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具有雄激素作用的甾類前藥

公開(公告)號 CN1993375A  
公開(公告)日 2007.07.04  
申請(專利)號 CN200580016339.X  
申請日期 2005.05.10  
專利名稱 具有雄激素作用的甾類前藥  
主分類號 C07J41/00(2006.01)I  
分類號 C07J41/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.21 DE 102004025986.0  
申請(專利權(quán))人 舍林股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 拉爾夫·維爾瓦;彼得·德勒舍爾;斯文·林;瓦爾特·埃爾格;布里吉特·施奈德;亞歷山大·希爾利施;古德龍·雷德爾森  
地址 德國柏林  
頒證日  
國際申請 2005-05-10 PCT/EP2005/005256  
進(jìn)入國家日期 2006.11.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 過曉東  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)的甾類前藥及其藥學(xué)可接受的鹽, 其中n為0-4的數(shù), R1是基團(tuán)-SO2NH2或-NHSO2NH2, 其中R2、R3和X、X1代表氫原子、鹵原子、腈基、硝基、C1-5烷基、其中p=1-3的CpF2p+1基團(tuán)、基團(tuán)OC(O)-R20、COOR20、OR20、C(O)NHR20或OC(O)NH-R21, 其中R20、R21和R22為C1-5烷基、C3-8環(huán)烷基、芳基、C1-4亞烷基芳基、C1-4亞烷基-C3-8環(huán)烷基或C3-8環(huán)亞烷基-C1-4烷基,以及 R20另外可代表氫,或者 R2是基團(tuán)-SO2NH2或-NHSO2NH2, 其中R2、R3和X、X1代表氫原子、鹵原子、腈基、硝基、C1-5烷基、其中p=1-3的CpF2p+1基團(tuán)、基團(tuán)OC(O)-R20、COOR20、OR20、C(O)NHR20或OC(O)NH-R21, 其中R20、R21和R22是C1-5烷基、C3-8環(huán)烷基、芳基、C1-4亞烷基芳基、C1-4亞烷基-C3-8環(huán)烷基或C3-8環(huán)亞烷基-C1-4烷基,以及 R20另外可代表氫,或者 R3是基團(tuán)-SO2NH2或-NHSO2NH2, 其中R2、R3和X、X1代表氫原子、鹵原子、腈基、硝基、C1-5烷基、其中p=1-3的CpF2p+1基團(tuán)、基團(tuán)OC(O)-R20、COOR20、OR20、C(O)NHR20或OC(O)NH-R21, 其中R20、R21和R22是C1-5烷基、C3-8環(huán)烷基、芳基、C1-4亞烷基芳基、C1-4亞烷基-C3-8環(huán)烷基或C3-8環(huán)亞烷基-C1-4烷基,以及 R20另外可代表氫,以及 STEROID代表根據(jù)以下通式(AII-CII)的甾環(huán)系統(tǒng): 其中 Y代表氧原子或碳原子, R4代表氫原子、鹵原子、甲基、三氟甲基、羥基、三(C1-6烷基)甲硅烷基氧基、C1-5烷氧基或C2-5雜環(huán)烷基氧基, R7代表氫原子、甲基或乙基, R10代表氫原子、甲基或乙基, R11代表鹵原子、氫原子、羥基、甲氧基、基團(tuán)OC(O)-R20、甲基或乙基, R12代表氫原子、甲基或乙基, R13代表氫原子、甲基、乙基、乙炔基、三氟甲基或五氟乙基,  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)的具有雄激素作用的甾類前藥,其中基團(tuán)Z結(jié)合在甾體上,包含這些化合物的藥物組合物,以及它們在制備具有雄激素作用的的藥物中的應(yīng)用。  
國際公布 2005-12-01 WO2005/113575 德  
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