| 公開(公告)號(hào) | CN101151262A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680010601.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.03.30 |
| 專利名稱 | 取代的哌啶 |
| 主分類號(hào) | C07D413/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D413/12(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.3.31 US 60/666,556;2005.12.16 US 60/750,853 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 斯皮德爾實(shí)驗(yàn)股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·赫羅爾德;R·馬;V·特欣克;C·馬蒂;S·施圖茨;S·杰拉科維克;F·霍林杰;Z·D·康蒂蒂斯;J·L·盧丁頓;M·奎爾姆巴克;A·斯托賈諾維克;D·貝恩克 |
| 地址 | 瑞士阿爾施韋爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-03-30 PCT/EP2006/061197 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.09.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;劉 玥 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)或(II)的化合物 其中 R是C2-8-烯基，C1-8-烷基，C2-8-炔基，C0-8-烷基-羰基-氨基-C1-8-烷基，C3-8-環(huán)烷基-C0-8-烷基，C1-8-烷基-磺�；�-C1-8-烷基，任選N-單或N，N-二-C1-8-烷基化氨基甲�；�-C0-8-烷基，任選O-C1-8-烷基化羧基-C0-8-烷基，任選N和/或N’單、二-或三-C1-8-烷基化脲基-C1-8-烷基或雜環(huán)基羰基-C0-8-烷基，每個(gè)所述基團(tuán)可以被取代，優(yōu)選被下列基團(tuán)取代：1-4個(gè)C1-8-烷氧基，C1-8-烷氧基-C1-8-烷氧基，C1-8-烷氧羰基-(N-C1-8-烷基)-氨基，C1-8-烷基，C1-8-烷基-羰基-(N-C1-8-烷基)-氨基，C1-8-烷基-硫烷基，C1-8-烷基-亞硫�；芜x被1或2個(gè)芳基或C1-8-烷氧基基團(tuán)取代的芳基-C1-8-烷氧基，任選被1或2個(gè)芳基或C1-8-烷氧基基團(tuán)取代的芳基，芳基-氨基，氰基，C3-8-環(huán)烷氧基，鹵素，雜環(huán)基-C0-8-烷基，雜環(huán)基-C1-8-烷氧基，雜環(huán)基-C0-8-烷基-氨基，雜環(huán)基-羰基，羥基，任選N-單或N，N-二-C1-8-烷基化氨基，任選N-單或N，N-二-C1-8-烷基化氨基甲�；�-C0-8-烷基，任選N-單或N，N-二-C1-8-烷基化氨甲酰氧基，任選N-單或N，N-二-C1-8-烷基化氨磺�；芜xN-芳化了的或N-雜環(huán)基-取代的氨基甲�；�，氧代，三氟甲氧基或三氟甲基； R1是芳基或雜環(huán)基； R2是苊基，環(huán)己基，二嗪基，呋喃基，咪唑基，萘基，二唑基，唑基，苯基，吡嗪基，吡啶基，嘧啶基，吡咯基，氧代吡啶基，四唑基，噻吩基，或三唑基，每個(gè)所述基團(tuán)可以被下列取代：1-3個(gè)C1-8-烷酰氧基-C1-8-烷基，C2-8-烯氧基，C1-8-烷氧基，C1-8-烷氧基-C1-8-烷氧基，C1-8-烷氧基-C1-8-烷氧基-C1-8-烷基，C1-8-烷氧基-C1-8-烷基，C1-8-烷氧羰基，C1-8-烷氧羰基氧基-C1-8-烷基，C1-8-烷基，羧基-C1-8-烷基，C1-8-烷氧基-C1-8-烷基硫烷基，C1-8-烷基硫烷基，C1-8-烷基硫烷基-C1-8-烷氧基，C1-8-烷基硫烷基-C1-8-烷氧基-C1-8-烷基，C1-8-烷基硫烷基-C1-8-烷基，氰基，氰基-C1-8-烷基，C3-8-環(huán)烷基-C0-6-烷氧基-C1-8-烷氧基，C1-6-烷氧基-C0-6-烷基-C3-8-環(huán)烷基-C0-6-烷氧基-C1-8-烷基，C3-8-環(huán)烷