| 公開(公告)號 | CN101048418A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(專利)號 | CN200580034406.0 |
| 申請日期 | 2005.10.05 |
| 專利名稱 | PI3-激酶 |
| 主分類號 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/04(2006.01)I;C07D277/84(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.10.7 DE 102004048877.0;2005.2.9 DE 102005005813.2 |
| 申請(專利權)人 | 貝林格爾·英格海姆國際有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 斯蒂芬·布賴特菲爾德;尤多·梅爾;特里克西·布蘭德爾;克里斯托弗·霍恩克;馬賽厄斯·格勞爾特;亞歷山大·波奇;馬賽厄斯·霍夫曼;弗蘭克·卡爾克布倫納;安妮·喬爾根森;格哈德·謝恩茲爾;斯蒂芬·彼得斯;弗蘭克·比特納;�？斯亍U爾 |
| 地址 | 德國英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-05 PCT/EP2005/055015 |
| 進入國家日期 | 2007.04.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式1化合物， 其限制條件為該環(huán)狀線所指的A表示芳香體系； 其中 Y代表碳、氮或硫原子； Z代表碳、氮或硫原子； j代表1、2或3； k代表0或1； Ra代表H、COR8、NR9R10、NO2、OR8、SR11、SOR11、SO2R11、NHCO-C1-6-烷基-NH2或選自下列的基團：C1-6-烷基、C2-6-鏈烯基、C3-8-環(huán)烷基、C3-8-環(huán)烯基、C1-6-鹵代烷基、芳基、C7-11-芳烷基、螺環(huán)基、雜環(huán)基、雜芳基及CH2-O-芳基，其可任選地被取代； R8代表C1-6-烷基、C3-6-環(huán)烷基、NH2、雜芳基或芳基，任選被一或多個鹵素或C1-4-烷基取代； R9代表H、COOR12、CONR12或C1-6-烷基，任選被一或多個COOH、N(C1-6-烷基)2或雜環(huán)基取代，其任選被一或多個C1-6-烷基取代；或R9代表雜環(huán)基，任選被一或多個C1-4-烷基取代； R10代表H、C1-6-烷基、CO-C1-6-烷基或C2-6-炔基； R11代表C1-6-烷基，任選被一或多個N(C1-4-烷基)2取代； Rb代表R4、OR4、-CH2OR4、COR4、COOR4、CONR4R5、NR4R5、NR5COR4、NR5COOR4、NR5CONR4R5、NR5SOR4或NR5SO2R4； R4、R5代表H、C1-6-烷基、C1-6-鹵代烷基、C1-6-亞烷基-OH、C2-6-鏈烯基、C7-11-芳烷基、C2-4-鏈烯基-芳基、C2-4-炔基-芳基、C1-4-烷基-雜芳基、C2-4-鏈烯基-雜芳基、C2-4-炔基-雜芳基或C2-6-炔基，任選被Si(C1-4-烷基)3取代，或R4代表選自下列的基團：芳基、雜環(huán)基及雜芳基且任選被C1-4-烷基取代； 或R4及R5共同形成由碳原子及任選由氧、氮及硫中選出的雜原子組成的五-、六-或七-員環(huán)； Rc代表NHR6或選自下列的基團： 其中 B代表化學鍵、C1-6-烷基、C2-6烯基或C2-6-炔基； R6代表H或選自下列的基團：C1-4-烷基、C2-4-鏈烯基、C2-4-炔基、C3-6-環(huán)烷基、C3-6-環(huán)烯基、雜環(huán)基、芳基及雜芳基，任選被一或多個R6.1基團取代； R6.1代表鹵素、CF3、OH、CN、OMe或SO2(C1-4-烷基)； R7代表H、C1-4-烷基、C2-4-鏈烯基、C2-4-炔基、C3-6-環(huán)烷基、NR7.1R7.2、OR7.2、SR7.2、雜芳基或雜環(huán)基，任選被C1-4-烷基或CONH2取代； R7.1代表H、C1-6-烷基、(CH2)2-4R7.1.1或COO丁基； R7.2代表H或C1-6-烷基，任選被一或多個OH取代； R7.1.1代表NR7.1.1.1R7.1.1.2、雜環(huán)基或1-咪唑基、2-(N-乙基吡咯烷)； R7.1.1.1代表H或C1-6-烷基； R7.1.1.2代表H或C1-6-烷基； 及其藥學上可接受鹽、非對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體、外消旋體、水合物或溶劑合物，其限制條件為若Y＝氮；Z＝氮；j＝2；k＝0；Rb＝H及Rc＝NHCONH-Et時，Ra不能為H或Me。 |
| 摘要 | 提供新穎的式I化合物，其具有作為PI3-激酶調(diào)節(jié)劑的藥物活性，可用于供治療炎性或過敏性疾病的治療領域。這些實例包括炎性及過敏性呼吸疾病、腸胃道及運動系統(tǒng)的炎性疾病、發(fā)炎及過敏性皮膚疾病、炎性眼睛疾病、鼻粘膜疾病、與自體免疫反應有關的發(fā)炎或過敏性癥狀或腎炎。 |
| 國際公布 | 2006-04-20 WO2006/040279 德 |
