| 公開(公告)號(hào) | CN1997399A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580012624.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.20 |
| 專利名稱 | 可在溫和硫解條件下釋放的聚合物共軛物 |
| 主分類號(hào) | A61K47/48(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K47/48(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.21 US 60/564,565 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿爾扎公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·扎利普斯基;P·蘇布拉穆尼 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-04-20 PCT/US2005/013367 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.10.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 程 偉 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有結(jié)構(gòu)I的共軛物： 其中 R1X是含胺或含羥基的配體，以使X是氧、伯氮或仲氮； M選自順式-CRb＝CRc-、-CRbRd-或CRbRd-CRcRe-，其中Rb、Rc、Rd和Re各自獨(dú)立地選自H、甲基、取代甲基、氟基或氯基，其中甲基可以被羥基、氟基或氯基取代； D-形結(jié)構(gòu)代表五元或六元環(huán)——M和二硫化物基團(tuán)S-S以順式-1，2-或鄰位方位連接到該五元或六元環(huán)上； Ra代表環(huán)上的氫或選自R、OR、C(O)OH、C(O)OR、OC(O)OR、C(O)NR2、OC(O)NR2、氰基、硝基、鹵素、或另一稠合環(huán)的一個(gè)或多個(gè)取代基，其中R是C1-C6烴基，其可以進(jìn)一步被鹵素取代；且 L是直鏈或支鏈C1-C6烷基，其可以進(jìn)一步被芳基或芳烷基取代； 其中L和Ra可以一起形成環(huán)； 且其中共軛物進(jìn)一步包含，連接到L、連接到Ra，或連接到五元或六元環(huán)上的脂質(zhì)或親水聚合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(1)的共軛物，其包含連接到來(lái)自含胺或含羥基化合物(例如藥物或蛋白質(zhì))的配體上的脂質(zhì)或親水聚合物(例如聚乙二醇)，該共軛物在儲(chǔ)存條件下是穩(wěn)定的并可以在溫和硫解條件下裂解以使含胺或含羥基化合物以其原生形式再生，而不會(huì)形成不合意的副產(chǎn)物。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-11-10 WO2005/105154 英 |
