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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 血液系統(tǒng)藥物 > 正文:注射用油酸膽胺酯的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

注射用油酸膽胺酯

注射用油酸膽胺酯副作用;別名:Oldamin;注射用油酸膽胺酯適應(yīng)癥:食管靜脈曲張出血止血及預(yù)防出血。;注射用油酸膽胺酯藥理學(xué)作用:每1瓶(10g)中含油酸膽胺酯(EO)1.0g(油酸0.822g,膽胺0.178g),無色至淡黃色澄明而粘稠性注射劑。本品中的原料油酸純度為92%~94%,尚含有添加劑苯甲醇0.4g。本品具有血管內(nèi)皮細胞破壞作用、血栓形成作用、細胞溶解作用和紅細胞膜障礙作用。食管靜脈曲張破裂出血是肝硬化的三大死因之一,而門脈壓亢進則是肝硬化的主要原因。門脈壓亢進時,門靜脈系統(tǒng)與大循環(huán)系統(tǒng)發(fā)生障礙,便從賁門下靜脈叢或從旁食管靜脈進入到食管內(nèi),并與門脈血逆流形成食管靜脈瘤。只要對食管或胃靜脈瘤出血能夠及時止血或早期預(yù)防出血,便可改觀肝硬化的自然病程,防止出血性早期死亡,改善病人的預(yù)后。本品則對食管靜脈破裂出血有止血作用,且能使食管靜脈硬化退縮。
 分類名稱
一級分類:血液系統(tǒng)藥物 二級分類:促凝血藥 三級分類: 
 藥品英文名
Monoethanolamine Oleate Vial
 藥品別名
Oldamin
 藥物劑型
注射劑:每瓶1.0g,附有10ml溶媒。
 藥理作用
每1瓶(10g)中含油酸膽胺酯(EO)1.0g(油酸0.822g,膽胺0.178g),無色至淡黃色澄明而粘稠性注射劑。本品中的原料油酸純度為92%~94%,尚含有添加劑苯甲醇0.4g。本品具有血管內(nèi)皮細胞破壞作用、血栓形成作用、細胞溶解作用和紅細胞膜障礙作用。食管靜脈曲張破裂出血是肝硬化的三大死因之一,而門脈壓亢進則是肝硬化的主要原因。門脈壓亢進時,門靜脈系統(tǒng)與大循環(huán)系統(tǒng)發(fā)生障礙,便從賁門下靜脈叢或從旁食管靜脈進入到食管內(nèi),并與門脈血逆流形成食管靜脈瘤。只要對食管或胃靜脈瘤出血能夠及時止血或早期預(yù)防出血,便可改觀肝硬化的自然病程,防止出血性早期死亡,改善病人的預(yù)后。本品則對食管靜脈破裂出血有止血作用,且能使食管靜脈硬化退縮。
 藥動學(xué)
本品靜脈注射后在體內(nèi)迅速分離為油酸和膽胺。血中t1/2,油酸為40.4min,膽胺為6.6min。但油酸血漿代謝物t1/2為74.6h,膽胺血漿代謝物t1/2為100.9h,均顯示可進入組織而同化。醫(yī)學(xué)全.在線m.gydjdsj.org.cn油酸的蛋白結(jié)合率在投藥后30min約為50%,24h后幾乎消失;膽胺在投藥初期幾無蛋白結(jié)合,但在投藥后24h,其蛋白結(jié)合率94%以上。油酸主要分布于肝、腎上腺、心及脂肪組織中,168h后主要以脂肪組織中最高。膽胺主要分布于肝、腎、腎上腺及頜下腺,168h后進入組織中均高于血漿中濃度,特別以腎、腎上腺中分布最高。油酸以脂肪代謝,膽胺則按機體內(nèi)生化代謝途徑進行代謝。油酸主要由尿、糞中排泄約78.16%,膽胺主要由呼氣排泄約67.24%。
 適應(yīng)證
食管靜脈曲張出血止血及預(yù)防出血。
 禁忌證
休克或有休克前期癥狀者,多器官損害或彌散性血管內(nèi)凝血癥(DIC)者,胃、十二指腸潰瘍出血或胃糜爛出血者,內(nèi)鏡檢查判斷為危險者,心肺或腎有嚴重并發(fā)癥者以及對本品有過敏者均禁用。
 注意事項
1.必須由具有豐富內(nèi)鏡食管靜脈瘤硬化療法知識和經(jīng)驗的醫(yī)生來應(yīng)用,以便在出現(xiàn)休克等意外時正確處置。2.勿注入食管靜脈瘤的周圍,否則可引起食管潰瘍,食管狹窄、穿孔等。3.必要時可用血管造影用X線造影劑混合,注入血管定位。4.嚴重肝、腎損害,全身消耗性疾病及心、腦血管障礙者慎用。醫(yī)學(xué)全在.線m.gydjdsj.org.cn5.孕婦及小兒的安全性問題尚未確定。
 不良反應(yīng)
1.在內(nèi)鏡食管靜脈硬化療法中,可引起休克等嚴重不良反應(yīng)。2.可引起胸痛、發(fā)熱、食管潰瘍、胸水潴留并發(fā)癥外,尚可致伴有溶血性的腎功能損害,均為輕癥。3.可致轉(zhuǎn)氨酶、低密度脂蛋白、膽紅素、尿素氮、肌酐、尿酸值升高,以及尿潛血、紅細胞減少,血紅蛋白減少,血細胞比容減少,白細胞增加。
 用法用量
本品為內(nèi)鏡食管靜脈硬化療法時應(yīng)用。用時每瓶加10ml注射用水或X線造影劑配成5%溶液。通常,一個成人靜脈瘤內(nèi)可注入5%油酸膽胺酯1~5ml,根據(jù)瘤大小及其病情可增減劑量,一次內(nèi)鏡治療總劑量應(yīng)為20ml以內(nèi),F(xiàn)用現(xiàn)配。共平均1.6次,1次8.4ml。
 藥物相應(yīng)作用
 專家點評
肝硬化性食管靜脈曲張23例中,急救止血4例均獲顯效,其中21例按預(yù)防出血的6個月追蹤有效者19例為顯效(90.5%),有效4例(9.5%);用內(nèi)鏡確診的顯效率有所下降,但均無不變和惡化病例。據(jù)日本九州大學(xué)報道,本品有高效止血效果和優(yōu)良的靜脈瘤硬化退縮作用,其急性出血止血率約98%,維持治療使食管靜脈瘤完全消失率78%,5年累計非出血率約95%,因而認為本品用于食管靜脈瘤預(yù)防再出血,并使之退縮消失是非常有效的。醫(yī)學(xué).全在線m.gydjdsj.org.cn
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