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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:雙氫麥角胺的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

雙氫麥角胺

雙氫麥角胺副作用;別名:氫麥角胺、甲磺雙麥角胺、甲磺雙氫麥角胺、雙氫麥角胺甲磺酸鹽、二氫麥角胺、Dihydroergotamine Mesilate、Dihydergot、Seglor;雙氫麥角胺適應(yīng)癥:用于偏頭痛急性發(fā)作和血管性頭痛、肢端痙攣、帶狀皰疹和慢性便秘。;雙氫麥角胺藥理學(xué)作用:為α-受體拮抗藥,作用類似麥角堿,對血管運(yùn)動中樞的抑制作用比麥角胺強(qiáng),降低血管緊張度,能緩解腦血管痙攣,并使血壓下降,但縮宮作用減弱。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗偏頭痛藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Dihdroergotamine
 藥品別名
麥角胺、甲磺雙麥角胺、甲磺雙氫麥角胺、雙氫麥角胺甲磺酸鹽、二氫麥角胺、Dihydroergotamine Mesilate、Dihydergot、Seglor
 藥物劑型
1.片劑:1mg;2.注射劑:1mg(1ml)。
 藥理作用
為α-受體拮抗藥,作用類似麥角堿,對血管運(yùn)動中樞的抑制作用比麥角胺強(qiáng),降低血管緊張度,能緩解腦血管痙攣,并使血壓下降,但縮宮作用減弱。
 藥動學(xué)
本藥口服吸收差,肌內(nèi)注射后15~30min起效,作用維持3~4h。靜脈注射10μg/kg的雙氫麥角堿后,15min達(dá)血藥峰濃度,為15.6ng/ml,2h后降至1ng/ml。皮下注射雙氫麥角堿0.5mg,42min后血藥濃度達(dá)峰值1.74ng/ml?诜p氫麥角堿10、20、30mg后大約30min達(dá)到血藥濃度峰值,分別是0.2ng/ml、0.6ng/ml和1ng/ml。鼻內(nèi)單劑使用雙氫麥角堿1mg,54min血藥濃度達(dá)峰值1ng/ml?诜1~2.5mg,每天3次,5天后,可望達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度2~5ng/ml?诜锢枚鹊,小于1%(0.17%~0.94%)。鼻內(nèi)單劑使用雙氫麥角堿1mg,相對生物利用度是38.4%。總蛋白結(jié)合率為93%。表觀分布容積(Vd)為14.5L/kg。雙氫麥角堿在肝臟被廣泛地代謝,口服后,有首過效應(yīng)。代謝產(chǎn)物有5-羥基-雙氫麥角堿(有活性)、氫麥角酸(活性未知)、氫麥角酸酰胺(活性未知)。醫(yī)學(xué).全在線m.gydjdsj.org.cn本藥主要通過膽汁經(jīng)糞便排泄,也可通過乳汁排泄,只有很少量的雙氫麥角堿及其代謝產(chǎn)物通過尿液排泄。
 適應(yīng)證
用于偏頭痛急性發(fā)作和血管性頭痛、肢端痙攣、帶狀皰疹和慢性便秘
 禁忌證
1.對麥角生物堿過敏者;2.周圍血管病變;3.心肌梗死;4.未控制的高血壓;5.嚴(yán)重肝、腎功能不全;6.持續(xù)低血壓或休克;7.敗血癥;8.同時使用其他血管收縮藥或升壓藥(可引起極度高血壓);9.24h內(nèi)使用過其他特殊藥物如麥角類、美西麥角、5-HT1拮抗藥(如舒馬坦)等;10.血管外科手術(shù)后;11.孕婦和哺乳期婦女。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)對其他麥角堿藥物曾產(chǎn)生過依賴性的患者;(2)已知有腦血管意外的危險因素時。2.藥物對妊娠的影響:本藥有催產(chǎn)作用和致畸性。3.藥物對哺乳的影響:麥角類藥可分泌入乳汁,并使哺乳嬰兒出現(xiàn)嘔吐、腹瀉、脈弱、血壓不穩(wěn)等癥狀。4.因本藥口服吸收不佳,治療偏頭痛多采用注射。但冠心病患者應(yīng)口服給藥。5.應(yīng)避免持續(xù)使用本藥,以防蓄積過量。