基-C0-6-烷氧基-C1-8-烷基，鹵代C1-8-烷基，鹵素，羥基-C1-8-烷基，羥基，氧化物，三氟甲氧基或三氟甲基基團(tuán)，或C1-8-亞烷基二氧基，和/或被L1-T1-L2-T2-L3-T3-L4-T4-L5-U基團(tuán)取代； L1、L2、L3、L4和L5每個(gè)獨(dú)立地是鍵，C1-8-亞烷基，C2-8-亞烯基或C2-8-亞炔基，C3-8-環(huán)烯或是不存在的； T1、T2、T3和T4每個(gè)獨(dú)立地是： (a)鍵，或不存在，或是下列基團(tuán)中的一個(gè) (b)-CH(OH)- (c)-CH(OR6)- (d)-CH(NR5R6)- (e)-CO- (f)-CR7R8- (g)-O-或-NR6- (h)-S(O)0-2- (i)-SO2NR6- (j)-NR6SO2- (k)-CONR6- (l)-NR6CO- (m)-O-CO- (n)-CO-O- (o)-O-CO-O- (p)-O-CO-NR6- (q)-N(R6)-CO-N(R6)- (r)-N(R6)-CO-O- (s)亞吡咯烷基，亞哌啶基或亞哌嗪基 (t)-C(R11)(R12)-， 如果鍵從雜原子出發(fā)，其中從(b)-(t)出發(fā)的鍵連接到相鄰基團(tuán)的飽和或芳族碳原子上，并且其中至多兩個(gè)(b)-(f)基團(tuán)、三個(gè)(g)-(h)基團(tuán)和一個(gè)(i)-(t)基團(tuán)是存在的； R3是氫，羥基，C1-8-烷氧基或C2-8-烯氧基； R4是氫，C2-8-烯基，C1-8-烷氧基，C1-8-烷氧基-C1-8-烷基，C1-8-烷氧基-C1-8-烷氧基，C1-8-烷基，任選(N-C1-8-烷基)-C1-8-烷氧羰基-氨基-C1-8-烷氧基，任選(N-C1-8-烷基)-C1-8-烷基羰基-氨基-C1-8-烷氧基，任選(N-單或N，N-二-C1-C8-烷基)-氨基-C1-8-烷氧基，芐基，C3-8-環(huán)烷基氧基，C3-8-環(huán)烷基氧基-C1-8-烷氧基，雜環(huán)基-C0-8-烷氧基，雜環(huán)基氧基-C1-8-烷氧基，羥基，羥基-C1-8-烷氧基-C1-8-烷氧基，羥基-C1-8-烷基，氧代或R4a-Z1-X1-基團(tuán)，其中R4a是 (a)H- (b)C1-8-烷基- (c)C2-8-烯基- (d)羥基-C1-8-烷基- (e)多羥基-C1-8-烷基- (f)C1-8-烷基-O-C1-8-烷基- (g)芳基- (h)雜環(huán)基- (i)芳烷基- (j)雜環(huán)烷基- (k)芳氧烷基- (l)雜環(huán)基氧烷基- (m)(R5，R6)N-(CH2)1-3- (n)(R5，R6)N- (o)C1-8-烷基-S(O)0-2- (p)芳基-S(O)0-2- (q)雜環(huán)基-S(O)0-2- (r)HO-SO3-或其鹽 (S)H2N-C(NH)-NH- (t)NC- 從(n)-(t)出發(fā)的鍵與相鄰基團(tuán)的碳原子連接，并且如果鍵從雜原子出發(fā)，該碳原子是飽和的； Z1 (a)是鍵，或不存在，或是下列基團(tuán)中的一個(gè) (b)-C1-8-亞烷基- (c)-C2-8-亞烯基- (d)-O-，-N(R11)-，-S(O)0-2- (e)-CO- (f)-O-CO- (g)-O-CO-O- (h)-O-CO-N(R11)- (i)-N(R11)-CO-O- (j)-CO-N(R11)- (k)-N(R11)-CO- (l)-N(R11)-CO-N(R11)- (m)-CH(OR9)- 從(d)和(f)-(m)出發(fā)的鍵與相鄰基團(tuán)的碳原子連接，并且如果鍵從雜原子出發(fā)，該碳原子是飽和的； X1 (a)是鍵，或不存在，或是下列基團(tuán)中的一個(gè) (b)-O- (c)-N(R11)- (d)-S(O)0-2- (e)-(CH2)1-3-； 或式(I)中的R3和R4一起是鍵； R5和R6各自獨(dú)立地是氫、C1-8-烷基、C2-8-烯基、芳基-C1-8-烷基或�；�，或與它們結(jié)合的氮原子一起是5-或6-元 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了SP-P2140ATE-132-提取物，其是通式(I)和(II)的新的取代的哌啶，其具有說明書中所詳細(xì)說明的取代基定義。該化合物尤其適合作為腎素抑制劑，并且是高度有效的。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-10-05 WO2006/103277 英 |
