| 公開(公告)號 | CN101084199A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580043152.9 |
| 申請日期 | 2005.10.14 |
| 專利名稱 | 取代的氨基化合物及其用途 |
| 主分類號 | C07D239/47(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/47(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.15 US 60/619,309 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司;阿斯特克斯醫(yī)療公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 杰弗里·S·艾伯特;唐·安迪西克;詹姆斯·阿諾德;迪安·布朗;歐文·卡拉漢;詹姆斯·坎貝爾;羅賓·A·E·卡爾;詹尼·切薩里;邁爾斯·S·康格里夫;菲爾·埃德華茲;詹姆斯·R·恩菲爾德;馬丁·弗雷德埃里克森;杰勒德·M·凱瑟;珍妮弗·克倫林;拉斯·莫杰;克里斯托弗·W·默里;薩希爾·帕特爾;馬克·西爾維斯特;斯科特·斯羅納 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-14 PCT/SE2005/001533 |
| 進入國家日期 | 2007.06.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳 桉 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式Ia或式Ib化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、互變異構(gòu)體或體內(nèi)可水解的前體： 其中： W是C或N； Q選自C3-12環(huán)烷基、C3-12環(huán)烯基、C6-14芳基或者C5-15雜環(huán)基； R1各自獨立地選自H、鹵素、C2-6烯基、C1-6烷基、C3-12環(huán)烷基、C6-10芳基、C1-6烷基-C6-10芳基或者C5-15雜環(huán)基，其中所述C1-6烷基、所述C3-12環(huán)烷基、所述C6-10芳基、所述C1-6烷基-C6-10芳基或者所述C5-15雜環(huán)基任選地被1、2或3個獨立選自如下的取代基取代：鹵素、CN、NH2、OH、COOH、OC1-6烷基、CH2OH、SO2H、S(＝O)、C2-6烯基、C1-6烷基-Ra、OC1-6烷基-Ra、C(＝O)C1-6烷基-Ra、C(＝O)OC1-6烷基-Ra、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC1-6烷基-Ra、C(＝O)N(C1-6烷基-Ra)2、S(＝O)C1-6烷基-Ra、S(＝O)NHC1-6烷基-Ra、S(＝O)N(C1-6烷基-Ra)2、SO2C1-6烷基-Ra、SO2NHC1-6烷基-Ra、SO2N(C1-6烷基-Ra)2、NH(C1-6烷基)-Ra、N(C1-6烷基-Ra)2、NHC(＝O)C1-6烷基、C6-10芳基-Ra、OC6-10芳基-Ra、C(＝O)C6-10芳基-Ra、C(＝O)OC6-10芳基-Ra、C(＝O)NHC6-10芳基-Ra、C(＝O)N(C6-10芳基-Ra)2、S(＝O)C6-10芳基-Ra、S(＝O)NHC6-10芳基-Ra、S(＝O)N(C6-10芳基-Ra)2、SO2C6-10芳基-Ra、SO2NHC6-10芳基-Ra、SO2N(C6-10芳基-Ra)2、NH(C6-10芳基)-Ra、N(C6-10芳基-Ra)2、NC(＝O)C6-10芳基、C5-6雜環(huán)基-Ra、OC5-6雜環(huán)基-Ra、C(＝O)C5-6雜環(huán)基-Ra、C(＝O)OC5-6雜環(huán)基-Ra、C(＝O)NHC5-6雜環(huán)基-Ra、C(＝O)N(C5-6雜環(huán)基-Ra)2、S(＝O)C5-6雜環(huán)基-Ra、S(＝O)NHC5-6雜環(huán)基-Ra、S(＝O)N(C5-6雜環(huán)基-Ra)2、SO2C5-6雜環(huán)基-Ra、SO2NHC5-6雜環(huán)基-Ra、SO2N(C5-6雜環(huán)基-Ra)2、NH(C5-6雜環(huán)基-Ra)、N(C5-6雜環(huán)基-Ra)2、NHC(＝O)C5-6雜環(huán)基、SO2Ra、S(＝O)Ra、N(C1-6烷基-Ra)(C6-10芳基-Ra)、N(C1-6烷基-Ra)(C6-10雜芳基-Ra)、N(C6-10芳基-Ra)(C6-10雜芳基-Ra)、C(＝O)(C1-6烷基-Ra)(C6-10芳基-Ra)、C(＝O)(C1-6烷基-Ra)(C6-10雜芳基-Ra)、C(＝O)(C6-10芳基-Ra)(C6-10雜芳基-Ra)、C(＝O)O(C1-6烷基-Ra)(C6-10芳基-Ra)、C(＝O)O(C1-6烷基-Ra)(C6-10雜芳基-Ra)、C(＝O)O(C6-10芳基-Ra)(C6-10雜芳基-Ra)、S(＝O)(C1-6烷基-Ra)(C6-10芳基-Ra)、S(＝O)(C1-6烷基-Ra)(C6-10雜芳基-Ra)、S(＝O)(C6-10芳基-Ra)(C6-10雜芳基-Ra)、SO2(C1-6烷基-Ra)(C6-10芳基-Ra)、SO2(C1-6烷基-Ra)(C6-10雜芳基-Ra)或者SO2(C6-10芳基-Ra)(C6-10雜芳基-Ra)； 