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抑制蛋白酶體的(-)-表沒食子兒茶素沒食子酸酯衍生物

公開(公告)號(hào) CN101072764A  
公開(公告)日 2007.11.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580035478.7  
申請(qǐng)日期 2005.08.15  
專利名稱 抑制蛋白酶體的(-)-表沒食子兒茶素沒食子酸酯衍生物  
主分類號(hào) C07D311/62(2006.01)I  
分類號(hào) C07D311/62(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.8.19 US 10/921,332;2005.2.4 US 60/649,569  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 香港理工大學(xué);韋恩州立大學(xué);南佛羅里達(dá)州大學(xué);麥吉爾大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 陳德恒;林惠霞;周銘祥;竇慶平;德博拉·喬伊斯·庫(kù)恩;阿斯拉姆扎曼·卡齊;萬(wàn)升標(biāo);克里斯廷·R·蘭迪斯-比沃華爾  
地址 中國(guó)香港  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-08-15 PCT/CN2005/001262  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.04.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 楊 青;樊衛(wèi)民  
國(guó)省代碼 香港;HK  
主權(quán)項(xiàng) 一種抑制蛋白酶體的下式化合物: 其中, ● R11、R12、R13、R21、R22、R2、R3和R4均各自獨(dú)立地選自-H和C1-C10酰氧基;以及 ● R5選自-H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C7環(huán)烷基、苯基、苯甲基和C3-C7環(huán)烯基,同時(shí),最后提到的7個(gè)基團(tuán)中的每一個(gè)都可用1到6個(gè)鹵素原子的任意組合取代; ● R11、R12、R13、R21、R22、R2、R3和R4中至少有一個(gè)是C1-C10酰氧基;以及 ● R11、R12、R13、R21、R22、R2、R3和R4中至少有一個(gè)是-H。  
摘要 (-)-EGCG是最豐富的兒茶素,其被認(rèn)為是化學(xué)預(yù)防及抗癌劑。然而,(-)-EGCG具有至少一個(gè)局限性:其生物利用度差。本發(fā)明提供了具有下列通式的化合物,其中R11、R12、R13、R21、R22、R2、R3和R4均各自獨(dú)立地選自-H和C1-C10酰氧基;以及R5選自-H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C7環(huán)烷基、苯基、苯甲基和C3-C7環(huán)烯基,同時(shí),最后提到的7個(gè)基團(tuán)中的每一個(gè)都可用1到6個(gè)鹵素原子的任意組合取代;R11、R12、R13、R21、R22、R2、R3和R4中至少有一個(gè)是-H,這些化合物被證實(shí)比其用作蛋白酶體抑制劑以減少腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的未被保護(hù)對(duì)應(yīng)物更有效。  
國(guó)際公布 2006-02-23 WO2006/017981 英  
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