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治療肥胖、Ⅱ型糖尿病和CNS-疾病的芳基磺酰胺化合物

公開(公告)號(hào) CN1329382C  
公開(公告)日 2007.08.01  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02809614.2  
申請(qǐng)日期 2002.05.08  
專利名稱 治療肥胖、Ⅱ型糖尿病和CNS-疾病的芳基磺酰胺化合物  
主分類號(hào) C07D295/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D295/04(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07D233/56(2006.01)I;C07D243/08(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A6  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.5.11 SE 0101659-1;2001.5.11 SE 0101660-9;2001.5.29 US 60/294,132;2001.5.29 US 60/294,102;2001.6.5 SE 0101958-7  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 比奧維特羅姆股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·卡爾迪羅拉;U·布雷姆伯格;A·詹森;G·約翰遜;A·莫特;L·蘇廷;J·泰布蘭特  
地址 瑞典斯德哥爾摩  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-05-08 PCT/SE2002/000906  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.11.10  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐偉杰  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)的化合物或其藥物上可接受的鹽: 其中: X是: R1和R3獨(dú)立為: (a)H; (b)C1-6烷基; (c)C1-6烷氧基; (d)直鏈或支鏈C1-6羥基烷基; (e)直鏈或支鏈C1-6鹵代烷;或 (f)基團(tuán)Ar; Ar是: (a)苯基; (b)1-萘基; (c)2-萘基; (d)芐基; (e)肉桂;; (f)含有1-4個(gè)選自氧、氮和硫的雜原子的5-7-元部分或完全飽和的雜環(huán);或 (g)由(f)中定義的兩個(gè)雜環(huán)組成的雙環(huán)系或苯環(huán)和由(f)中定義的一個(gè)雜環(huán)組成的雙環(huán)系; 或者,通式(I )中的R1和R3連接在一起形成基團(tuán)-CH2-O-CH2-,-CH2-CH2-O-CH2-CH2-或-(CH2)3-5; 基團(tuán)Ar任選被下列部分取代: (a)Y;或 (b)含有1-4個(gè)選自氧、氮和硫的雜原子的5-7-元部分或完全飽和的雜環(huán); Y是: (a)H; (b)鹵素; (c)C1-6烷基; (d)CF3; (e)羥基; (f)C1-6烷氧基; (g)C1-4鏈烯基; (h)苯基; (i)苯氧基; (j)芐氧基; (l)OCF3; (m)CN; (n)直鏈或支鏈C1-6羥基烷基; (o)直鏈或支鏈C1-6鹵代烷; (p)NR6R7; (q)NO2; (r)NHSO2R6; (s)NR6COR7;或 (t)S(O)nR6;其中n是0、1、2或3; R2和R4獨(dú)立為: (a)-SO2R1; (b)H; (c)C1-6烷基; (d)C1-C3鏈烯基; (e)C1-C3烷基芳基; (f)基團(tuán)Ar,其定義如上所述; (g)-C(=O)R6; (h)-C(O)NR6R7; (i)-C(S)NR6R7; (j)-CO2R6; (k)-C(S)R6; (l)直鏈或支鏈C1-6羥基烷基;或 (m)直鏈或支鏈C1-6鹵代烷; 或者,R2和R4連接在一起形成基團(tuán)-CH2-O-CH2-,-CH2-CH2-O-CH2-CH2-或-(CH2)3-5; R5選自下列化學(xué)基團(tuán)組成的組: R6和R7獨(dú)立為: (a)H; (b)C1-6烷基; (c)C3-7環(huán)烷基;或 (d)基團(tuán)Ar,其定義如上所述; 或者,R6和R7連接在一起形成基團(tuán)-CH2-O-CH2-,-CH2-CH2-O-CH2-CH2-或-(CH2)3-5; R8是: (a)H;或 (b)C1-6烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及一般通式(I)或通式(II)的取代二芳基磺酰胺和芳基磺酰胺化合物,這些化合物特別能夠用于預(yù)防和治療與肥胖、II型糖尿病和/或中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病相關(guān)的醫(yī)學(xué)病癥。  
國(guó)際公布 2002-11-21 WO2002/092585 英  
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