| 公開(公告)號 | CN101001859A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580027072.4 |
| 申請日期 | 2005.06.07 |
| 專利名稱 | 吡咯并吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.6.9 GB 0412908.6;2004.11.11 GB 0424950.4 |
| 申請(專利權)人 | 葛蘭素集團有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 安德普·J·伊瑟頓;杰勒德·M·P·吉布林;馬修·R·約翰遜;威廉·L·米切爾;阿爾西德·珀博尼;布賴恩·P·斯林斯比 |
| 地址 | 英國米德爾塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-07 PCT/EP2005/006182 |
| 進入國家日期 | 2007.02.09 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權項 | 式(I)的化合物及其可藥用衍生物， 其中： X1為NR12，并且X2和X3一起形成-CR13＝CR11-基團，或X3為NR12，并且X2和X1一起形成-CR13＝CR11-基團； R1選自氫、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基和鹵素取代的C1-6烷基； R2為氫或(CH2)mR3，其中m為0或1； 或者R1和R2與其相連的N一起形成任選取代的4-至8-員非芳香的雜環(huán)； R3為4-至8-員非芳香的雜環(huán)基、C3-8環(huán)烷基、直鏈或支鏈的C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C3-8環(huán)烯基、C2-10炔基、C3-8環(huán)炔基或苯基，上述任一基團可未被取代或被取代，或R3為R5； R4選自氫、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基或鹵素取代的C1-6烷基、COCH3和SO2Me； R5為 其中p為0、1或2，且X為CH2、O、S或SO2； R6為未取代或被取代的苯基、未取代或被取代的C3-6環(huán)烷基或未取代或被取代的4-至8-員非芳香的雜環(huán)； 或者R4和R6與其相連的N一起形成任選取代的4-至8-員非芳香的雜環(huán)； R7為OH、C1-6烷氧基、NR8aR8b、NHCOR9、NHSO2R9或SOqR9； R8a為H或C1-6烷基； R8b為H或C1-6烷基； R9為C1-6烷基； R10為氫、取代或未取代的(C1-6)烷基或氯； R11為氫或C1-6烷基； R12為氫或C1-6烷基； R13為氫或C1-6烷基； q為0、1或2； 其中所述化合物不是3-甲基-7-嗎啉-4-基-1H-吡咯并[2，3-c]吡啶-4-羧酸(四氫-吡喃-4-基)-酰胺或3-甲基-7-嗎啉-4-基-1H-吡咯并[2，3-c]吡啶-4-羧酸(四氫-吡喃-4-基甲基)-酰胺。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的吡咯并吡啶衍生物，包含這些化合物的藥物組合物，以及它們在治療疾病尤其是疼痛中的用途，所述的疾病是由大麻素受體活性的升高或降低而直接地或間接地引起。 |
| 國際公布 | 2005-12-22 WO2005/121140 英 |
