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| 一級分類：消化系統(tǒng)藥物 二級分類：制酸及胃黏膜保護藥 三級分類： | |
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本品為粘膜防御型胃潰瘍治療藥。大鼠口服本品有促進慢性胃潰瘍(醋酸潰瘍、可的松潰瘍)愈合的作用。口服本品對動物實驗性急性潰瘍，如大鼠水浸應(yīng)激性胃潰瘍、吲哚美辛胃幽門前庭部潰瘍、運動負(fù)荷應(yīng)激性潰瘍、幽門結(jié)扎潰瘍、阿司匹林潰瘍以及豚鼠由組胺引起的潰瘍等，都能抑制其形成。大鼠口服本品能抑制乙醇、酸及堿引起胃粘膜損傷。作用機制：1.健康成人胃內(nèi)局部涂布本品見胃粘膜血流量增加，胃潰瘍病人見潰瘍邊緣部及非潰瘍部粘膜血流量增加。對未經(jīng)處理或缺血條件下的狗均能使胃粘膜血流量增加。2.大鼠口服后見胃粘膜內(nèi)前列腺素E2量增加。3.能抑制阿司匹林引起的大鼠胃粘膜粘液分泌量的減少。4.大鼠腹腔內(nèi)給藥能抑制阿司匹林或乙醇引起的胃粘膜電位差下降及酸向胃粘膜逆向擴散。5.對牛蛙離體十二指腸能促進其粘膜分泌堿性液。醫(yī)/學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn6.大鼠幽門結(jié)扎后在十二指腸內(nèi)給藥，可抑制胃液分泌。急性毒性：口服，LD50(mg/kg)，小鼠為1810(雄)、l740(雌)；大鼠為5630(雄)、5440(雌)。亞急性、慢性毒性：大鼠口服5周及26周的無作用劑量為30～100及30mg/(kg·d)�？诜�100mg/(k·d)以上共5周，可見肝重量增加及細(xì)胞肥大，1000mg/(kg·d)可見SGPT增加。此外，300mg/(kg·d)以上見胃粘膜上皮輕度剝離及甲狀腺上皮肥大。大鼠口服100mg/(kg·d)共26周，可見肝細(xì)胞肥大、局部壞死、滑面微粒體增生以及胃粘膜糜爛，但未見甲狀腺異常。狗口服5周及26周的無作用劑量為30及20mg/(kg·d)；100mg/(k·d)以上服用5周可見肝重量增加；300mg/(kg·d)見肝細(xì)胞肥大、滑面微粒體增生等。給予60mg/(kg·d)，26周見SGPT輕度上升、 肝細(xì)胞變性、膽管增生。其他臟器未見異常。大鼠的生殖試驗、致畸試驗、器官形成期、圍產(chǎn)期、授乳期的給藥試驗均未見異常。大鼠給藥見本品向胎兒及乳汁移行。醫(yī)學(xué)全在.線 m.gydjdsj.org.cn | |
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| 血藥濃度：健康成人3例飯后口服本品80mg，血中未能檢出原藥，主要代謝物有M-I(原藥中5-2酰基氧化成羥基)及M-V(5-乙�；兂婶然u基甲基)，達峰時間分別為1.98及1.69h，峰藥濃度為1330及1540ng/ml，半衰期為5.41及0.98h，曲線下面積(AUC)為6500及5010μg/(L·h)。排泄：健康成人飯后口服本品80mg，從尿中排出迅速，尿中未檢出原藥，可檢出主要代謝物M-I及M-V，24h內(nèi)經(jīng)尿排出約80%，大部分在服藥后5h內(nèi)排出。成人口服80mg，3次/d，連服6d，體內(nèi)未見蓄積。 | |
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| 出現(xiàn)瘙癢感等過敏癥狀時應(yīng)終止給藥。孕婦、小兒用藥的安全性尚未確定。動物試驗中見本品可移行至母乳中，服藥期間應(yīng)避免授乳。室溫保存。 | |
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| 總發(fā)生率3.24%(17/524)。其中有惡心、胃部不適感、腹部飽脹感、便秘、軟便等消化系統(tǒng)癥狀12例，SGOT、SGPT、上升等肝功能異常3例，瘙癢感2例。 | |
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