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作為趨化因子受體拮抗劑的噻唑衍生物

公開(公告)號(hào) CN1993358A  
公開(公告)日 2007.07.04  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580026537.4  
申請(qǐng)日期 2005.05.31  
專利名稱 作為趨化因子受體拮抗劑的噻唑衍生物  
主分類號(hào) C07D417/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.6.4 GB 0412468.1  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 賈斯廷·F·鮑爾;戈登·A·漢林;喬恩·溫特  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-05-31 PCT/GB2005/002142  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.02.05  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 封新琴;巫肖南  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽或其溶劑化物在制備用于治療C-C趨化因子介導(dǎo)病癥的藥物中的用途, 其中 X1為氮或CH; X2為硫或NH; R1為任選取代的烷基、任選取代的烷氧基、任選取代的環(huán)烷基、任選取代的雜環(huán)基或任選取代的芳基環(huán),其中兩個(gè)取代基可連接到一起形成任選取代的稠合雙環(huán),所述稠合雙環(huán)可包含雜原子; Ra為氫、C1-3烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、三氟甲基、鹵素、氨基、C1-3烷基氨基、二-C1-3烷基氨基、C1-4烷氧基、羥基、硫代C1-4烷基或環(huán)丙基; R8為氫或任選取代的C1-4烷基; R2為任選取代的C2-10直鏈或支化的亞烷基,其任選地插入有NRb基團(tuán),其中Rb為氫或C1-3甲基;或R2與R8一起與它們連接的氮原子可形成任選取代的環(huán)烷基或雜環(huán); R3和R4獨(dú)立地選自任選取代的C1-10烷基、任選取代的C2-10烯基、任選取代的C1-10炔基、或任選取代的雜環(huán)基團(tuán), 或R3和R4與它們連接的氮原子一起形成任選取代的雜環(huán),所述雜環(huán)任選地包含另外的雜原子, 或R3與R2或R8一起與它們連接的氮原子形成任選取代的雜環(huán),所述雜環(huán)任選包含另外的雜原子,或R3和R4與R2一起形成任選取代的橋環(huán)結(jié)構(gòu)。  
摘要 本發(fā)明式(I)的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽或溶劑化物在制備用于治療C-C趨化因子介導(dǎo)病癥的藥物中的用途,其中R1、Ra、R8、R2、R3和R4如說明書中所定義。本發(fā)明還描述和要求保護(hù)式(I)的新化合物和包含它們的藥物組合物。  
國(guó)際公布 2005-12-15 WO2005/118579 英  
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