)血藥濃度峰值,約為127~211mg/ml。本藥分布容積為0.14~0.28L/kg。藥物吸收后廣泛分布于全身組織及體液中。本藥能透過(guò)血-腦脊液屏障進(jìn)入腦脊液,滲入正常腦脊液的藥物濃度約為30%~50%,有報(bào)道腦膜炎患者腦脊液(CSF)中游離藥物濃度可高達(dá)94mg/ml,本藥也能進(jìn)入乳汁和通過(guò)胎盤屏障。本藥血漿蛋白結(jié)合率高,約為85%;半衰期為5~8h,重度腎功能不全時(shí),半衰期可延長(zhǎng)至11h。約50%藥物可經(jīng)肝臟乙;x,代謝產(chǎn)物為無(wú)活性N(4)-乙酰基磺胺異噁唑。藥物主要以原形或代謝物經(jīng)腎臟隨尿液排泄。醫(yī)學(xué)全在.線m.gydjdsj.org.cn
 適應(yīng)證
適用于治療尿路感染(泌尿道感染)、腦膜炎球菌性腦膜炎(流行性腦膜炎)等。
 禁忌證
1.對(duì)磺胺類藥過(guò)敏者。2.新生兒及2月以下嬰兒。3.孕婦。4.哺乳期婦女。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶者;(2)肝、腎功能損害者;(3)血卟啉癥患者。2.交叉過(guò)敏:(1)對(duì)其他磺胺藥過(guò)敏者對(duì)本藥也可能過(guò)敏;(2)對(duì)呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制劑過(guò)敏者,對(duì)本藥也可能過(guò)敏。
 不良反應(yīng)
1.胃腸道反應(yīng):較為多見(jiàn)。主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等胃腸道癥狀,一般癥狀輕微,不影響繼續(xù)用藥。偶有致假膜性腸炎的報(bào)道。2.過(guò)敏反應(yīng):較為常見(jiàn)。可表現(xiàn)為藥疹,嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形性紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解癥等;也可表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱血清病樣反應(yīng)。3.血液系統(tǒng):缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者用藥后易發(fā)生溶血性貧血及血紅蛋白尿,在新生兒和小兒中尤為多見(jiàn);此外,用藥后也可見(jiàn)粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。醫(yī)學(xué)全在/線m.gydjdsj.org.cn4.膽紅素腦。河捎诒舅幣c膽紅素競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合部位,可致游離膽紅素增高,游離膽紅素進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)后可導(dǎo)致膽紅素腦病。因新生兒肝功能不完善,對(duì)膽紅素處理差,尤易發(fā)生。5.肝臟損害:可發(fā)生黃疸、肝功能減退,嚴(yán)重者可發(fā)生急性重型肝炎。6.腎臟損害:較少出現(xiàn)結(jié)晶尿、血尿、管型尿。
 用法用量
口服給藥:1.成人:首次劑量為2g,以后每次1g,每天4次。2.兒童:首次劑量為復(fù)方菌得清片75mg/kg,以后每次37.5mg/kg,每天4次。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥與甲氧嘧啶(TMP)合用可提高抗菌活性。2.本藥與醋磺己脲同用可增強(qiáng)醋磺己脲降血糖作用。3.本藥與華法林合用可增強(qiáng)華法林抗凝血作用。4.本藥與卟吩姆鈉等光敏感藥物同用可加重光敏反應(yīng)。5.對(duì)氨基苯甲酸可代替本藥被細(xì)菌攝取,兩藥同用可發(fā)生拮抗作用。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品為短效磺胺類藥。作用與SP相似,抗菌效力強(qiáng)于SD,在尿中濃度較高,溶解度大,不易析出結(jié)晶,對(duì)腎臟刺激小。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn
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