| 公開(公告)號 | CN101103029A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(專利)號 | CN200680001964.1 |
| 申請日期 | 2006.01.10 |
| 專利名稱 | 作為抗感染劑的1,5,6-取代的-2-氧代-3-氰基-1,6a-二氮雜-四氫-熒蒽 |
| 主分類號 | C07D471/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/16(2006.01)I;C07D498/16(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.10 EP 05100092.5;2005.5.26 US 60/684,706 |
| 申請(專利權(quán))人 | 泰博特克藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·R·R·克斯特利恩;P·J·-M·拉博伊森;W·范德弗雷肯;M·F·J·-M·G·卡納德 |
| 地址 | 愛爾蘭科克郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-10 PCT/EP2006/050106 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.07.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;韋欣華 |
| 國省代碼 | 愛爾蘭;IE |
| 主權(quán)項 | 一種下式的化合物、其鹽和立體異構(gòu)體形式： 其中 R1和R2各自獨立為氫或可由選自以下的取代基任選取代的C1-10烷基：羥基、氰基、NR4R5、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C1-4烷基)-哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基、1-氧代硫代嗎啉基、1，1-二氧代-硫代嗎啉基、芳基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、異唑基、異噻唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、三嗪基、羥基羰基、C1-4烷基羰基、(R4)(R5)N-羰基、C1-4烷氧基羰基、吡咯烷-1-基羰基、哌啶-1-基羰基、高哌啶-1-基羰基、哌嗪-1-基羰基、4-(C1-4烷基)-哌嗪-1-基羰基、嗎啉-1-基-羰基、硫代嗎啉-1-基羰基、1-氧代硫代嗎啉-1-基羰基和1，1-二氧代-硫代嗎啉-1-基羰基； R3為下式基團(tuán) 其中n為1、2或3； R3a為硝基、氰基、氨基、鹵素、羥基、C1-4烷氧基、羥基羰基、氨基羰基、C1-4烷氧基羰基、單-或雙(C1-4烷基)氨基羰基、C1-4烷基羰基、甲脒基、單或雙(C1-4烷基)甲脒基、N-羥基-甲脒基或Het；或 R3為單環(huán)或雙環(huán)芳族雜環(huán)體系，其中一個、兩個、三個或四個環(huán)原子為各自獨立選自氮、氧和硫的雜原子，其中其余的環(huán)原子為碳原子；其中所述雜環(huán)體系各自可由一個、兩個、三個、四個或五個各自獨立選自以下的取代基任選取代：鹵素、氰基、硝基、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-4烷氧基C1-6烷基、(R5a)(R5b)N-C1-4烷基、多鹵代C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、芳基C1-6烷基、甲�；�、C1-6烷基羰基、-COOR6基團(tuán)、(R5a)(R5b)N-羰基、(R5a)(R5b)N-磺酰基、羥基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、多鹵代C1-6烷氧基、甲酰氧基、C1-6烷基羰基氧基、芳氧基、(R5a)(R5b)N-基團(tuán)、甲酰氨基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷氧基羰基氨基、C1-6烷基磺�；被�基、C1-6烷硫基、芳硫基、芳基C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺�；1-6烷基磺�；⒎蓟�、-CH(＝N-O-R5a)和-C(＝NH)-NH-R5a； X為-NR7、-O-或-S-； R4和R5各自獨立為氫、C1-6烷基或由選自以下的取代基取代的C1-6烷基：氨基、單或雙(C1-4烷基)氨基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C1-4烷基)-哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基、1-氧代硫代嗎啉基和1，1-二氧代-硫代嗎啉基； R5a、R5b各自獨立為氫、C1-4烷基或芳基C1-4烷基； R6為氫、C1-4烷基或芳基C1-4烷基； R7為氫、由以下基團(tuán)任選取代的C1-6烷基：芳基、(R4)(R5)N-、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C1-4烷基)-哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基、1-氧代硫代嗎啉基或1，1-二氧代-硫代嗎啉基；芳基各自獨立為由1、2或3個各自獨立選自以下的取代基任選取代的苯基：C1-6烷基、C1-4烷氧基、鹵素、羥基、氨基、三氟甲基、氰基、硝基、羥基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、單或雙(C1-4烷基)氨基、氨基C1-4烷基、單或雙(C1-4烷基)氨基C1-4烷基； Het為5元或6元環(huán)體系，其中1、2、3或4個環(huán)原子為各自獨立選自氮、氧和硫的雜原子，其中剩余的環(huán)原子為碳原子；可能時任何環(huán)氮成員可由C1-4烷基任選取代；任何環(huán)碳原子可各自獨立由選自以下的取代基任選取代：C1-4烷基、C2-6烯基、C3-7環(huán)烷基、羥基、C1-4烷氧基、鹵素、氨基、氰基、三氟甲基、羥基C1-4烷基、氰基C1-4烷基、單或雙(C1-4烷基)氨基、氨基C1-4烷基、單或雙(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、芳基C1-4烷基、氨基C3-6烯基、單或雙(C1-4烷基)氨基C3-6烯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、異唑基、異噻唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、芳基、羥基羰基、氨基羰基、C1-4烷氧基羰基、單或雙(C1-4烷基)氨基羰基、C1-4烷基羰基、氧代和硫代；其中任何上述呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、異唑基、異噻唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基和三唑基部分可由C1-4烷基任選取代。 |
| 摘要 | 一種式(I)的HIV抑制化合物、其鹽和立體異構(gòu)體，其中R1和R2各自獨立為氫或任選取代的C1-10烷基；R3為(a)，n為1、2或3；R3a為硝基、氰基、氨基、鹵素、羥基、C1-4烷氧基、羥基羰基、氨基羰基、單-或雙(C1-4烷基)氨基羰基、甲脒基、單或雙(C1-4烷基)甲脒基、N-羥基-甲脒基或Het，或R3為單環(huán)或雙環(huán)芳族雜環(huán)體系，其中一個、兩個、三個或四個環(huán)原子為各自獨立選自氮、氧和硫的雜原子，其中其余的環(huán)原子為碳原子，其中所述雜環(huán)體系各自可任選取代；X為-NR7-、-O-或-S-；含有這些化合物的藥物組合物，制備這些化合物和組合物的方法。 |
| 國際公布 | 2006-07-13 WO2006/072636 英 |