 不良反應(yīng)
1.心血管系統(tǒng):可致血管痙攣,導(dǎo)致四肢疼痛、跛行,可出現(xiàn)短暫的心動過速,使用大劑量的雙氫麥角堿(或長期使用)后,可出現(xiàn)麥角中毒癥狀,表現(xiàn)為嚴(yán)重的肌肉疼痛、心絞痛、短暫的竇性心動過速和心動過緩及高血壓或低血壓。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng):當(dāng)給予大劑量和(或)長期使用時,可引起四肢及手指和腳趾感覺異常、下肢無力、頭痛、意識模糊、嗜睡,并可能出現(xiàn)驚厥。皮膚發(fā)冷或四肢麻木和針刺感是即將出現(xiàn)麥角中毒的標(biāo)志。3.消化系統(tǒng):大劑量或長期使用本藥時,可出現(xiàn)惡心、嘔吐、上腹不適、腹瀉、便秘等癥狀。有報道,聯(lián)用本藥與肝素預(yù)防深靜脈血栓形成時,結(jié)果出現(xiàn)腸缺血和繼發(fā)壞死。醫(yī)/學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn4.腎毒性:據(jù)報道,本藥可導(dǎo)致急性腎衰竭,表現(xiàn)為皮膚色素沉著和表皮脫落、指甲變白,尿多或者尿少,血漿的尿素氮和肌酐明顯升高。經(jīng)治療,患者在3周內(nèi)臨床康復(fù)。5.眼慢性麥角中毒時可出現(xiàn)瞳孔縮小。6.呼吸系統(tǒng):有報道長期服用本藥可出現(xiàn)胸膜增厚或滲液、間質(zhì)性肺炎。停藥后,癥狀均可消失。7.骨骼肌:反復(fù)靜脈注射本藥治療每天發(fā)作的慢性頭痛,可出現(xiàn)痙攣性腿痛。8.皮膚:(1)慢性麥角中毒時可見局部水腫瘙癢癥;(2)周圍血管疾病患者可見外周壞疽的癥狀;(3)聯(lián)合使用肝素預(yù)防深靜脈血栓形成,可見皮膚和肌肉壞死。
 用法用量
1.口服:每次1~3mg,每天2~3次。2.肌內(nèi)注射:每次1~2mg,每天1~2次。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥與可卡因、腎上腺素、去甲腎上腺素、利多卡因、氯雷他定、米多君、二醋酸麥迪霉素、環(huán)己丙甲胺、偽麻黃堿、阿托那韋、沙拉新等藥聯(lián)用,可能導(dǎo)致血壓驟升,可能的機(jī)制有藥理協(xié)同作用,部分藥理機(jī)制仍不清楚。2.本藥與佐米曲坦,舒馬曲坦,利扎曲坦、那拉曲坦聯(lián)用,血管痙攣反應(yīng)延長,可能的機(jī)制是血管收縮作用的協(xié)同。3.本藥與右苯丙胺、西布曲明聯(lián)用,可致血清素綜合征,表現(xiàn)為意識錯亂、精神狀態(tài)改變、出汗、震顫、肌陣攣、寒戰(zhàn)、反射亢進(jìn)、高血壓,可能的機(jī)制為增加了突觸的血清素水平,使得血清素受體過度刺激。4.本藥與安潑那韋;那非那韋、沙奎那韋、印地那韋、硝酸甘油、地拉夫定、克拉霉素、地紅霉素、伊法維侖、紅霉素,紅霉素-磺胺異噁唑、醋竹霉素等藥聯(lián)用,可致麥角中毒或者增加麥角中毒的危險,表現(xiàn)為惡心、嘔吐、血管痙攣性缺血等,可能的機(jī)制是減少于雙氫麥角堿在體內(nèi)的代謝。
 專家點(diǎn)評
作用類似麥角堿。醫(yī)/學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn對血管運(yùn)動中樞的抑制作用比麥角胺強(qiáng),但催產(chǎn)作用減弱。
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