| 公開(公告)號 | CN1326855C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申請(專利)號 | CN02824275.0 |
| 申請日期 | 2002.11.26 |
| 專利名稱 | 稠環(huán)吡唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D487/10(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D223/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.4 US 60/336,751;2002.9.6 US 60/408,613 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·G·拉菲德;C·歐陽 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-11-26 PCT/EP2002/013267 |
| 進入國家日期 | 2004.06.04 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式I的化合物， 其中： R1是-ORa、-NRaRb、-CRcRdRe、CO2Ra、-C(O)NRaRb；氫、鹵素；或被一個或多個取代基取代的苯基，取代基獨立地選自C1-6烷氧基和鹵代C1-6烷基； R2是C1-6烷基； R3和R4各自獨立地為氫； Ar是苯基或吡啶基，各自是未取代的或者被一個或多個取代基取代，取代基獨立地選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素和-NRa”Rb”，其中Ra”和Rb”各自獨立地為C1-9烷基； Ra和Rb各自獨立地選自氫、C1-9烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基C1-3烷基羰基、丙酰基、C3-6環(huán)烷基C1-6烷基、苯基C1-6烷基、雜芳基C1-6烷基、苯基磺�；� 其中每個所述環(huán)烷基、苯基或雜芳基是未取代的或者被一個或多個取代基取代，取代基獨立地選自C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基或氰基，所述雜芳基選自吡啶基、呋喃基、咪唑基、噻唑基和噻吩基；或者 Ra和Rb與它們所連接的氮一起構(gòu)成1，2，3，4-四氫異喹啉； Rc是氫或羥基； Rd和Re各自獨立地選自氫、C1-9烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、雜芳基，其中所述雜芳基選自噻吩基、噻唑基、呋喃基和咪唑基，是未取代的或者被一個或多個取代基取代，取代基獨立地選自C1-6烷基；或者 Rc和Rd一起構(gòu)成C1-6烷叉基；或者 Rd和Re與它們所連接的碳一起構(gòu)成四氫吡喃基； n是選自1和2的整數(shù)； a是單鍵； 或其藥學上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及化合物，它們一般是CRF-1受體拮抗劑，并且由式(I)或(Ⅱ)所代表：其中Ar是任選被取代的芳基或雜芳基，R1-R4如說明書所定義，或其單獨的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物、或藥學上可接受的鹽。本發(fā)明進一步涉及制備這類化合物的方法、含有這類化合物的藥物組合物和它們作為治療劑的用途。 |
| 國際公布 | 2003-06-12 WO2003/048160 英 |
