| 公開(公告)號(hào) | CN101087795A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580044639.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.10.25 |
| 專利名稱 | 藥用化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.25 GB 0423653.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 派拉梅德有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·J·舒特爾沃爾思;A·J·福爾克斯;I·S·楚科夫里;N·C·萬(wàn);T·C·漢科克斯;S·J·貝克;S·索哈爾;M·A·拉蒂夫 |
| 地址 | 英國(guó)伯克郡 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-10-25 PCT/GB2005/004137 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.06.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;鄒雪梅 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的稠合嘧啶或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中 A表示噻吩或呋喃環(huán)； n為1或2； R1為下式的基團(tuán)： 其中 m為0或1； R30為H或C1-C6烷基； R4和R5與其連接的N原子一起形成包含0或1個(gè)選自N、S和O的另外的雜原子的5-或6-元飽和含N雜環(huán)基團(tuán)，所述雜環(huán)基團(tuán)可與苯環(huán)稠合并且為未取代或取代的；或者R4與R5中的一個(gè)為烷基而另一個(gè)為如上定義的5-或6-元飽和含N雜環(huán)基團(tuán)或被如上定義的5-或6-元飽和含N雜環(huán)基團(tuán)取代的烷基； R2選自： 其中R6和R7與其連接的氮原子一起形成未取代或取代的嗎啉、硫代嗎啉、哌啶、哌嗪、氧雜氮雜環(huán)庚烷或硫雜氮雜環(huán)庚烷基團(tuán)； 和 其中Y為在鏈的組成碳原子之間和/或在鏈的一個(gè)或兩個(gè)末端包含1或2個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子的未取代或取代的C2-C4亞烷基； 并且R3為未取代或取代的吲哚基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的稠合嘧啶及其藥學(xué)上可接受的鹽：其中A表示噻吩或呋喃環(huán)；n為1或2；R1為式(II)的基團(tuán)；其中m為0或1；R30為H或C1-C6烷基；R4和R5與其連接的N原子一起形成包含0或1個(gè)選自N、S和O的另外的雜原子的5-或6-元飽和含N雜環(huán)基團(tuán)，所述雜環(huán)基團(tuán)可與苯環(huán)稠合并且為未取代或取代的；或者R4與R5中的一個(gè)為烷基而另一個(gè)為如上定義的5-或6-元飽和含N雜環(huán)基團(tuán)或被如上定義的5-或6-元飽和含N雜環(huán)基團(tuán)取代的烷基；R2選自式(a)和式(b)，式(a)中R6和R7與其連接的氮原子一起形成未取代或取代的嗎啉、硫代嗎啉、哌啶、哌嗪、氧雜氮雜環(huán)庚烷或硫雜氮雜環(huán)庚烷基團(tuán)，式(b)中Y為在鏈的組成碳原子之間和/或在鏈的一個(gè)或兩個(gè)末端包含1或2個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子的未取代或取代的C2-C4亞烷基；R3為未取代或取代的吲哚基團(tuán)，所述化合物具有作為PI3K抑制劑的活性并可因此用于治療由與PI3激酶有關(guān)的異常細(xì)胞生長(zhǎng)、功能或行為引起的疾病或病癥，例如癌癥、免疫疾病、心血管疾病、病毒感染、炎癥、代謝/內(nèi)分泌疾病和神經(jīng)疾病。同時(shí)還描述了用于合成化合物的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-05-04 WO2006/046035 英 |
