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新的二環(huán)抗菌素

公開(公告)號(hào) CN101035784A  
公開(公告)日 2007.09.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580032153.3  
申請(qǐng)日期 2005.09.20  
專利名稱 新的二環(huán)抗菌素  
主分類號(hào) C07D413/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D413/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.9.24 EP PCT/EP2004/010762;2005.7.15 EP PCT/EP2005/007731  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 埃科特萊茵藥品有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 克里斯蒂安·胡徹維倫;讓-菲利普·薩里維特;科內(nèi)麗亞·祖瑪布朗-?屏  
地址 瑞士阿施威爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-09-20 PCT/EP2005/010154  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.03.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司  
代理人 徐小琴  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 一種選自包含式I化合物的組的化合物: 其中R1表示烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、鹵素或氰基; U、V、W和X中的1~2個(gè)表示N,其它的表示CH,或者U、V和/或W也可以表示CRa,且X也可以表示CRb; Ra表示鹵素; Rb表示鹵素或烷氧基; D表示烷基、芳基或雜芳基; M選自M1、M2、M3和M4所組成的組: 其中 A1表示NHCO、OCH2、CH2CH2、CH=CH或CH(OH)CH2; A2表示NHCH2、NHCO、NHCH2CONH、NHCH2CH=CH、CH2CH2、CH2CO、COCH2、CH2CH(OH)或CH2CH(OCONH2); B1和B2分別獨(dú)立地表示N或CH; 當(dāng)A1表示OCH2時(shí),B1表示CH; n是1;或當(dāng)B1是CH時(shí)n是0;且 p是1;或當(dāng)B2是CH時(shí)p是0; 其中 A3表示NHCO、CH2CH2、CH=CH、COCH2、CH(OH)CH2、CH2CH(OH)、CH(OH)CH(OH)或OCH2; A4表示CH2、CO、CH2CH=CH、COCH=CH或CH2CONH; R2表示氫、烷基、羥烷基、烷基羰氧基烷基、氨甲酰氧烷基、羧基烷基或氨甲酰烷基; R3和R4分別獨(dú)立地表示氫、羥基或烷基羰氧基;或R3和R4一起表示與連接基團(tuán)R3和R4的碳原子相連接的橋連二甲基亞甲二氧基鏈; R5表示氫、烷基或羥烷基;且 虛線表示單鍵,或當(dāng)R3和R4表示氫時(shí)也表示雙鍵; 其中 A5表示CH2CH2、CH=CH、COCH2、CH(OH)CH2、NHCO(CH2)m、NHCOCH2O、NHCOOCH2或O(CH2)q; m是0、1或2; q是1、2或3且 B6表示N且A6表示CH2、CH2CH2、CH2CH=CH或CH2CH2S;或 B6表示CH且A6表示CH2NHCH2、CH2NHCH2CONH或CH2NHCH2CH=CH; 其中 A7表示NHCO、CH2CH2或OCH2; A8表示CH2;且 R6表示氫或烷基; 以及該化合物的前藥、互變異構(gòu)體、光學(xué)純的對(duì)映體、對(duì)映體的混合物、外消旋物、光學(xué)純的非對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體的混合物、非對(duì)映異構(gòu)的外消旋物、非對(duì)映異構(gòu)的外消旋物的混合物、內(nèi)消旋形式、鹽或溶劑配合物形式。  
摘要 本發(fā)明涉及新的式I的抗菌素,其中R1表示烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、鹵素或氰基;U、V、W和X中的1~2個(gè)表示N,其它的表示CH,或者U、V和/或W也可以表示CRa,且X也可以表示CRb;Ra表示鹵素;Rb表示鹵素或烷氧基;M是包含非芳環(huán)或雜環(huán)基的環(huán)鏈;且D表示烷基、芳基或雜芳基。  
國(guó)際公布 2006-03-30 WO2006/032466 英  
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