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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 呼吸系統(tǒng)藥物 > 正文:布地奈德/福莫特羅的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

布地奈德/福莫特羅

布地奈德/福莫特羅副作用;別名:信必可、信必可都保、symbicort;布地奈德/福莫特羅適應癥:用于治療哮喘。適用于需要聯(lián)合應用腎上腺皮質(zhì)激素和長效選擇性β2受體激動劑的哮喘患者的常規(guī)治療。;布地奈德/福莫特羅藥理學作用:本藥為復方制劑,由布地奈德福莫特羅組成。其中布地奈德為腎上腺皮質(zhì)激素,福莫特羅為長效選擇性β2受體激動劑。兩種成分通過不同的作用方式對減輕哮喘癥狀、改善肺功能有協(xié)同作用。兩種成分具體的作用機制可參見布地奈德和富馬酸福莫特羅。
 分類名稱
一級分類:呼吸系統(tǒng)藥物 二級分類:平喘藥物 三級分類:氣道擴張藥 
 藥品英文名
Budesonide/Formoterol
 藥品別名
信必可、信必可都保、symbicort
 藥物劑型
吸入劑:80μg/4.5μg×60吸;160μg/4.5μg×60吸;160μg/4.5μg×120吸。
 藥理作用
本藥為復方制劑,由布地奈德福莫特羅組成。其中布地奈德為腎上腺皮質(zhì)激素,福莫特羅為長效選擇性β2受體激動劑。兩種成分通過不同的作用方式對減輕哮喘癥狀、改善肺功能有協(xié)同作用。兩種成分具體的作用機制可參見布地奈德和富馬酸福莫特羅。
 藥動學
尚無證據(jù)表明布地奈德和福莫特羅有藥代動力學的相互影響。單用布地奈德,吸入后30min達血藥濃度峰值。吸入給藥的生物利用度約為39%?偟鞍捉Y(jié)合率為90%,分布容積為3L/kg。在肝臟廣泛代謝,60%以代謝物形式經(jīng)腎隨尿排出。清除半衰期為2~3h。單用福莫特羅,吸入后1~3min起效,15h達血藥濃度峰值,藥效可持續(xù)8~12h。血漿蛋白結(jié)合率約為50%,分布容積為4L/kg。在肝臟廣泛代謝,通過葡萄糖醛酸化和氧位去甲基代謝后,6%~10%以原型經(jīng)尿液排泄,另有部分經(jīng)膽汁排泄。
 適應證
用于治療哮喘。適用于需要聯(lián)合應用腎上腺皮質(zhì)激素和長效選擇性β2受體激動劑的哮喘患者的常規(guī)治療。
 禁忌證
對布地奈德或福莫特羅過敏者。
 注意事項
1.慎用:(1)肥大性阻塞性心肌病、先天性瓣膜下主動脈狹窄、嚴重高血壓動脈瘤或其他嚴重心血管疾病(如缺血性心臟病、快速性心律失常、嚴重心衰等)。(2)糖尿病。(3)低鉀血癥。(4)嗜鉻細胞瘤。(5)甲亢、甲狀腺毒癥。(6)靜止期或活動期肺結(jié)核(國外資料)。醫(yī)學全在/線m.gydjdsj.org.cn(7)未使用雌激素的絕經(jīng)后婦女(國外資料)。(8)眼單純皰疹感染或其他活動期的局部及全身細菌、病毒、真菌感染(國外資料)。2.藥物對妊娠的影響:孕婦用藥應權(quán)衡利弊。避免固定使用布地奈德-福莫特羅這一搭配,可以倍氯米松替代布地奈德。3.藥物對哺乳的影響:動物實驗中布地奈德、福莫特羅可泌入乳汁。人類臨床試驗安全性尚不明確。哺乳期間用藥應權(quán)衡利弊。4.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測:(1)定期檢查血清鉀及血糖水平。(2)長期使用應進行腎上腺功能檢查。5.