| 公開(公告)號 | CN101072768A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580041990.2 |
| 申請日期 | 2005.10.05 |
| 專利名稱 | 作為5-HT6受體拮抗劑用于治療CNS病癥的5-磺�；�-1-哌啶基取代的吲哚衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.7 GB 0422263.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 馬穆德·阿梅德;克里斯托弗·N·約翰遜;尼爾·D·米勒;彼得·H·米爾納;迪安·A·里弗斯;戴維·R·威蒂 |
| 地址 | 英國米德爾塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-05 PCT/GB2005/003835 |
| 進入國家日期 | 2007.06.07 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 孔憲靜 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物： 其中： R1代表氫或任選被一個或多個(例如1、2或3個)鹵素或氰基取代的C1-6烷基； R2代表C1-6烷基，或R2可與R1相連形成(CH2)2、(CH2)3或(CH2)4基團； m代表0-4的整數(shù)，使得當m大于1時，兩個R2基團可連接起來形成CH2、(CH2)2、CH2OCH2或(CH2)3基團； p代表0-2的整數(shù)； 代表單鍵或雙鍵； R3代表C1-6烷基或＝O； n代表0-2的整數(shù)； R4代表鹵素、氰基，鹵代C1-6烷基、鹵代C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基或基團-CONR5R6； q代表0-3的整數(shù)； R5和R6獨立地代表氫或C1-6烷基，或R5和R6與它們相連的氮原子一起形成含氮雜環(huán)基或含氮雜芳基； A代表-芳基、-雜芳基、-芳基-芳基、-芳基-雜芳基、-雜芳基-芳基或-雜芳基-雜芳基； 其中A的所述芳基和雜芳基可任選被一個或多個(例如1、2或3個)取代基所取代，該取代基可相同或不同，并且其選自：鹵素、羥基、氰基，硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、三氟甲磺酰氧基、五氟乙基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺酰氧基、C1-6烷基磺�；鵆1-6烷基、芳基磺酰基、芳基磺酰氧基、芳基磺�；鵆1-6烷基、C1-6烷基磺酰胺基、C1-6烷基酰胺基、C1-6烷基磺酰胺基C1-6烷基、C1-6烷基酰胺基C1-6烷基、芳基磺酰胺基、芳基甲酰胺基、芳基磺酰胺基C1-6烷基、芳基甲酰胺基C1-6烷基、芳�；⒎减；鵆1-6烷基、芳基C1-6烷�；⒒蚧鶊FCONR9R10或SO2NR9R10，其中R9和R10獨立地代表氫或C1-6烷基，或者R9和R10與它們相連的氮原子一起可形成含氮雜環(huán)基或含氮雜芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及對5-HT6受體具有拮抗效力的新的吲哚衍生物，如式(I)化合物，以及這些化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物在治療阿爾茨海默病和其它CNS病癥中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-04-13 WO2006/038006 英 |
