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咪唑并-苯并二氮雜衍生物

公開(公告)號(hào) CN101044145A  
公開(公告)日 2007.09.26  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580035999.2  
申請(qǐng)日期 2005.10.11  
專利名稱 咪唑并-苯并二氮雜衍生物  
主分類號(hào) C07D487/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D487/14(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.10.20 EP 04105169.9  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·克納斯特;A·W·托馬斯  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-10-11 PCT/EP2005/010908  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.04.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 通式I的取代的咪唑并[1,5-a][1,2,4]三唑并[1,5-d][1,4]苯并二氮雜衍生物及其可藥用酸加成鹽 其中 R1是氫、鹵素、低級(jí)烷基、低級(jí)鏈炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芐基、氰基、低級(jí)烷氧基、OCF3、-NHR、-NHC(O)R或-NHSO2R; R2是被鹵素取代的低級(jí)烷基; R3是氫、甲基或芳基; R是低級(jí)烷基、環(huán)烷基或芳基。  
摘要 本發(fā)明涉及下式I的取代的咪唑并[1,5-a][1,2,4]三唑并[1,5-d][1,4]苯并二氮雜衍生物及其可藥用酸加成鹽,其中R1是氫、鹵素、低級(jí)烷基、低級(jí)鏈炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芐基、氰基、低級(jí)烷氧基、OCF3、-NHR、-NHC(O)R或-NHSO2R;R2是被鹵素取代的低級(jí)烷基;R3是氫、甲基或芳基;R是低級(jí)烷基、環(huán)烷基或芳基,F(xiàn)已發(fā)現(xiàn),該類式I化合物對(duì)GABA Aα5受體結(jié)合位點(diǎn)表現(xiàn)出高親合性和選擇性,并且可用作認(rèn)知增強(qiáng)劑或用于治療認(rèn)知障礙、焦慮、精神分裂癥或阿耳茨海默氏病。  
國(guó)際公布 2006-05-04 WO2006/045430 英  
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