本藥不用于哮喘的初始治療,在常規(guī)治療中當有效控制癥狀后應逐漸減少劑量至最低有效劑量。6.停用本藥時需要逐漸減少劑量。7.每次吸藥后應用水漱口,以減少真菌性口咽炎。8.藥物過量的表現(xiàn)及處理:(1)多數(shù)情況下,布地奈德偶爾用藥過量可出現(xiàn)血漿皮質(zhì)醇濃度降低、中性粒細胞增加、淋巴細胞和嗜酸粒細胞降低,但不會產(chǎn)生明顯臨床癥狀。習慣性過量可引起腎上腺皮質(zhì)功能亢進和下丘腦-垂體-腎上腺抑制。過量時,應停藥或者降低用藥劑量。(2)福莫特羅用藥過量可能導致典型的β激動劑樣反應。過量時,應停藥,必要時給予對癥治療。9.貯法:密封,30℃以下貯存。
 不良反應
1.心血管系統(tǒng):常見心悸,偶見心動過速,罕見心絞痛。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng):常見頭痛,偶見焦慮、惡心、眩暈、睡眠障礙、躁動,罕見抑郁、行為障礙。3.肌肉骨骼系統(tǒng):常見震顫,偶見肌肉痛性痙攣。4.呼吸系統(tǒng):常見咳嗽、聲音嘶啞、口咽部念珠菌感染,罕見支氣管痙攣。5.皮膚:罕見皮疹、蕁麻疹、瘙癢。醫(yī)學全在/線m.gydjdsj.org.cn6.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng):偶見低鉀血癥、腎上腺抑制,罕見高血糖癥。7.胃腸道:單用布地奈德經(jīng)口吸入時,消化不良、口干、腹痛、嘔吐的發(fā)生率低于5%。福莫特羅的治療中偶見惡心和口干。8.其他:罕見即發(fā)或延遲的過敏性反應(包括皮炎和血管神經(jīng)性水腫)、味覺異常、血壓異常等。
 用法用量
成人常規(guī)劑量:應根據(jù)患者病情個體化給藥,并根據(jù)療效調(diào)整劑量。如需劑量超出推薦的復方劑量,則應單獨增加適當劑量的布地奈德或福莫特羅。吸入給藥:一次1~2吸(每吸80μg/4.5μg或160μg/4.5μg),一日2次。老年人劑量:老年患者不需調(diào)整劑量。兒童常規(guī)劑量:應根據(jù)患者病情個體化給藥,并根據(jù)療效調(diào)整劑量。吸入給藥:12歲及12歲以上兒童,用法用量同成人。12歲以下兒童的用藥有效性和安全性尚未完全確定。
 藥物相應作用
藥物-藥物相互作用:1.伊曲康唑酮康唑可增加布地奈德的血藥濃度,長期使用伊曲康唑和酮康唑時,應避免兩者合用。2.單胺氧化酶抑制劑與本藥合用時,有增加心動過速、激動不安、輕度躁狂發(fā)生率的危險。并可加重高血壓反應。單胺氧化酶抑制劑停用兩周內(nèi)不能給予本藥。3.安非他酮與本藥同用,可降低癲癇發(fā)作的閾值。但不推薦同時給藥。4.β-腎上腺素受體阻斷藥(包括滴眼液)可減弱或抑制本藥的藥效。5.與抗組胺藥(特非那定)、三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪、普魯卡因胺、奎尼丁、丙吡胺合用可延長QT間期,增加出現(xiàn)室性心律失常的危險。6.與洋地黃類藥物合用時可增加后者誘導的心律失常的易患性。7.與呋喃唑酮、丙卡巴肼合用可加重高血壓反應。8.接受鹵代烴麻醉時同時使用本藥可增加心律失常的危險。9.與L-多巴、L-甲狀腺素、催產(chǎn)素合用可降低心臟對β2擬交感神經(jīng)藥物的耐受性。醫(yī)學全在.線m.gydjdsj.org.cn藥物-酒精/尼古丁相互作用:乙醇可降低心臟對β2擬交感神經(jīng)藥物的耐受性。
 專家點評
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