| 公開(公告)號 | CN101146790A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申請(專利)號 | CN200680009598.4 |
| 申請日期 | 2006.03.21 |
| 專利名稱 | 用作CGRP拮抗劑的2-氧代-1,2,4,5-四氫-1,3-苯并二氮雜-3-基-哌啶 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.3.23 EP PCT/EP2005/003094 |
| 申請(專利權(quán))人 | 貝林格爾·英格海姆國際有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 斯蒂芬·G·米勒;克勞斯·魯?shù)婪?菲利普·勒斯滕伯格;德克·斯滕坎普;馬科·桑塔戈斯蒂諾;法比奧·帕萊里;亞歷山大·德雷爾;柯爾斯滕·阿恩特;亨利·杜茲;格哈德·謝恩茲爾 |
| 地址 | 德國英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-03-21 PCT/EP2006/002557 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.09.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 通式I的CGRP拮抗劑 其中 B表示選自如下的基團(tuán)， R1與R2和所連接的氮原子一起表示通式II的基團(tuán) 其中 Y1表示碳原子，或如果R4表示自由電子對，則其也可表示氮原子， R3表示環(huán)戊基、環(huán)己基或環(huán)庚基，或 R3表示雜環(huán)，選自嗎啉-4-基、1，1-二氧代-硫嗎啉-4-基、哌啶-1-基、哌啶-4-基、哌嗪-1-基或吡咯烷-1-基， 其中上述在環(huán)中的單環(huán)狀雜環(huán)可被羥基、甲基、乙基、三氟甲基、羥甲基或羥乙基單-或二-取代，或可任選另外被羥基環(huán)丙基、三氟甲基羰基甲基、氨基、羧基-羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基-羰基、羧甲基、羧乙基、乙氧基羰基甲基、乙氧基羰基乙基、羧基-乙基羰基、乙氧基羰基-乙基羰基、氨基磺�；⒓谆被酋；⒍谆被酋；⒓谆酋；⒁一酋；惐酋；�、環(huán)丙基磺�；�、(羥基氨基)-羰基甲基、羥基-(甲基)-氨基羰基-甲基或甲氧基氨基羰基-甲基單取代，其中取代基可相同或不同，且可結(jié)合至環(huán)碳或環(huán)氮原子上，或 上述在環(huán)中的單環(huán)狀雜環(huán)可被羧基單取代，如果該羧基不是經(jīng)氮原子結(jié)合時，且 R4，如果Y1表示碳原子時，表示氫原子，或 R4，如果Y1表示氮原子時，表示自由電子對， 其互變異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體、其水合物，其混合物，及其鹽，以及所述鹽的水合物，尤其是其與無機(jī)或有機(jī)酸或堿形成的生理學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎通式I CGRP拮抗劑，其中B、R1及R2均如權(quán)利要求1中所述定義，其互變異構(gòu)體、異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體、水合物，其混合物，及其鹽，以及所述鹽的水合物，尤其是其與無機(jī)或有機(jī)酸類或堿形成的生理學(xué)上可接受的鹽，含有這類化合物的藥物，其用途及其制法。 |
| 國際公布 | 2006-09-28 WO2006/100026 德 |