每個Ra獨立地選自H、鹵素、CN、NH2、OH、C1-6烷基、OC1-6烷基、C(＝O)C1-6烷基、C(＝O)OC1-6烷基、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC1-6烷基、C(＝O)N(C1-6烷基)2、SOC1-6烷基、SONHC1-6烷基、SON(C1-6烷基)2、SO2C1-6烷基、SO2NHC1-6烷基、SO2N(C1-6烷基)2、NH(C1-6烷基)、N(C1-6烷基)2、NC(＝O)C1-6烷基、C5-6芳基、OC5-6芳基、C(＝O)C5-6芳基、C(＝O)OC5-6芳基、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC5-6芳基、C(＝O)N(C5-6芳基)2、SO2C5-6芳基、SO2NHC5-6芳基、SO2N(C5-6芳基)2、NH(C5-6芳基)、N(C5-6芳基)2、NC(＝O)C5-6芳基、C5-6雜環(huán)基、OC5-6雜環(huán)基、C(＝O)C5-6雜環(huán)基、C(＝O)OC5-6雜環(huán)基、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC5-6雜環(huán)基、C(＝O)N(C5-6雜環(huán)基)2、S(＝O)C5-6雜環(huán)基、S(＝O)NHC5-6雜環(huán)基、S(＝O)N(C5-6雜環(huán)基)2、SO2NHC5-6雜環(huán)基、SO2N(C5-6雜環(huán)基)2、NH(C5-6雜環(huán)基)、N(C5-6雜環(huán)基)2、NC(＝O)C5-6雜環(huán)基、C(＝O)NHC1-6烷基C5-6芳基、NRbRb、C(＝O)Rb、C(＝O)NRbRb、OC(＝O)NRbRb、S(＝O)Rb、S(＝O)NRbRb或者SO2NRbRb； Rb各自獨立地選自H、C1-6烷基、C5-6芳基或者C5-6雜環(huán)基； V各自獨立地選自NH、O、S、S(＝O)、SO2、NHS(＝O)、NHSO2、S(＝O)NH、SO2NH、NHC(＝O)、C(＝O)NH、NRaSO2、NRaS(＝O)、NRaC(O)、C(O)NRa、S(O)2NRa、S(＝O)NRa、OC1-6亞烷基、C2-6亞烯基或者C1-6亞烷基，其中所述OC1-6亞烷基、C2-6亞烯基和C1-6亞烷基任選地被1、2或3個獨立選自Ra的取代基取代； X、Y和Z獨立地選自NH、O、S、S(＝O)、SO2、NHS(＝O)、NHSO2、S(＝O)NH、SO2NH、NHC(＝O)、C(＝O)NH、NRaSO2、NRaS(＝O)、NRaC(O)、C(O)NRa、S(O)2NRa、S(＝O)NRa或者C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任選地被1、2或3個獨立選自Ra的取代基取代； m是0、1、2或3； n、q、r、s和u各自獨立地是0或1； R2選自H、鹵素、C1-6烷基、C3-12環(huán)烷基、C6-10芳基、C1-6烷基-C6-10芳基、C5-10雜環(huán)基或者C1-6烷基-C5-10雜環(huán)基，其中所述C1-6烷基、C3-12環(huán)烷基、C6-10芳基、C1-6烷基-C6-10芳基、C5-10雜環(huán)基和C1-6烷基-C5-10雜環(huán)基任選地被1、2或3個獨立選自如下的取代基取代：鹵素、CN、NH2、OH、C1-6烷基-Ra、OC1-6烷基-Ra、C(＝O)C1-6烷基-Ra、C(＝O)OC1-6烷基-Ra、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC1-6烷基-Ra、C(＝O)N(C1-6烷基-Ra)2、S(＝O)C1-6烷基-Ra、S(＝O)NHC1-6烷基-Ra、S(＝O)N(C1-6烷基-Ra)2、SO2C1-6烷基-Ra、SO2NHC1-6烷基-Ra、SO2N(C1-6烷基-Ra)2、NH(C1-6烷基)-Ra、N(C1-6烷基-Ra)2、NHC(＝O)C1-6烷基、C5-6芳基-Ra、OC5-6芳基-Ra、C(＝O)C5-6芳基-Ra、C(＝O)OC5-6芳基-Ra、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC5- |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有結(jié)構(gòu)式Ia或式Ib的新穎化合物，和它們藥學(xué)上可接受的鹽、互變異構(gòu)體或體內(nèi)可水解的前體，它們的組合物和使用方法。這些新穎的化合物提供Aβ-相關(guān)病變的治療或預(yù)防，例如認知缺損、阿爾茨海默氏病、神經(jīng)變性和癡呆。 |
| 國際公布 | 2006-04-20 WO2006/041404 英 |
