| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101068807A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580041536.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.15 |
| 專利名稱 | 坎地沙坦的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D403/10(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D403/10(2006.01)I;C07D235/26(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.16 DE 102004060699.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 通益制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 王亞平;李勇剛;李玉林;鄭國(guó)軍;李 毅;斯特凡·克歇爾 |
| 地址 | 德國(guó)烏爾姆 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-12-15 PCT/DE2005/002267 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.06.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海智信專利代理有限公司 |
| 代理人 | 繆利明 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備坎地沙坦、坎地沙坦鹽或坎地沙坦酯或坎地沙坦、坎地沙坦鹽或坎地沙坦酯的保護(hù)形式特別是坎地沙坦西來(lái)替昔酯的方法，其包括如下步驟： (a)具有結(jié)構(gòu)式(I)的化合物和含Y2基團(tuán)的結(jié)構(gòu)式(II)的化合物的準(zhǔn)備和反應(yīng)，生成坎地沙坦，坎地沙坦、坎地沙坦酯或坎地沙坦西來(lái)替昔酯的保護(hù)形式， 其中， -R是氫、未取代或取代的烴基或芳基、優(yōu)選甲基或(環(huán)己基氧基羰基氧基)乙基， -Y1是一個(gè)基團(tuán)，該基團(tuán)能參加偶聯(lián)反應(yīng)，該反應(yīng)還有Y2基團(tuán)參與，形成一個(gè)C-C鍵， 式中R1是一個(gè)四唑基保護(hù)基或氫；以及任選地 (b)轉(zhuǎn)化成坎地沙坦、坎地沙坦西來(lái)替昔酯或鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備坎地沙坦或者坎地沙坦、坎地沙坦鹽或坎地沙坦酯的保護(hù)形式的新方法；可用于依照本發(fā)明的方法的化合物，制備這些化合物的方法，它們?cè)谝勒毡景l(fā)明的方法中的用途；坎地沙坦西來(lái)替昔酯的一種新的多晶形物，它的制備方法及其用于生產(chǎn)藥物的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-22 WO2006/063578 德 |
