| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101119993A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680002003.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.01.09 |
| 專利名稱 | 作為選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑的氨基苯基衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D451/02(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D451/02(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.10 US 60/642,841 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿卡蒂亞藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 納塔利·施林格;米克爾·博厄斯·蒂格森;簡(jiǎn)·帕夫拉斯;法布里奇奧·巴達(dá)拉斯;拉斯穆斯·萊溫斯基;比爾吉特·溫思·倫德;羅杰·奧爾森 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-01-09 PCT/US2006/000733 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.07.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京英賽嘉華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王達(dá)佐;韓克飛 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)所表示的化合物、或其前藥、其立體異構(gòu)體或其藥物可接受的鹽： 其中： 包含原子Y1和Y2的環(huán)A是任意取代的雙環(huán)或三環(huán)非芳香性雜環(huán)，所述任意取代的雙環(huán)或三環(huán)非芳香性雜環(huán)包含選自N、O、S、SO2、S＝O、C＝O和C＝S的高達(dá)三個(gè)的雜原子，其中Y1和Y2都不是C＝O或C＝S； R1選自氰基和硝基； 如果Z1或Z2之一是氫，而另一個(gè)不是氫，那么Z1和Z2均獨(dú)立地選自氫、任意取代的烷基、任意取代的烯基、任意取代的炔基、任意取代的環(huán)烴基、任意取代的雜環(huán)基、鹵素、氰基、羥基、任意取代的氨基烷基、任意地取代烴氧基、任意取代的芳基、任意取代的雜芳基、任意取代的雜環(huán)基烷基、任意取代的雜芳基烷基、-C(O)OR4、-C(O)NR4R5、-NHC(O)R4、-NHSO2R4、-CH＝NOR4、-CF3、-OC(O)R4、-COR4、SR4、-S(O)nR8和-SO2NR8R9； R4和R5均獨(dú)立地選自氫、烷基或取代的烷基、烯基或取代的烯基、炔基或取代的炔基、環(huán)烴基或取代的環(huán)烴基、雜環(huán)基烷基或取代的雜環(huán)基烷基、芳基烷基或取代的芳基烷基、芳基或取代的芳基、雜芳基烷基或取代的雜芳基烷基以及雜芳基或取代的雜芳基； R6和R7均獨(dú)立地選自氫、鹵素、氰基、羥基、烷基或取代的烷基、烯基或取代的烯基、炔基或取代的炔基、環(huán)烴基或取代的環(huán)烴基、雜環(huán)基烷基或取代的雜環(huán)基烷基、芳基烷基或取代的芳基烷基、芳基或取代的芳基、雜芳基烷基或取代的雜芳基烷基、雜芳基或取代的雜芳基、OR4、NR4R5、SR4、C(O)R4、C(O)OR4、C(O)NR4R5、NHC(O)R4、NR4HC(O)R5、OC(O)R4、C(S)R4、C(S)OR4、C(S)NR4R5、NHC(S)R4、OC(S)R4、S(O)nR4、SO2NR4R5、OSO2R4、NHSO2R4以及被OR4、NR4R5、SR4、C(O)R4 C(O)OR4、C(O)NR4R5、NHC(O)R4、NR4C(O)R5、OC(O)R4、C(S)R4、C(S)OR4、C(S)NR4R5、NHC(S)R4、OC(S)R4、S(O)nR4、SO2NR4R5、OSO2NR4或NHSO2NR4取代的烷基； R8和R9均獨(dú)立地選自氫、烷基或取代的烷基、烯基或取代的烯基、炔基或取代的炔基、環(huán)烴基或取代的環(huán)烴基、雜環(huán)基烷基或取代的雜環(huán)基烷基、芳基烷基或取代的芳基烷基以及雜芳烷基或取代的雜芳烷基；以及 n是1至3的整數(shù)。 但是所述化合物不是： 或 |
| 摘要 | 本文公開(kāi)了一類新穎的具有結(jié)構(gòu)(I)的氨基苯基化合物，其中R1是氰基或硝基，并且環(huán)A是雙環(huán)或三環(huán)橋連雜環(huán)，及其作為雄激素受體調(diào)節(jié)劑用于治療和預(yù)防與之相關(guān)疾病狀態(tài)的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-07-20 WO2006/076317 英 |
