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組蛋白去乙酰化酶抑制劑及其制備方法和用途

公開(公告)號 CN101148442A  
公開(公告)日 2008.03.26  
申請(專利)號 CN200710132231.8  
申請日期 2007.09.14  
專利名稱 組蛋白去乙;敢种苿┘捌渲苽浞椒ê陀猛  
主分類號 C07D307/68(2006.01)I  
分類號 C07D307/68(2006.01)I;C07D307/54(2006.01)I;C07D407/06(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國藥科大學  
發(fā)明(設(shè)計)人 尤啟冬;蘇 紅;劉 改;劉宗亮;盧塞爾.安徒生;安吉拉.奈伯遜  
地址 211198江蘇省南京市江寧區(qū)龍眠大道639號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 南京蘇科專利代理有限責任公司  
代理人 孫立冰  
國省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項 通式(I)的化合物: 其立體異構(gòu)體、水合物或藥學上可接受的鹽, 其中Ar表示苯環(huán)、吡啶環(huán)或被1~4個X取代基取代的含有1~2氮原子、硫原子或氧原子的四元或五元雜環(huán),其中取代基X是氫、鹵素、氨基、羥基、硝基、氰基、C1-C4的烷氧基、C1-C4的氨基烷基、C1-C4的烷基胺基、C1-C4的硫代烷基、C1-C4的全氟烷基、C1-C4的全氟烷氧基、C1-C4的;、C1-C4的酰胺基、C1-C4的烷氧基羰基、與苯環(huán)或其它含有1~2個氮原子或1個硫原子或氧原子的五元或六元雜環(huán)連接的C1-C4的烷基或烷氧基;或Ar表示與1,3-二氧雜環(huán)、或含有1~2氮原子或1個硫原子或氧原子的四元或五元雜環(huán)形成的苯并雜環(huán); L1表示1~5個碳原子的飽和或不飽和烴基,或與O、S、NH、CO、SO或SO2連接的1~5個碳原子的飽和或不飽和烴基; L2表示0或2個碳原子的飽和或不飽和烴基; R1表示氫或C1-C4的烴基; R2表示氫、C1-C4的烷基、甲酰基、乙;、苯甲;螓u素取代的苯甲酰基。  
摘要 本發(fā)明涉及藥物化學領(lǐng)域,具體涉及一類氧肟酸類組蛋白去乙;敢种苿(I),其中L1、L2、R1和R2的定義見說明書,本發(fā)明還公開了其制備方法及制備該類化合物的新的中間體。本發(fā)明的通式(I)化合物可用于治療由于組蛋白去乙酰化酶活性失調(diào)而導致的一系列疾病,例如:實體瘤、白血病以及神經(jīng)退行性等疾病。  
國際公布  
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