| 公開(公告)號 | CN101080408A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580042836.7 |
| 申請日期 | 2005.12.16 |
| 專利名稱 | 三環(huán)雜環(huán)、它們的制備和作為藥劑的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.17 EP 04030114.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 吉·喬治;伯恩哈德·戈勒;克勞斯-皮特·金克勒;安雅·利姆戈;烏爾麗克·賴夫;彼德拉·呂格爾;馬蒂亞斯·呂特;克里斯蒂娜·許爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-16 PCT/EP2005/013557 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 根據(jù)式I的化合物， 式I 其中， R1為氫； 烷基，鏈烯基，炔基， 其中所述的烷基，鏈烯基或炔基任選被以下基團(tuán)取代一次或幾次：鹵素，羥基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，環(huán)烷基，雜環(huán)基，二烷基膦�；�，烷氧基烷氧基，烷基-O-C(O)-，氰基，烷硫基，烷基亞磺酰基，烷基磺�；�，(烷基)3Si-O-，H2N-C(S)-，HO-C(O)-，H2N-C(O)-，烷基-S(O)2-NH-或苯基-S(O)2-NH-；芳基烷基， 其中所述的芳基為具有6至10個環(huán)碳原子的單或雙環(huán)芳族環(huán)，并且其中所述的芳基任選被以下基團(tuán)取代一次或幾次：鹵素，氰基，硝基，氨基，羥基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，鹵代(C1-C4)烷基，鹵代(C1-C4)烷氧基或烷基磺�；�；雜芳基烷基， 其中所述的雜芳基為具有5至10個環(huán)原子的單或雙環(huán)芳族環(huán)，其含有最多4個獨(dú)立地選自N、O或S中的雜原子，并且余下的環(huán)原子是碳原子，和其中所述的雜芳基任選被烷基或鹵素取代一次或幾次； 雜環(huán)基-C(O)-(CH2)n-； R8-NH-C(O)-(CH2)n-；或 R9-C(O)-NH-(CH2)n-； R8為羥基，烷氧基，芐氧基，烷基， 其中所述的烷基任選被以下基團(tuán)取代一至三次：鹵素，羥基，烷氧基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基； 苯基-(CH2)m-， 其中所述的苯基任選被以下基團(tuán)取代一至三次：鹵素，氰基，硝基，氨基，羥基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，鹵代(C1-C4)烷基或鹵代(C1-C4)烷氧基；或 雜芳基-(CH2)m-， 其中所述的雜芳基為具有5至10個環(huán)原子的單或雙環(huán)芳族環(huán)，其含有最多4個獨(dú)立地選自N、O或S中的雜原子，并且余下的環(huán)原子是碳原子； R9為環(huán)烷基，雜環(huán)基，芐基氨基，烷基， 其中所述的烷基任選被以下基團(tuán)取代一至三次：鹵素，羥基，烷氧基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基； 苯基-(CH2)m-， 其中所述的苯基任選被以下基團(tuán)取代一至三次：鹵素，氰基，硝基，氨基，羥基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，鹵代(C1-C4)烷基或鹵代(C1-C4)烷氧基；或 雜芳基-(CH2)m-， 其中所述的雜芳基為具有5至10個環(huán)原子的單或雙環(huán)芳族環(huán)，其含有最多4個獨(dú)立地選自N、O或S中的雜原子，并且余下的環(huán)原子是碳原子； n為1，2或3； m為0或1； R2為氫或烷基；和 R3為氫或烷基， 或備選地 R2和R3與它們連接的碳原子一起形成環(huán)烷基環(huán)； R4和R7獨(dú)立地表示氫或鹵素； R5為氫，鹵素，氰基，硝基，氨基，羥基，磺酸，羧酸，CH3O-C(O)-，H2N-C(O)-，CH3O-N(CH3)-C(O)-，環(huán)烷基-X-，雜環(huán)基-X-，烷基，烷基-X-，其中所述的烷基任選被鹵素取代一次或幾次； 芳基-X-，其中所述的芳基為具有6至10個環(huán)碳原子的單或雙環(huán)芳族環(huán)，并且其中所述的芳基任選被以下基團(tuán)取代一次或幾次：鹵素，氰基，硝基，氨基，羥基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，鹵代(C1-C4)烷基，鹵代(C1-C4)烷氧基或烷基磺�；环蓟榛�-X-，其中所述的芳基為具有6至10個環(huán)碳原子的單或雙環(huán)芳族環(huán)，并且其中所述的芳基任選被以下基團(tuán)取代一次或幾次：鹵素，氰基，硝基，氨基，羥基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，鹵代(C1-C4)烷基或鹵代(C1-C4)烷氧基；雜芳基-X-，其中所述的雜芳基為具有5至10個環(huán)原子的單或雙環(huán)芳族環(huán)，其含有最多4個獨(dú)立地選自N、O或S中的雜原子，并且余下的環(huán)原子是碳原子，和其中所述的雜芳基任選被烷基取代一次或幾次；或 雜芳基烷基-X-，其中所述的雜芳基為具有5至10個環(huán)原子的單或雙環(huán)芳族環(huán)，其含有最多4個獨(dú)立地選自N、O或S中的雜原子，并且余下的環(huán)原子是碳原子； R6為氫，鹵素，氰基，硝基，氨基，羥基，磺酸，羧酸，CH3-O-C(O)-，H2N-C(O)-，CH3O-N(CH3)-C(O)-，環(huán)烷基-X-，雜環(huán)基-X-，烷基，烷基-X-，其中所述的烷基任選被鹵素取代一次或幾次； 芳基-X-，其中所述的芳基為具有6至10個環(huán)碳原子的單或雙環(huán)芳族環(huán)，并且其中所述的芳基任選被以下基團(tuán)取代一次或幾次：鹵素，氰基，硝基，氨基，羥基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，鹵代(C1-C4)烷基，鹵代(C1-C4)烷氧基或烷基磺�；环蓟榛�-X-，其中所述的芳基為具有6至10個環(huán)碳原子的單或雙環(huán)芳族環(huán)，并且其中所述的芳基任選被以下基團(tuán)取代一次或幾次：鹵素，氰基，硝基，氨基，羥基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，鹵代(C1-C4)烷基或鹵代(C1-C4)烷氧基；雜芳基-X-，其中所述的雜芳基為具有5至10個環(huán)原子的單或雙環(huán)芳族環(huán)，其含有最多4個獨(dú)立地選自N、O或S中的雜原子，余下的環(huán)原子是碳原子，并且其中所述的雜芳基任選被烷基取代一次或幾次；或 雜芳基烷基-X-，其中所述的雜芳基為具有5至10個環(huán)原子的單或雙環(huán)芳族環(huán)，其含有最多4個獨(dú)立地選自N、O或S中的雜原子，并且余下的環(huán)原子是碳原子； X為-NH-，-N(烷基)-，-O-，-S(O)2NH-，-NHS(O)2-，-NHC(O)-，-N(烷基)C(O)-，-C(O)-，-OC(O)NH-，-C(O)NH-或-C(O)N(烷基)-； A為單鍵或-CH2-； 及其所有藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的是式(I)的化合物，它們的藥用鹽，對映體形式，非對映異構(gòu)體和外消旋物，上述化合物的制備，含有它們的藥物及其制備，以及上述化合物在控制或預(yù)防諸如癌癥的疾病中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2006-06-22 WO2006/063841 英 |
